沈 志 强 昆明医科大学 药学院 沈 志 强 昆明医科大学 药学院 第五章 胆碱受体阻断药 Cholinoceptor Blocking Drugs.

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2 沈 志 强 昆明医科大学 药学院 沈 志 强 昆明医科大学 药学院 第五章 胆碱受体阻断药 Cholinoceptor Blocking Drugs

3 颠茄曼陀罗莨菪 第一节 阿托品 洋金花 Atropine

4 药理作用机制（ Action mechanisms ） 选择性阻断 M 受体。 药理作用（ Pharmacological effects ） 阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏 感性不一样，从高到低依次为： 腺体 眼 心血管 膀胱和胃肠道平 滑肌 中枢

5 唾液腺 汗腺 呼吸道腺体 流涎症 严重盗汗 全麻前给药 作 用 不良反应 用 途 强弱强弱 强弱强弱 口干 乏汗, 皮肤干燥 体温升高、中暑 阿托品 抑制腺体分泌 作用

6 扩瞳 升眼内压 调节麻痹 作 用 不良反应 用 途 虹膜睫状体炎 检查眼底 儿童验光配镜 青光眼禁用 视力模糊 阿托品对 眼 的作用 畏光羞明 1-2 周

7 血管收缩 血压升高 阻断瞳孔括约肌 M 受体 阿托品 MR 瞳孔扩大 扩瞳 作用

8 扩瞳 作用机理 辐射状瞳孔 扩大肌（  受体） 环状 环状瞳孔括约肌 （ M 受体） 阿托品的扩瞳作用 阿托品的扩瞳作用 阻断瞳孔括约肌Ｍ受 体，环状瞳孔括约肌 向外周松弛 阿托品

9 阿托品升眼压示意图 瞳孔瞳孔 瞳孔瞳孔 前房角 由于瞳孔扩大，使 虹膜退向边缘、压 迫前房角，前房角 间隙变小，阻碍房 水回流入血 升高眼压 作用 晶状体 角 膜 虹膜虹膜 虹膜虹膜

10 阻断睫状肌Ｍ受体， 睫状肌松弛退向边 缘，悬韧带拉紧， 晶状体扁平、屈光 度减小，视近物模 糊 调节麻痹 作用 调节于视近物模糊 晶状体 睫状肌 悬韧带悬韧带

11 药物作用机制瞳孔眼内压视力 毛果芸香碱激动瞳孔 括约肌 M 受体，瞳 孔括约肌 收缩 缩小降低：前房 角扩大，房 水易进入巩 膜静脉窦。 治疗青光眼 调节痉挛 近物清楚 （即缩瞳 变近视） 阿托品阻断瞳孔 括约肌 M 受体，瞳 孔括约肌 松弛 扩大升高：前房 角变窄, 阻碍 房水回流。 诱发青光眼 调节麻痹 远物清楚 （即扩瞳 变远视）

12 歌诀： 毛缩瞳变近视，晶变大调痉挛。 阿扩瞳变远视，晶变小调麻痹。

13 作 用 不良反应 用 途 胃肠平滑肌 输尿管、膀 胱逼尿肌 胆管 强弱强弱 强弱强弱 解痉止痛： 胃肠绞痛 膀胱刺激症 胆、肾绞痛： 与哌替啶联用 便 秘便 秘 排尿困难 禁用于前列腺 肥大 阿托品松弛内脏平滑肌作用

14 作 用 不良反应 用 途 治疗量：阻断 M 1 受体，心率 减慢 较大量：阻断 窦房结 M 2 受体， 心率加快 缓慢型心律 失常 增加心肌耗氧量 快速型心律失 常 阿托品对 心脏 的作用

15 作 用 不良反应 用 途 大剂量：扩张 痉挛的小血管 大剂量：扩张 皮肤血管 感染性休克 （解除微血管痉挛） 皮肤（脸面） 潮红 阿托品对 血管 的作用

16 作 用 不良反应 用 途 治疗量 : 无明显 影响 大剂量 : 阻断Ｍ 样作用；兴奋 延脑 有机磷农药和 蘑菇中毒 早期, 足量, 反复 中毒量：谵 妄、定向障 碍、昏迷、 呼吸麻痹 阿托品对中枢神经系统的作用

17 阿托品 莨菪碱类阿托品，抑制腺体平滑肌； 瞳孔扩大眼压升，调节麻痹心率快； 大量改善微循环，中枢兴奋须防范。 临床用途有六点，胃肠绞痛立即缓； 抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检； 防止 “ 虹膜晶体粘 ” ，还能治疗心动缓； 感染休克解痉挛，有机磷中毒它首选。

18 谢

19 思考题 1. 试述阿托品的主要药理作用、作用机制 和临床应用。 2. 试比较阿托品和毛果芸香碱对眼的作用、 作用原理和眼科应用。