以非甾体抗炎药示例 (BNF). 非甾体抗炎药 (non-steroid antiinflammatory drugs,NSAID) 一类具有解热、镇痛和抗炎效应的药物， 由于它具有类似甾体类（皮质激素）药物 的抗炎效应，故称为非甾体抗炎药 它们的共同效应为解热、镇痛和抗炎。 它们的共同的作用是抑制体内前列腺素的.

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1 以非甾体抗炎药示例 (BNF)

2 非甾体抗炎药 (non-steroid antiinflammatory drugs,NSAID) 一类具有解热、镇痛和抗炎效应的药物， 由于它具有类似甾体类（皮质激素）药物 的抗炎效应，故称为非甾体抗炎药 它们的共同效应为解热、镇痛和抗炎。 它们的共同的作用是抑制体内前列腺素的 生物合成（前列腺素与机体的发热、疼痛 和炎症有关）。 抑制体内前列腺素的生物合成的机制是抑 制了合成前列腺素所必需的酶（环氧酶， COX ）

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4 非甾体抗炎药 由于 COX 有两种亚型： COX-1 和 COX-2 ； COX-2 与介导病理有关， COX-1 与保护胃粘膜 有关；因此对 COX-1 和 COX-2 都抑制的 NSAID ， 在发挥解热、镇痛和抗炎效应的同时，也可引 起胃溃疡（不良反应） 因而每种 NSAID 对 COX-1 或 COX-2 的抑制在选 择性上有所不同，其引起胃溃疡的效应也不同 最理想的是对 COX-2 具有特异选择性的 NSAID ， 但经临床试验后发现他们有心血管系统的严重 不良反应

5 这些问题在 BNF 的反映 4.7 镇痛药 10. 肌肉骨骼和关节疾病）

6 4 中枢神经系统（ central nervous system ） 4.7 镇痛药（ analgesics ） 4.7.1 非阿片类镇痛药 复方镇痛药制 阿司匹林（ aspirin ） 对乙酰氨基酚 (paracetamol)

7 4.7 镇痛药 分非阿片类镇痛药（ 4.7.1 ）和阿片类镇痛药（ 4.7.2 ）两类。 非阿片类镇痛药（ 4.7.1 ），对乙酰氨基酚和阿 司匹林（以及其他非甾体抗炎药），非常适合用于 骨和肌肉疼痛， 阿片类镇痛药（ 4.7.2 ）可缓解中等至严重疼痛 ，尤其是内脏疼痛。 需要姑息治疗的疼痛 镰状红细胞病性疼痛 牙齿和口面部疼痛 痛经

8 4.7. 1 非阿片类镇痛药 阿司匹林 对乙酰氨基酚 非甾体抗炎镇痛药（ NSAIDs, 参见 10.1.1 ） 复方镇痛药制剂

9 阿司匹林 又名乙酰水杨酸（ acetylsalicylicacid ）. 附录中的资料 药物相互作用（阿司匹林） 适应症 轻度至中度疼痛，发热，其它请参见 10.1.1 ； 抗血小板作用（参见 2.9 ）。 注意事项： 哮喘，过敏性疾病，肝损伤（附录 2 ）， 肾损伤（附录 3 ），脱水；青少年发热或病毒感染应当避 免使用（有发生 Reye 综合征的危险，见下文）；妊娠（附 录 4 ）；老人；缺乏 G6PD 的患者（参见 9.1.5 ）；药物相互 作用：附录 1 （阿司匹林）。 禁忌证： 儿童和 16 岁以下青少年以及哺乳期妇女 （ Reye 综合征，见下文，附录 5 ）；有溃疡病史或活动性 溃疡，血友病，不用于治疗痛风。

10 超敏感性超过敏反应（ hypersensitivity ） : 阿司匹林和 其他 NSAIDs 禁用于对阿司匹林或其他非甾体抗炎药具有 超敏感性超过敏反应的患者，包括以前用阿司匹林或其他 NSAIDs 后出现哮喘发作、血管性水肿、风疹、鼻炎的患 者。 Reye 综合征： CSM 建议不应该给予儿童和 16 岁以下 青少年应用含有阿司匹林的制剂，除非有特殊需要，例如 治疗川崎 Kawasaki 综合征（粘膜皮肤淋巴结综合征）。 不良反应： 通常比较轻而且发生率并不高，但是在超 敏感性患者引起无症状性出血的胃 - 十二指肠溃疡、出血 时间延长、支气管痉挛和皮肤反应的发生率高。长期应用 ，参见 10.1.1 。超剂量：参见中毒解救。 剂量：必要时每 4-6 小时口服 300-900mg 。最大量一日 4g ；不推荐给儿童和青少年使用（见上文， Reye 综合征） 。 直肠给药，参见下文的制剂。

11 对乙酰氨基酚（ paracetamol ） 附录中的资料 药物相互作用（对乙酰氨 基酚）；妊娠，哺乳

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13 附录中的资料 药物相互作用 阿司匹林 阿司匹林（每日剂量大于 300mg 与血管紧张 素转换酶抑制药（ ACEI ）合用，有发生肾功能 损伤的危险； ACEI 的降压效果下降 对乙酰氨基酚 多潘立酮可增加对乙酰氨基酚的吸收 考来烯胺可减少对乙酰氨基酚的吸收

14 附录中的资料 妊娠 对乙酰氨基酚 对头三月妊娠是否有害尚不明确 哺乳 对乙酰氨基酚 乳中的量很少，不足以引起危害

15 附录中的资料 肝损伤 阿司匹林 避免使用，因为可增加胃肠出血的危险 肾损伤 阿司匹林 严重肾功能不全者避免使用，因为可以发生水、钠潴 留，加重肾功能不全以及增加胃肠出血的危险

16 10. 肌肉骨骼和关节疾病（ musculoskeletal and joint diseases ） 10.1 用于风湿病和痛风的药物 (drugs used in rheumatic diseases and gout) 10.1.1 非甾体抗炎药（ non-steroidal anti- inflammatory drugs ）

17 10.1 用于风湿病和痛风的药物 类风湿性关节炎和其它炎症疾病 骨关节炎和软组织疾病

18 10.1.1 非甾体抗炎药 附录中的资料 药物相互作用 (NSAIDs) 非甾体抗炎药 (NSAIDs) 单次用药的镇痛作用比对乙 酰氨基酚好，但较常选用对乙酰氨基酚 (4.7.1) ，尤其是 老年人 ( 见老年人用药 ) 。 常规全剂量的 NSAIDs 既具有持久的镇痛作用，又具 有抗炎作用，这种抗炎作用尤其适用于与炎症相关的长 期或规则性疼痛。因此，虽然对乙酰氨基酚通常能控制 骨关节炎的疼痛，但 NSAIDs 比对乙酰氨基酚和阿片类似 物更适全治疗炎症性关节炎 ( 如，类风湿性关节炎 ) ，以及 有些晚期骨关节炎，对于不明确原因的背痛和软组织疾 病也有一定疗效。

19 药物选择 布洛芬（ ibuprofen) ，右布洛芬（ dexibuprofen) ， 萘普生（ naproxen) ， 芬布芬（ fenbufen ）， 非诺洛芬（ fenoprofen ），氟比洛芬（ flurbiprofen ）, 酮替芬（ ketoprofen ），右酮替芬（ dexketoprofen ）, 噻洛芬酸（ tiaprofenic acid ，双氯芬酸（ diclofenac ）, 醋氯芬酸（ aceclofenac ），双氟尼酸 (diflunisal) ， 依托度酸（ etodolac ），吲哚美辛（ indometacin ）， 甲芬那酸 (mefenamic acid) ，美洛昔康（ meloxicam ）, 萘丁美酮（ nabumetone ），吡罗昔康（ piroxicam ）, 舒林酸（ sulindac ），替诺昔康（ tenoxicam ）， 托芬那酸（ tolfenamic acid ），酮咯酸（ ketorolac ）, 吡罗昔康（ parecoxib ），艾托考昔（ etoricoxib ）， 塞来考昔（ celecoxib ），鲁米考昔（ lumiracoxib ）。

20 注意事项和禁忌证 慎用 NSAIDs 人群：老年人，过敏性患者，孕妇和 哺乳期妇女 ( 见附录 4 和附录 5) ，以及凝血障碍性疾病患 者。长期应用 NSAIDs 会使女性生育力下降，但停药后 可恢复。 肾脏、心脏或肝脏损害者应慎用， 严重心衰者禁用所有的 NSAIDs 。缺血性心脏病、脑血 管疾病、外周动脉疾病和中度或重度心衰者禁用选择 性 COX-2 抑制剂（塞来考昔、艾托考昔、鲁米考昔、 帕瑞考昔）。 既往有心衰、右室功能不全、高血压、各种原因 的水肿者，以及有发生心脏病危险因素的患者慎用 COX-2 选择性抑制剂。

21 CSM 建议既往或正患有活动性消化性溃疡者禁用非 选择性的 NSAIDs ，正患有活动性消化性溃疡禁用选择性 COX-2 抑制剂 ( 见下文 CSM 建议 ) 。而对既往或正患有活动 性胃肠溃疡者或出血者尽量避免应用 NSAIDs ；尽管有些 严重的风湿病患者 ( 如类风湿性关节炎 ) 通常需依赖 NSAIDs 有效地缓解疼痛和强直症状，但如果用药过程中发生胃肠 损伤时，则也需要停药。 关于预防和治疗 NSAIDs 引起的 消化性溃疡的建议，见 1.3 。 COX-2 抑制剂和心血管事件 鉴于出现了有关心血管安全性的报道，因此 只有在特定 的情况时 ( 如，病人确定有发生胃肠溃疡、穿孔或出血的 特别高的高危险性 ) 以及确认了心血管的危险性时，才不 用非选择性的 NSAIDs 而选用 选择性 COX-2 抑制剂。再者， CSM 已建议 ( 于 2005 年 8 月 ) 缺血性心脏病或脑血管疾病患 者不应选用选择性 COX-2 抑制剂。

22 不良反应 胃肠不适，恶心，腹泻，有时发生出血和溃疡 ( 见下 文 ， CSM 的说明 )

23 CSM 建议 ( 胃肠不良反应 ) 所有 NSAIDs 均可伴随严重的胃肠道毒性，在老年人， 其危险性较高。在 7 种非选择性 NSAIDs 的相对安全的证 据表明他们发生重的上消化道不良反应的危险性各不相同 。阿扎丙宗 ( 已不用 ) 危险性最高，布洛芬则最低，而吡罗 昔康、酮洛芬、吲哚美辛、萘普生、双氯芬酸具有中等危 险性 ( 吡罗昔康可能较高 ) 。与非选择性 NSAIDs 相比，选 择性 COX-2 抑制剂引起上消化道不良反应的危险性较小。 建议通常优先采用危险性较低的 NSAIDs ，如布洛芬， 以最小推荐剂量开始，不要同时服用一种以上的口服 NSAIDs ，并且要牢记所有的 NSAIDs( 包括选择性 COX-2 抑制剂 ) 禁用于活动期消化道溃疡患者。 CSM 还要强调对 既往有消化道溃疡者禁用非选择性的 NSAIDs 。将一种 NSAID 和低剂量阿斯匹林合用可能增加胃肠道不良反应的 危险性，仅在绝对必需时才两者合用，并且要密切监测患 者。

24 药物经济学研究 慢性关节炎（在无心血管疾病的患者， 以无胃肠不良反应、消化不良、出血、 穿孔为指标警醒的研究）： 普通非选择性 NSAID 的费用 — 效应比最佳 普通非选择性 NSAID+PPI 的费用 — 效应 比次之 应用昔布类选择性 NSAID 的费用 — 效应比 不佳

25 CSM 警告 ( 哮喘 ) 任何程度的哮喘加重都可能与服用 NSAIDs 有 关，无论是处方药或非处方药 ( 如布洛芬或其它药 ) 。 超剂量：见 “ 中毒解救 ” 之 ‘ 镇痛药 ’ ， ‘ 非阿片类 ’ 。