1 第八章 抗胆碱药 anticholinergic drugs. 2 Ach Ach － R AchE 乙酸＋胆碱 效应（ M 样、 N 样） 抗胆碱酯酶药 胆碱 R 激动药 抗胆碱药 胆碱酯酶复活药.

Presentation on theme: "1 第八章 抗胆碱药 anticholinergic drugs. 2 Ach Ach － R AchE 乙酸＋胆碱 效应（ M 样、 N 样） 抗胆碱酯酶药 胆碱 R 激动药 抗胆碱药 胆碱酯酶复活药."— Presentation transcript:

1 1 第八章 抗胆碱药 anticholinergic drugs

2 2 Ach Ach － R AchE 乙酸＋胆碱 效应（ M 样、 N 样） 抗胆碱酯酶药 胆碱 R 激动药 抗胆碱药 胆碱酯酶复活药

3 3 抗胆碱药分类  M 受体阻滞药 （节后～）  N 受体阻滞药 N1 受体阻滞药 （神经节阻滞药） N2 受体阻滞药 （骨骼肌松弛药）

4 4 M 受体阻断药  天然 阿托品类  合成代用品

5 5 阿托品 （ atropine ） ☆

6 6 一、作用机制  竞争性拮抗 M （ M1 ～ 3 ）受体  大剂量也可阻断 N1 受体

7 7 阿托品 M Glands Eye Smooth muscle Heart Blood vessel CNS Block (Selectivity) (Atropine)

8 8 二、作用 1. 抑制腺体分泌 唾、汗 > 支气管 > 胃肠 2. 眼 1. 散瞳 2. 眼内压 ↑ 眼内压 ↑ 3. 调节麻痹 调节麻痹 3. 解除平滑肌痉挛 胃肠道 > 膀胱逼尿肌 > 胆道 输尿管 支气管 三、用途 1. 流涎、盗汗、麻醉前 给药 2. 虹膜睫状体炎、扩瞳、 验光配镜 3. 内脏绞痛 胃肠、膀胱 胆绞痛、肾绞痛＋镇痛 药 遗尿、膀胱刺激症状

9 9 二、作用 4. 快心 （加快心率和传导） 5. 扩张血管 6. 兴奋中枢 三、用途 4. 缓慢型心律失常 （窦停、窦缓、 A － VB ） 5. 抗休克

10 10  拮抗 Ach ，抢救有机磷酸酯类中毒 综合应用以上六个方面的作用

11 11 四、不良反应  腺体 口干、皮干、痰难咳、体温 ↑ 眼眼 青光眼禁用 眼内压 ↑ （青光眼禁用）、视近物模 糊、流入鼻腔吸收中毒  解痉 前列 腺肥大禁用 排尿困难、腹痛原因不明慎用（前列 腺肥大禁用）

12 12 四、不良反应  心：心慌  血管：潮红  中枢 兴奋不安、躁狂幻觉、惊厥、精 神错乱 → 昏迷、 Bp ↓ 、呼吸 ↓ 、死 于呼衰

13 13 五、中毒解救  清除毒物  特异性解救药物：拟胆碱药

14 14 山莨菪碱（ 654-2 ）  作用与阿托品相似，稍弱，对胃肠道和 血管平滑肌解痉作用选择性高、毒性低， 主要用于感染中毒性休克和内脏平滑肌 绞痛。

15 15 东莨菪碱  外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作 用较强，其特点是对中枢有较强的抑制 作用，可用于晕动症、麻醉前给药和震 颤麻痹的治疗。

16 16 阿托品的合成代用品 后马托品、托品酰胺  散瞳 快、短 —— 眼底检查  调节麻痹 快、短、强 —— 验光配镜 丙胺太林（普鲁本辛）  胃肠解痉强，分泌减少 —— 痉挛和溃疡

17 17 【目的要求】 掌握阿托品的作用、用途，熟悉不良 反应。熟悉其他Ｍ受体阻断药。  Ｍ受体阻断药：阿托品的作用和用途（平滑肌、 眼、腺体、心血管、中枢等）、不良反应。  其他Ｍ受体阻断药：山莨菪碱、东莨菪碱的的作 用特点、用途、不良反应。  后马托品、普鲁本辛、胃复康的主要作用、用途。

18 18 有机磷中毒及其解救 ( 自学思考题 ) 1. 常用的有机磷有哪些？有机磷中毒的原 因， M 样中毒的表现。 2. 中毒的解救原则，用药原则（早用、反 复用、联合用）。 3. 阿托品、氯磷定抢救有机磷中毒各有哪 些优、缺点？ 4. 为什么要 “ 联合用、早用、反复用 ” 阿托 品、氯磷定？

19 19 有机磷中毒  中毒途径 呼吸道 消化道 皮肤 粘膜  中毒机制 有机磷 + 胆碱酯酶 ═══ 磷酰化胆碱酯酶 （胆碱酯酶失活） Ach 堆积，过度兴奋胆碱受体 中毒

20 20  中毒表现 M 样症状 N 样症状 中枢症状 轻度

21 21 中毒解救原则 迅速消除毒物 及早使用特殊解毒药 类别 抗胆碱药 胆碱酯酶复活药 代表药 阿托品 氯解磷定 对症处理 呼吸功能、循环处理

22 22 解毒药 （一）胆碱酯酶复活药 氯解磷定  解毒机制 磷酰化胆碱酯酶 + 氯解磷定 ═══ 磷酰化氯解磷定 + AchE 失活 无毒、肾排 复活 直接与游离有机磷酸酯结合成磷酰化氯解磷定  解毒效果 N 2 样症状 显著 迅速制止肌束颤动 N 1 样症状 有效 中枢症状 部分缓解 M 样症状 差 对不同的有机磷中毒，解毒疗效不一  用药原则 早期 足量 重复

23 23 解毒药 （二）抗胆碱药 阿托品  解毒机制 竞争性拮抗 Ach 兴奋胆碱受体  解毒效果 M 样症状 显著 N 1 样症状 大剂量时，有阻断作用 中枢症状 部分缓解 N 2 样症状 无效

24 24  用药原则 早期 足量 持续（阿托品化 维持 量） 阿托品化指征 瞳孔较前扩大 颜面潮红 皮 肤粘膜干燥 轻度躁动不安 心率加快 肺部 罗音明显减少或消失  注：阿托品解救有机磷中毒可超极量使 用

25 25 为何解救重度有机磷中毒 应联用氯、解磷定和阿托品  中毒机制及其表现 解毒机制 解毒疗效  解毒机制及其疗效互补、协同；减少各自用 药量，降低不良反应

26 26 M 胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用 箭头表示房水流通及睫状肌收缩或松弛的方向 抗胆碱药 拟胆碱药

27 27 房水出路（箭头示房水回流方向）