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抗精神失常药 抗精神失常药 antipsychotic drugs 精神病病因 精神病类型 精神分裂症躁狂抑郁症焦虑症 1. 与脑内多巴胺功能 (D 2 ) 增强有关 2. 与脑内 5- 羟色胺( 5-HT )的 5-HT 2 功能增强有关 抗精神病药物 D 2 受体阻断药 吩噻嗪类 5-HT 2.

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2 抗精神失常药 抗精神失常药 antipsychotic drugs 精神病病因 精神病类型 精神分裂症躁狂抑郁症焦虑症 1. 与脑内多巴胺功能 (D 2 ) 增强有关 2. 与脑内 5- 羟色胺( 5-HT )的 5-HT 2 功能增强有关 抗精神病药物 D 2 受体阻断药 吩噻嗪类 5-HT 2 、 D 2 受体阻断药 氯氮平等

3 抗精神病药 主要是治疗精神分裂症。 主要是治疗精神分裂症。 一. 吩噻嗪类 一. 吩噻嗪类 氯丙嗪( chlorpromazine ) 氯丙嗪( chlorpromazine ) 又称冬眠灵( wintermin ) 又称冬眠灵( wintermin ) 〔药理作用及作用机制〕 阻断 DA 受体、 α 受体、 M 受体, 阻断 DA 受体、 α 受体、 M 受体, 作用广泛,副作用多。 作用广泛,副作用多。抗精神病药 主要是治疗精神分裂症。 主要是治疗精神分裂症。 一. 吩噻嗪类 一. 吩噻嗪类 氯丙嗪( chlorpromazine ) 氯丙嗪( chlorpromazine ) 又称冬眠灵( wintermin ) 又称冬眠灵( wintermin ) 〔药理作用及作用机制〕 阻断 DA 受体、 α 受体、 M 受体, 阻断 DA 受体、 α 受体、 M 受体, 作用广泛,副作用多。 作用广泛,副作用多。

4 作用机制:阻断脑内 D 2 受体 脑内有 4 条 DA 能神经通路: 中脑-边缘系统通路中脑-皮质系统通路 黑质-纹状体通路 与锥体外系运动功能有关 结节-漏斗通路 与内分泌活动有关 作用机制:阻断脑内 D 2 受体 脑内有 4 条 DA 能神经通路: 中脑-边缘系统通路中脑-皮质系统通路 黑质-纹状体通路 与锥体外系运动功能有关 结节-漏斗通路 与内分泌活动有关 与精神情绪行为 活动有关

5 1. 对中枢神经系统的作用 1. 对中枢神经系统的作用 ( 1 )抗精神病作用 ( 1 )抗精神病作用 对精神分裂症效果好、强大的安定作用,减少攻 击行为。 对精神分裂症效果好、强大的安定作用,减少攻 击行为。 ( 2 )镇吐、止呃逆作用 ( 2 )镇吐、止呃逆作用 小剂量抑制催吐化学感受区 D 2 受体,大剂量直接 抑制呕吐中枢。 小剂量抑制催吐化学感受区 D 2 受体,大剂量直接 抑制呕吐中枢。 ( 3 )抑制体温调节中枢 ( 3 )抑制体温调节中枢 可使正常人的体温随着外界温度的变化而升高或 降低。 可使正常人的体温随着外界温度的变化而升高或 降低。 1. 对中枢神经系统的作用 1. 对中枢神经系统的作用 ( 1 )抗精神病作用 ( 1 )抗精神病作用 对精神分裂症效果好、强大的安定作用,减少攻 击行为。 对精神分裂症效果好、强大的安定作用,减少攻 击行为。 ( 2 )镇吐、止呃逆作用 ( 2 )镇吐、止呃逆作用 小剂量抑制催吐化学感受区 D 2 受体,大剂量直接 抑制呕吐中枢。 小剂量抑制催吐化学感受区 D 2 受体,大剂量直接 抑制呕吐中枢。 ( 3 )抑制体温调节中枢 ( 3 )抑制体温调节中枢 可使正常人的体温随着外界温度的变化而升高或 降低。 可使正常人的体温随着外界温度的变化而升高或 降低。

6 2. 对自主神经系统的影响 1) 阻断 α 受体 → 血管扩张,翻转肾上腺素的升压 作用, BP↓ 2) 阻断 M 受体 口干、便秘、视力模糊等阿托品 样作用。 3. 对内分泌系统的影响 阻断结节漏斗处的 D 2 受体: ① 催乳素分泌 ↑→ 乳房增大,泌乳 ② 抑制促性腺激素和糖皮质激素分泌 ③ 抑制生长激素分泌。 2. 对自主神经系统的影响 1) 阻断 α 受体 → 血管扩张,翻转肾上腺素的升压 作用, BP↓ 2) 阻断 M 受体 口干、便秘、视力模糊等阿托品 样作用。 3. 对内分泌系统的影响 阻断结节漏斗处的 D 2 受体: ① 催乳素分泌 ↑→ 乳房增大,泌乳 ② 抑制促性腺激素和糖皮质激素分泌 ③ 抑制生长激素分泌。

7 应用 应用 治疗各型精神分裂症(需长期用药)止呕及治疗顽固性呃逆低温麻醉 人工冬眠 (与哌替啶、异丙嗪配伍)

8 一般不良反应: 嗜睡、淡漠、口干等 嗜睡、淡漠、口干等 锥体外系不良反应(长期大量): 帕金森综合征 帕金森综合征 静坐不能 静坐不能 急性肌张力障碍 急性肌张力障碍 迟发性运动障碍(口吮、舔舌、咀嚼三联症) 迟发性运动障碍(口吮、舔舌、咀嚼三联症) 不良反应

9 精神异常 惊厥与癫痫 过敏反应 皮疹、接触性皮炎 心血管和内分泌系统反应 体位性低血压、心律失常等;乳腺增大、泌乳、 闭经、儿童发育障碍等 过量中毒可引起昏迷而致死

10 氯氮平 clozapine 抗精神病作用较强而锥体外系不良反应弱。 抗精神病作用较强而锥体外系不良反应弱。 偶可引起粒细胞减少。 偶可引起粒细胞减少。 药理作用及不良反应 用于难治性精神分裂症。 主要能阻断中枢 5-HT 2 受体, 对 D 2 受体亦有较弱阻断作用。 应用应用应用应用

11 抗躁狂抑郁症药抗躁狂抑郁症药 躁狂抑郁症亦为情感精神障碍, 情感 活动呈病态的过分高涨-躁狂,过分低落 -抑郁,或二者交替发作。 躁狂抑郁症亦为情感精神障碍, 情感 活动呈病态的过分高涨-躁狂,过分低落 -抑郁,或二者交替发作。 发病机理:单胺学说,共同的生化学基础 是 5-HT 缺乏,在此基础上如 NA 功能亢进 则为躁狂, NA 功能低下则为抑郁。 发病机理:单胺学说,共同的生化学基础 是 5-HT 缺乏,在此基础上如 NA 功能亢进 则为躁狂, NA 功能低下则为抑郁。 躁狂抑郁症亦为情感精神障碍, 情感 活动呈病态的过分高涨-躁狂,过分低落 -抑郁,或二者交替发作。 躁狂抑郁症亦为情感精神障碍, 情感 活动呈病态的过分高涨-躁狂,过分低落 -抑郁,或二者交替发作。 发病机理:单胺学说,共同的生化学基础 是 5-HT 缺乏,在此基础上如 NA 功能亢进 则为躁狂, NA 功能低下则为抑郁。 发病机理:单胺学说,共同的生化学基础 是 5-HT 缺乏,在此基础上如 NA 功能亢进 则为躁狂, NA 功能低下则为抑郁。

12 抗躁狂药抗躁狂药 碳酸锂( lithium carbonate ) 碳酸锂( lithium carbonate ) 治疗剂量对正常人无影响,但显著控制躁狂症 和精神分裂症的躁狂症状,且有预防作用。不 良反应多,安全范围小。 治疗剂量对正常人无影响,但显著控制躁狂症 和精神分裂症的躁狂症状,且有预防作用。不 良反应多,安全范围小。 ◆ Li + 的理化性质与 Na + 类似,中毒时输入 NaCI 可加速 Li + 的排泄。

13 抗抑郁药抗抑郁药 米帕明( imipramine ,丙米嗪) 米帕明( imipramine ,丙米嗪) 〔药理作用〕 三环类抗抑郁药 1.CNS 对正常人产生抑制作用,而抑郁症者则有 明显的情绪提高、精神振奋的抗抑郁作用。显效 慢( 2 ~ 3 周)。 1.CNS 对正常人产生抑制作用,而抑郁症者则有 明显的情绪提高、精神振奋的抗抑郁作用。显效 慢( 2 ~ 3 周)。 2. 植物神经系统 阻断 M 受体,有类似阿托品样的 抗胆碱作用。 2. 植物神经系统 阻断 M 受体,有类似阿托品样的 抗胆碱作用。 3. 心血管系统 降低血压,致心律失常, 心血管 疾病患者慎用。 3. 心血管系统 降低血压,致心律失常, 心血管 疾病患者慎用。 米帕明( imipramine ,丙米嗪) 米帕明( imipramine ,丙米嗪) 〔药理作用〕 三环类抗抑郁药 1.CNS 对正常人产生抑制作用,而抑郁症者则有 明显的情绪提高、精神振奋的抗抑郁作用。显效 慢( 2 ~ 3 周)。 1.CNS 对正常人产生抑制作用,而抑郁症者则有 明显的情绪提高、精神振奋的抗抑郁作用。显效 慢( 2 ~ 3 周)。 2. 植物神经系统 阻断 M 受体,有类似阿托品样的 抗胆碱作用。 2. 植物神经系统 阻断 M 受体,有类似阿托品样的 抗胆碱作用。 3. 心血管系统 降低血压,致心律失常, 心血管 疾病患者慎用。 3. 心血管系统 降低血压,致心律失常, 心血管 疾病患者慎用。

14 〔临床应用〕 1. 各种原因的抑郁症,内源性、更年期抑郁 症效果更好; 1. 各种原因的抑郁症,内源性、更年期抑郁 症效果更好; 2. 遗尿症; 2. 遗尿症; 3. 焦虑和恐怖症 3. 焦虑和恐怖症 〔不良反应〕口干、便秘、视力模糊、心悸等 阿托品样反应;尿潴留和升高眼压, 前列腺肥大和青光眼者禁用。 前列腺肥大和青光眼者禁用。〔临床应用〕 1. 各种原因的抑郁症,内源性、更年期抑郁 症效果更好; 1. 各种原因的抑郁症,内源性、更年期抑郁 症效果更好; 2. 遗尿症; 2. 遗尿症; 3. 焦虑和恐怖症 3. 焦虑和恐怖症 〔不良反应〕口干、便秘、视力模糊、心悸等 阿托品样反应;尿潴留和升高眼压, 前列腺肥大和青光眼者禁用。 前列腺肥大和青光眼者禁用。


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