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第二十八章 作用于子宫的药物. 子宫平滑肌兴奋药 子宫兴奋药是一类选择性兴奋子宫平滑肌的药物 缩宫素( oxytocin, 催产素 pitocin ) 麦角生物碱 胺生物碱类 麦角新碱( ergometrine ) 甲麦角新碱( methylergometrine ) 肽生物碱类 麦角胺( ergotamine.

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1 第二十八章 作用于子宫的药物

2 子宫平滑肌兴奋药 子宫兴奋药是一类选择性兴奋子宫平滑肌的药物 缩宫素( oxytocin, 催产素 pitocin ) 麦角生物碱 胺生物碱类 麦角新碱( ergometrine ) 甲麦角新碱( methylergometrine ) 肽生物碱类 麦角胺( ergotamine ) 麦角毒( ergotoxine ) 前列腺素 (prostaglandins,PG)

3 药 理 作 用药 理 作 用 1 .直接兴奋子宫平滑肌 加强子宫的收缩力,增加收缩频率,稍提高肌张力。其收 缩强度取决于剂量及子宫的生理状态。 小剂量( 2 ~ 5 U )加强子宫(特别是妊娠末期子宫)的节 律性收缩。 大剂量 (5 ~ 10 U) 使子宫产生持续性强直收缩。 子宫平滑肌对缩宫素的敏感性受性激素的影响,雌激素能 提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性,孕激素则降低其敏感性。

4 药 理 作 用药 理 作 用 2 .其他 大剂量缩宫素能直接扩张血管,引起血压下降, 但易产生快速耐受性,催产剂量的缩宫素不引起血 压下降。乳腺小叶分支被平滑肌和肌上皮细胞所包 绕,其中肌上皮细胞对缩宫素高度敏感,因此缩宫 素能收缩乳腺小叶周围的肌上皮细胞,促进排乳, 而儿茶酚胺类药物抑制排乳。

5 临 床 应 用临 床 应 用 1 .催产和引产 对胎位正常、头盆相称、无产道障碍的产妇,由 于宫缩乏力难产时,可用小剂量缩宫素,以增强子宫 节律性收缩,促进分娩而用于催产。 2 .产后止血 产后出血时,立即皮下或肌内注射较大剂量 (5 ~ 10u) 缩宫素,迅速引起子宫强直性收缩,压迫子宫肌 层内血管而止血。但作用短暂,常需加用麦角生物碱 制剂维持疗效。

6 不良反应与注意事项 1 .催产和引产时,缩宫素剂量过大可发生胎儿宫内窒息或 子宫破裂,故需严格掌握剂量及禁忌证,凡产道异常、胎位 不正、头盆不称、前置胎盘及三次妊娠以上的经产妇或有剖 腹产史者禁用。 2 .缩宫素的人工合成品不良反应较少,而提取制成的缩宫 素则因含有杂质,偶见过敏反应。在大量使用缩宫素时,可 导致抗利尿作用。 3 .缩宫素禁用于高张力型子宫功能障碍、子宫破裂倾向、 产道异常、胎位不正、头盆不称和前置胎盘等。

7 垂体后叶素( pituitrin ) 垂体后叶素( pituitrin )是从牛、猪的垂体后 叶中提取的粗制品,内含缩宫素及抗利尿激素二种 成分。二者的化学结构及组成基本相似,均为含有 二硫键的 9 个氨基酸的多肽。抗利尿激素较大剂量 时,可收缩血管,特别是收缩毛细血管及小动脉, 升高血压,故又称加压素,临床用于治疗尿崩症及 肺出血。垂体后叶素兴奋子宫的作用已逐渐被缩宫 素代替。不良反应有面色苍白、心悸、胸闷、恶心、 腹痛及过敏反应等。

8 麦角生物碱 药理作用与机制 1 .子宫 麦角生物碱类均有选择性兴奋子宫平滑肌的作用, 其中以麦角新碱最为显著。与缩宫素比较,其作用强而持久, 剂量稍大即引起子宫强直性收缩。 2 .血管 麦角胺及麦角毒能收缩末梢血管,损伤血管内皮 细胞,大剂量反复应用引起血栓和肢端坏疽。麦角胺亦能使 脑血管收缩,减少脑动脉搏动幅度,从而减轻偏头痛。 3 .阻断 α 受体 氨基酸麦角碱类尚有阻断 α 肾上腺素受体作 用,能使肾上腺素的升压作用翻转,具有中枢抑制作用,使 血压下降。

9 临 床 应 用临 床 应 用 1 .子宫出血 2 .子宫复原 3 .偏头痛 4 .冬眠合剂 氢化麦角碱( dihydroergotoxine )具有 阻断 α 受体及中枢抑制作用,可与异丙嗪、哌 替啶组成冬眠合剂。 5. 改善记忆

10 不良反应与注意事项  注射麦角新碱可引起恶心、呕吐及血压升高等, 伴有妊娠毒血症的产妇应慎用。偶见过敏反应,严 重者出现呼吸困难、血压下降。麦角流浸膏中含有 麦角毒和毒角胺,长期应用可损害血管内皮细胞。  麦角制剂禁用于催产及引产,血管硬化及冠心病 患者忌用。

11 前列腺素( prostaglandins , PGs )  前列腺素( prostaglandins , PGs )主要作用于心血管系 统、消化系统和生殖系统  作为子宫兴奋药应用的 PGs 类药物有: 地诺前列酮( dinoprostone , PGE 2 ,前列腺素 E 2 ) 地诺前列素( dinoprost , PGF 2α ,前列腺素 F 2α ) 卡前列素( carboprost , 15-Me-PGF 2α , 15- 甲基前列 腺素 F 2α )

12 药理作用与机制 PG 对子宫有收缩作用,其中以 PGE 2 和 PGF 2α 在分 娩中具有重要意义。 1 . PGE 2 和 PGF 2α 对妊娠各期子宫都有兴奋作用,分 娩前的子宫尤为敏感,妊娠初期和中期效果较缩宫素 强。 2 . PGE 2 和 PGF 2α 引起子宫收缩的特性与生理性的阵 痛相似,在增强子宫平滑肌节律性收缩的同时,尚能 使子宫颈松弛。

13 大纲要求 熟悉子宫平滑肌兴奋药的药理作用、 临床应用及不良反应

14 1 .缩宫素兴奋子宫平滑 肌的特点是 A .小剂量时引起子宫强 直性收缩 B .子宫平滑肌对药物的 敏感性与体内性激素水平 无关 C .增强子宫节律性收缩 D .收缩血管,升高血压 E .对子宫颈则产生节律 性收缩 2 .缩宫素的临床应用 A .小剂量缩宫素用于产 后止血 B .小剂量缩宫素用于催 产和引产 C .临床应用与麦角生物 碱相同 D .可用于尿崩症 E .可抑制乳腺分泌 答案

15 3 .缩宫素对子宫平滑肌 的作用表现为 A. 直接兴奋子宫平滑肌 B. 与体内性激素水平无关 C. 妊娠子宫对缩宫素的敏 感性无个体差异 D. 对子宫平滑肌的收缩性 与剂量无关 E. 对不同时期妊娠子宫的 收缩作用无差异 4 .麦角碱类对子宫平滑 肌的作用表现为 A. 能选择性地兴奋子宫平 滑肌 B. 与子宫的功能状态无关 C. 与缩宫素比较,作用弱 而持久 D. 对子宫体和子宫颈的兴 奋作用差异明显 E. 有效激动 α 肾上腺素受 体的作用 答案

16 B 型题 A .缩宫素 B .垂体后叶素 C .麦角新碱 D .麦角胺 E .前列腺素 5 .治疗偏头痛可用 6 .足月引产可用 7 .肺结核咯血可用 8 .小剂量使子宫体产 生节律性收缩、子宫 颈松弛的是 答案

17 9 .缩宫素对子宫平滑肌的作用 特点是 A .直接兴奋子宫平滑肌,加强 其收缩 B .小剂量引起子宫底节律性收 缩、子宫颈松弛 C .大剂量引起子宫平滑肌强 直性收缩 D .与子宫平滑肌缩宫素受体 结合而发挥作用 E .与体内性激素水平无关 10 .前列腺素的药理作用及应 用特点 A .对分娩前的子宫收缩更明显 B .用于足月引产 C .引起子宫收缩的特性与生 理性的阵痛相似 D .增强子宫收缩的同时使子 宫颈松弛 E .主要静脉滴注给药 答案

18 选择题答案: 1C 2B3A 4A5D 6E7B8A9ABCD10ABCDE

19 编者:乔萍(吉林大学)


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