组胺及组胺受体激动药. 自体活性物质 (autacoids) 包括： PG 、 5-HT 、组胺、白三烯、血管活性 肽类（ P 物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠 肽，降钙素基因相关肽等）、 NO 、腺苷等。

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1 组胺及组胺受体激动药

2 自体活性物质 (autacoids) 包括： PG 、 5-HT 、组胺、白三烯、血管活性 肽类（ P 物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠 肽，降钙素基因相关肽等）、 NO 、腺苷等。

3 特点：是均由本身作用的靶组织形成，作 用部位与分泌部位很近，故又称局部激素 （ local hormones ），是由组织而非特定内 分泌腺产生，不需由血循环运送到靶器官 发挥作用。

4 组胺和抗组胺药

5 组胺概念 组胺受体与组胺的生理作用 组胺 (Histamine) 是广泛存在于动物体内（包括人体） 的一种活性物质，由组氨酸在脱羧酶的催化下脱羧而成。 组胺通常与肝素和蛋白质结合，其无活性的复合物储存在 肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。当机体受到毒素、水 解酶、食物及一些化学物品等变态原或理化刺激损 伤这些细胞时，引发抗原 - 抗体反 应，肥大细胞脱颗粒，使组胺释 放进入细胞间液，与受体结合产 生特定的生理作用。 组胺

6 过敏反应发生机理

7 【组胺的用途】 组胺在体内活性仅可维持 5 ～ 15min ，故无临床 意义，临床主要将其用为辅助诊断药。 1 ．真性胃酸缺乏症的诊断 早晨空腹注射组胺 0.25 ～ 0.5mg ，然后抽取胃 液检查，若仍无胃酸分泌，则可诊断为真性 胃酸缺乏症。胃癌和恶性贫血患者均为真性 胃酸缺乏。

8 2 ．麻风病的辅助诊断 在病损处皮内注射 0.1% 的磷酸组胺 0.1ml ，观察 有无三联反应，若无三联反应则可能是麻风病 ，因为麻风病使周围神经受损，造成轴突反射 受阻，出现不完整的三重反应。 3 ．肾上腺嗜铬细胞瘤的早期诊断 用 0.025 ～ 0.05mg 组胺静注，如果是瘤，血压明 显上升，如果不是则血压下降。

9 H 1 效应： H 2 效应： H 3 效应： 〔生理效应〕特异性组胺受体 兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑 肌，扩张皮肤血管，增加毛细血 管通透性，减慢心房和房室结传 导，增强收缩力。 刺激胃液分泌，扩张血管，兴奋 心脏（正性肌力和正性频率作 用）。 存在于中枢和外周神经末稍， 负反馈性调节组胺合成与释放。

10 受体分 布效 应 H1H1 支气管平滑肌、胃肠 平滑肌、子宫平滑肌 收缩 皮肤血管、毛细血管 血管扩张、通透性增加、 渗出增加、局部水肿 心房、房室结收缩增强、传导减慢 中枢觉醒反应 H2H2 胃壁细胞胃酸分泌 血管扩张 心室、窦房结收缩加强、心率加快 H3H3 中枢与外周神经末梢负反馈调节组胺合成和释放 组胺受体分布及生理效应

11 【药理作用】 1 、心脏：心率 ↑ 、心肌收缩力 ↑ 、传导 ↓ ； 2 、血管：扩张小动脉、小静脉，外周阻力 ↓ ； 毛细血管通透性 ↑ ，渗出 ↑ ，引起局部红、 肿、热、痛；渗出过多，循环血容量 ↓ ， 血压 ↓ ，休克 。 3 、平滑肌：支气管痉挛、胃肠绞痛。 4 、腺体：刺激胃壁细胞 H2 受体，胃酸分泌 ↑ 。

12 5 、三联反应 : 注射部位红斑－丘疹－广泛红晕。麻 风病的辅助诊断。 皮下注射小量组胺可产生 “ 三联反应 ” ： 皮下注射小量组胺可产生 “ 三联反应 ” ： ①注射后几秒钟内，在注射部位几个毫米处迅速出现 一个红斑，这是各种微细血管局部扩张的结果； ②大约 1 分半钟在红斑部位形成一个肿块，这是毛细 血管通透性增加的结果； ③最后肿块慢慢向外延伸约 1 厘米上下，形成一个范 围较广的 “ 红晕 ” ，这是由于轴突反射引起邻近小动 脉扩张的结果。

13 健康人：常量无影响 哮喘者：敏感，收缩，少量即引起呼吸困难 豚鼠： 最敏感 多种动物收缩，豚鼠回肠最 敏感，人大量可致收缩 大鼠：松弛 豚鼠：收缩 人：无影响 支气管 胃肠道： 子宫

14 培他司汀 培他司汀为 H 1 受体激动药，具有选择性扩 张脑血管，改善内耳淋巴液循环，抑制血 小板聚集及阻止血栓形成的作用。临床用 于内耳眩晕症、慢性缺血性脑血管疾病及 多种原因引起的头痛。 口服易吸收，一次 4-8mg ，一日 3 次。偶见 恶心、头晕、心悸、胃肠道不适等症状。 溃疡病患者慎用，哮喘、嗜铬细胞瘤患者 禁用。