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作用于呼吸系统 的药物 (Drugs acting on the respiratory system)
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痰 咳 喘
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呼吸 道感 染 支气管 粘液腺 及杯状 细胞分 泌粘液 咳嗽 喘息
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ATP cAMP5’AMP 腺苷环 化酶 磷酸二 酯酶 β 受体 激动药 茶碱 GTP cGMP 鸟苷环 化酶 M 受体 激动药
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一.平喘药 (antiasthmatic drugs) 1. 肾上腺素受体激动药 肾上腺素 (adrenaline) 1. 激动支气管平滑肌 β2 2. 抑制过敏介质释放
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3. 激动 α 受体使气道粘膜 血管收缩,减轻水肿 作用快、强、短 皮下注射 制止哮喘急性发作 心悸、心律失常
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麻黄碱 (ephedrine) 与肾上腺素相似, 激动 α 、 β 受体 缓慢、温和、持久 口服 轻症和预防哮喘发 作 中枢兴奋
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异丙肾上腺素 (isoprenaline) 激动 β1 、 β2 作用快、强、短 气雾、注射 制止哮喘急性发作 心悸、心律失常
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沙丁胺醇 (salbutamol) 选择性激动 β2 受体 作用快、强、长 气雾、口服、注射 克伦特罗 (clenbuterol) 特布他林 (terbutaline)
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防治支气管哮喘及 喘息性慢性支气管炎 不良反应少, 心悸仅为 异丙肾上腺素 l / 10 。 常见手指震颤
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2 茶碱 (theophylline) 抑制磷酸二酯酶 (PDE) 促使儿茶酚胺释放 阻断腺苷受体 干扰钙离子转运
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口服、静注或直肠给 药 防治急慢性哮喘,喘 息性慢性支气管炎
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三、 M 受体阻断药 (anticholinergics) 异丙托品 (ipratopine) 阻断 M 受体 雾化吸入 喘息性慢性支气管炎
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四、糖皮质激素 (glucocorticoids) 倍氯米松 (beclmethasone) 抗炎、抗过敏作用 气雾吸入 哮喘持续状态或危重发 作的抢救
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五、过敏介质释放抑制药 (inhibitors of mediators release) 色甘酸钠 (cromolyn sodium) 稳定肥大细胞膜,抑制过敏 物质释放 预防哮喘发作 少数可引起呛咳、气急
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镇咳药 (antitussives) 1 中枢性镇咳药 2 外周性镇咳药 抑制咳嗽中枢 抑制咳嗽反射弧中感受 器、传入或传出神经
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可待因 抑制延脑咳嗽中枢,强、 迅速,镇咳剂量不抑制呼 吸,成瘾性也较吗啡弱。 剧烈的刺激性干咳,中 等强度的疼痛
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喷托维林 ( 咳必清 ) 直接抑制咳嗽中枢,强度 为可待因的 l / 3 。并有阿 托品样和局麻作用 上呼吸道感染引起的急性 咳嗽。青光眼患者禁用。
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兼有中枢和外周作用 苯丙哌林 强效,能抑制咳嗽中枢和 肺及胸膜牵张感受器引起 的肺 — 迷走神经反射,解 除平滑肌痉挛。各种原因 引起的刺激性干咳
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外周性镇咳药 苯佐那酯 ( 退嗽露 ) 有局麻作用,抑制肺牵张 感受器及神经末梢。 用于干咳、阵咳和支气管 镜等检查前预防咳嗽
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祛痰药 1 氯化胺 可引起呼吸道分泌增多, 使痰液变稀,易于咳出。 溃疡病与肝、肾功能不 良者慎用。
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2 乙酰半胱氨酸 为粘痰溶解剂,使粘痰 中粘蛋白二硫键断裂,降 低痰的粘滞性,易于咳出。 雾化吸入治疗粘痰阻塞气 道致咳痰困难者。
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紧急时气管内滴人,可 迅速使痰变稀。便于吸 引排痰。对呼吸道有刺 激性,可致支气管痉挛, 支气管哮喘患者慎用。
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3. 溴己新 可裂解粘痰中的粘多糖, 并抑制其合成,使痰液变 稀。也有镇咳作用。适用 于慢性支气管炎,哮喘及 支气管扩张症痰液粘稠不 易咳出患者。
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思考题: 1 .平喘药有几类?试述 各类的应用及不良反应。 2 .为什么沙丁胺醇、克 伦特罗是临床上常用的平 喘药?简述拟肾上腺素药 应用的注意事项。
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3 .简述镇咳药的类型, 各型的药物及临床应用时 应注意的问题。 3 .哪些药物能溶解粘痰, 如何合理用药?
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作用于消化系统 的 药物 ( Drugs acting on the gastrointestinal system)
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攻击 因子 保护 因子 > 胃酸胃酸 幽门 螺旋 菌 粘液粘液 HCO 3 屏障 粘膜 修复
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抗消化性溃疡药 (Drugs used for peptic ulceration)
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一、抗酸药 (antacids ) 是一类弱碱性物质。能 中和胃酸,降低胃蛋白酶 活性,缓解疼痛和促进愈 合。
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常用抗酸药的比较 氢氧 化镁 三硅 酸镁 氢氧 化铝 碳酸 氢钠 抗酸 作用 碳酸 钙 强快 久 弱慢 久 中慢 久 强快 久 强快 短 保护 作用 - + + - -
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氢氧 化镁 三硅 酸镁 氢氧 化铝 碳酸 氢钠 碱血症 碳酸 钙 产生 CO2 - - - - + - - - + + 排便 影响 轻泻轻泻 轻泻轻泻 便秘便秘 便秘便秘 无影 响
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胃酸分泌抑制药 Ach 组胺组胺 促胃 液素 MR H2RH2R GR cAMP Ca 2+ H+H+ K+K+ H + - K + ATP 酶 西米 替丁 丙谷 胺 哌仑 西平 奥美 拉唑
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1.M 受体阻断药 (muscarinic antagonists) 哌仑西平 (pirenzepine) 选择性阻断胃壁细胞 M1 受体, 胃酸分泌 疗效与西米替丁相仿,而不良 反应轻微。
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2.H 2 受体阻断药 (H 2 receptor antagonists) 选择性地阻断胃壁细胞的 H 2 受体,使胃酸分泌 ,能 抑制基础胃酸、组胺、胃 泌素、拟胆碱药及进食所 致的胃酸分泌。
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西米替丁 (cimetidine) ( 甲氰咪胍,泰胃美) 胃、十二指肠溃疡,对 十二指肠溃疡疗效更佳。 卓 - 艾氏综合征及其它病 理性胃酸分泌过多症。
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中枢神经系统症状 多见于老人、幼儿、肾功能不良者 或大剂量应用 内分泌紊乱 男性乳房发育,女性 溢乳,性欲减退等 抑制肝药酶活性 抑制苯妥英钠、 华法林、地西泮等药物的代谢。 用药注意事项
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雷尼替丁 (ranitidine) 强效、速效、长效、安 全。不良反应比西米替 丁少,不引起中枢神经 及精神症状,不易发生 药物相互作用
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H 2 受体阻断药 药物 西米替丁 雷尼替丁 法莫替丁 H 2 受 体阻断 1 4~10 20~50 T 1/2 (h) 2.5~4 1.6~2.4 1.5~2.3 不良 反应 +++ ++ +
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3.H + 泵抑制药 ( proton pump inhibitors ) 抑制胃壁细胞 H + 泵 功能,胃酸分泌减 少。
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奥美拉唑 ( omeprazole 洛赛克 ) 非竞争性抑制 Ach 、组胺、 促胃液素引起的胃酸分泌, 也抑制基础胃酸分泌。 胃泌素分泌增加。 使幽门螺旋菌数量下降
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临床应用 其它药无效的消化性 溃疡 反流性食道炎 卓 — 艾综合征
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用药注意事项 奥美拉唑是肝药酶抑制剂, 延缓苯妥英钠、地西泮、 华法林等药物的消除 儿童、孕妇、哺乳妇女、 禁用,肝肾功能不良者慎 用。
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粘膜保护药 ( mucosal strengtheners ) 1 前列腺素衍生物 米索前列醇 (misoprostol) 思前列醇 (enprostil)
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抑制胃酸分泌和细胞保 护双重作用 用于胃、十二指肠溃疡 特别是 NSAIDs 引起的胃 出血和溃疡
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不良反应为稀便或腹 泻。因能引起子宫收 缩,孕妇禁用。
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2 硫糖铝 (sucralfate) 在 pH < 4 时成胶冻粘附 于胃粘膜和溃疡面,形成 保护膜。 增加 PG 生成,促进胃粘 液和碳酸氢盐分泌 促进溃疡愈合
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治疗消化性溃疡、糜烂性 胃炎、返流性食道炎。 仅在酸性条件( pH < 4 ) 下有效,不能与抗酸药、 抑制胃酸分泌药同用。
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3. 拘橼酸铋钾 (colloidal bismuth subcitrate) 在胃液 pH 条件下能形成胶 体沉着于溃疡面形成保护 膜,降低胃蛋白酶活性, 促进粘液分泌,杀灭幽门 螺旋杆菌。
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抗幽门螺旋菌药 幽门螺旋菌是消化性 溃疡主要病因,临床常 以甲硝唑、四环素、阿 莫西林等 2 ~ 3 药作联 合应用。
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助消化药 多为消化液中 成分或促进消化液分泌的 药物。能促进食物的消化, 如稀盐酸、胃蛋白酶、胰 酶等,用于消化道分泌机 能减弱,消化不良。 二.消化功能调节药
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乳酶生 通过抑制肠内腐败菌的繁 殖,减少发酵和产气。常 用于小儿消化不良性腹泻。 不宜与抗菌药或吸附剂同 时服用,以免降低疗效。
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胃肠动力药 解痉、止吐、 催吐、促动药
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止吐药 甲氧氯普胺 ( 胃复康 ) 阻断 CTZ 的 D2 受体,发 挥止吐作用。亦阻断胃 肠 DA 受体,促进胃肠推 进性蠕动,防止食物反 流而止吐。
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用于肿瘤化疗、放疗、 胃肠运动障碍等所致的 各种呕吐, 大剂量静注或长期应用 可引起锥体外系反应及 高泌乳素血症
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昂丹司琼 (枢复宁) 选择性阻断中枢及迷 走神经传入纤维 5HT 3 受体 止吐作用迅速、强大
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用于肿瘤化疗、放疗所致 的呕吐。对晕动病及多巴 胺激动剂去水吗啡引起呕 吐无效。 不良反应较轻,可有头痛、 疲劳或便秘、腹泻。
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多潘立酮 ( 吗丁林 ) 阻断胃肠 DA 受体, 加强胃肠蠕动而止 吐。
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容积性泻药 硫酸镁 口服:肠道难吸收, 形成高渗阻止肠内水 分吸收,扩张肠道, 刺激肠壁蠕动加强而 导泻。
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导泻:剧烈 利胆: 排除肠内毒物及某些寄生 虫。阻塞性黄疽、慢性胆 囊炎。 可致盆腔充血和失水。月经 期、妊娠妇女及老人慎用。
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食物纤维素 不被肠道吸收,增加 肠内容积软化粪便, 促进排便。 防治功能性便秘
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刺激性泻药 酚酞 蒽醌类 直接促进结肠蠕动 便秘及术前排空肠道 偶有过敏性反应
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滑润性泻药 液体石蜡 滑润并软化粪便 适用于老人及痔疮、 肛门手术患者
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甘油 刺激肠壁引起排便反 射,并有局部润滑作 用 适用于儿童及老人。
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泻药应用注意事项 1 .治疗便秘 调节饮食、 养成定时排便习惯,多 吃蔬菜、水果。
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2 .应根据不同情况选择 泻药。如排除毒物,应 选硫酸镁、硫酸钠等盐 类泻药。一般便秘,常 用接触性泻药。老人、 动脉瘤、肛门手术等, 以润滑性泻药较好。
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3 .腹痛患者在诊断不 明情况下不能应用泻 药。年老体弱、妊娠 或月经期妇女不能用 作用强烈的泻药。
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止泻药 阿片制剂:用于较严重的非 细菌感染性腹泻。 地芬诺酯:为人工合成哌替 啶同类物,用于急性功能性腹 泻。大剂量长期服用可产生成 瘾性
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洛哌丁胺:结构类似地 芬诺酯,除直接抑制肠 道蠕动外,还可减少肠 壁神经末梢释放乙酰胆 碱。作用强而迅速。用 于急、慢性腹泻。不良 反应轻微。
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药用炭:通过吸附作用而 止泻。 鞣酸蛋白:能与肠粘膜表 面蛋白质形成沉淀,附在 粘膜上,减轻刺激,减少 分泌起收敛止泻作用。
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思考题: 1. 治疗消化性溃疡药有哪几类?举 例说明每类药物的作用机制和用药 护理要点。 2. 为什么抗酸药常组成复方制剂? 3 .常用的泻药有哪些?简述泻药 应用注意事项。
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呼吸 2
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呼吸1呼吸1
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