磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 6. DDP-4抑制剂

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1 磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 6. DDP-4抑制剂
口服降糖药的种类 磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 6. DDP-4抑制剂

2 磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
禁忌症 1. T1DM 患者。 2. T2DM 患者合并严重感染、酮症酸中毒、高渗性昏迷、创伤及大手术、严重肝肾功能不全、糖尿病孕妇和哺乳期、对磺脲、磺胺类药物过敏者禁用。

3 磺脲类药物 注意 所有磺酰脲类药物都能引起低血糖 对老年人和肾功能不全者建议用短效磺酰脲类药物 轻、中度肾功不全者，格列喹酮更适合

4 1. 第一代：D860，氯磺丙脲 2. 第二代： 格列本脲 2.5-15mg/日 格列吡嗪 5-30mg/日 缓释片 5-20mg/日
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU） 1. 第一代：D860，氯磺丙脲 2. 第二代： 格列本脲 mg/日 格列吡嗪 5-30mg/日 缓释片 5-20mg/日 格列齐特80-320mg/日 格列喹酮 mg/日 3. 第三代 格列美脲 1-6mg/日

5 常用磺脲类降糖糖药的作用特点（1） 格列本脲 药名 半衰期（h) 作用时间(h) 每天剂量(mg) 格列吡嗪 5-10 2-4 16-24
12-14 2.5-15 2.5-30 药效最强，容易发生低血糖，日剂量》10mg，因分次服用 日剂量》15mg，应分2-3次，缓释剂型最大量20mg

6 常用磺脲类降糖糖药的作用特点（2） 药名 半衰期（h) 作用时间(h) 每天剂量(mg) 格列齐特 格列喹酮 格列美脲 2-6 1.5-2
1-9 10-12 5-8 >4 80-320 30-180 0.5-6 日剂量》160mg ，应分次服用，缓释剂型最大剂量120mg 95%从胃肠道排出，故适用于轻度肾功能不全者 刺激胰岛素分泌，减轻胰岛素抵抗，大部分从肾脏排泄。剂量小，可每日一次服药。餐前即刻或餐中服用。

7 磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
临床选择用药 　　 依据各种药物的排泄途径、作用起效时间及持续时间。第二代磺脲类药物：普通剂型宜餐前15-30分钟，缓释剂型宜餐时服用。 注意避免不同磺脲类合并使用！

8 2、双胍类药物（Biguanide） 作用机制：减轻体重、改善胰岛素抵抗 代表药物：二甲双胍 最大剂量2.0g。
普通剂型2-3次/日,缓释剂型1-2次/日。 餐中或餐后服用。

9 2、双胍类药物（Biguanide） 适应症 肥胖/超重T2DM患者经运动及食疗，血糖控制不良者为首选药物；
二甲双胍延缓糖耐量低减（IGT）向糖尿病发展，可用于IGT患者； 4. T1DM患者如胰岛素用量较大或伴有胰岛素抵抗，加用可改善胰岛素的敏感性,减少胰岛素用量。

10 2、双胍类药物（Biguanide） 副作用 1、消化道反应：主要表现为腹部不适、胃肠功能紊 乱、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。
小量渐增，饭中服用可以减轻不良反应； 2、乳酸性酸中毒：在肝肾功能不全、心肺疾病、贫 血及老年人中多见； 3、过敏反应。

11 2、双胍类药物（Biguanide） 禁忌症 1. 糖尿病急性并发症； 2. 重度感染、手术、外伤等应激状态时；T1DM不宜单独使用本品；
3. 肝肾功能不全、缺氧性疾病(心衰、肺气肿、休克) 时，可引起该类药物蓄积，引起乳酸酸中毒; 4. 慢性胃肠病、慢性腹泻、消瘦、营养不良者，不宜适用本药； 5. 孕妇。 6. 碘造影。

12 双胍类降糖药小结 以抑制肝糖输出为主的胰岛素增敏剂 对降低空腹及餐后作用皆有效 不增加体重，有轻度降体重作用 不刺激胰岛素分泌
单用不引起低血糖 适用于IGT，T2DM早期，及较后期作联合治疗 肥胖患者效果显著 二甲双胍作为目前临床使用的唯一双胍类药物已经有几十年的历史。苯乙双胍由于明显的不良反应早已撤出市场，但是二甲双胍并非无不良反应。二甲双胍主要的不良反应是引起乳酸性酸中毒。双胍类药物，尤其是苯乙双胍结构特有的苯环提高了药物的亲脂性，可以进入细胞器中影响呼吸链的正常功能，造成缺氧状态。正鉴于此，美国FDA对双胍类药物的使用极为重视和慎重，在欧洲使用多年后才于１９９４年批准，１９９５年上市。在芬兰赫尔辛基召开的国际糖尿病联盟会议(IDF)曾经报道在数万服用二甲双胍的患者中共发生４０例乳酸酸中毒病例，其中半数抢救未能成功导致死亡。此外，二甲双胍具有潜隐的肾功能损害作用，这可能与二甲双胍主要通过肾脏排泄有关。二甲双胍由于与机体缺氧状态有关，因此不适合用于缺氧性疾病。

13 磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 DDP-IV抑制剂
口服降糖药的种类 磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 DDP-IV抑制剂

14 a -糖苷酶抑制剂 注意事项: 进食服药，不进食不服药 小剂量开始，逐步增加，以减少胃肠道反应

15 （α-glucosidase inhibitor，AGI）
α-糖苷酶抑制剂 （α-glucosidase inhibitor，AGI） 包括阿卡波糖（卡博平、拜唐苹）、伏格列波糖 (倍欣) 和米格列醇 。 主要降低餐后血糖水平，如果饮食中碳水化合物的热能占50%以上，其降糖效果更明显。不影响或轻度降低血胰岛素水平。降糖作用温和，效果持续。

16 禁忌症或不适应症 α-糖苷酶抑制剂 不能单独应用治疗T1DM； 严重的胃肠功能紊乱、慢性腹泻、结肠炎者；
低体重、营养不良、患有消耗性疾病、消化营养不良、肝肾功能损害、缺铁性贫血者，均不宜应用本药； 因肠胀气而可能恶化的情况，如严重疝气、肠梗阻等； 妊娠及哺乳期妇女； 18岁以下儿童。

17 α-糖苷酶抑制剂 副作用及护理指导 胃肠道副反应：腹胀不适、腹泻、胃肠排气增多等。小剂量开始,逐渐增量,2～3周后腹胀症状即可好转或消失,仅个别人因不能耐受而停药; 联合用药时注意低血糖反应：单独使用AGI不会引起低血糖。当与SU或胰岛素合用时出现低血糖，只能用葡萄糖口服或静脉注射，口服其它糖类或淀粉无效。 AGI的最佳服药时间：宜于进餐前即刻或开始吃第一口饭时嚼碎吞服。应避免与抗酸药、肠道吸附剂和消化酶制品同时服用。

18 α-糖苷酶抑制剂小结 肥胖或非肥胖糖尿病患者均适用 主要作用是降低餐后血糖 可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用 作用效果有一定持续性
无严重的不良反应

19 磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 DDP-IV抑制剂
口服降糖药的种类 磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 DDP-IV抑制剂

20 噻唑烷二酮类衍生物（格列酮类） 1. 噻格列酮：1982年（日本），降血糖，减肥 2. 曲格列酮：1997年FDA批准
3. 罗格列酮（文迪雅，Avandia），1999年FDA 批准，我国已上市 4. 吡格列酮（Actos）1999年FDA批准，我国 已上市

21 禁忌症： 噻唑烷二酮类（TZD） 不能单独应用治疗T1DM； 在肝脏代谢，主要从胆汁排出，肝病者慎用。谷丙转氨酶高出正常上限2.5倍应停药；
不能用于糖尿病酮症酸中毒等急性并发症； 心功能3、4级者禁用； 妊娠、哺乳的妇女及18岁以下病人。 水肿、贫血患者慎用。

22 噻唑烷二酮类（TZD） 服用方法：推荐剂量是罗格列酮每天4-8mg，吡格列酮15-45mg，空腹与进餐均可服用，与进食无关。
起效及持续时间： 一般2-4周开始起效，在6-12周出现明显疗效。 停药后仍然有效。 胰岛素抵抗越明显疗效越好。

23 磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 DDP-IV抑制剂
口服降糖药的种类 磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 DDP-IV抑制剂

24 非磺脲类促进胰岛素分泌剂: 格列奈类药物（Meglitinide） 包括瑞格列奈(诺和龙、孚来迪)、那格列奈（唐力）
餐前0-15分钟口服，不进餐不服药 1.作用机制 2.适应症 3.禁忌症

25 格列奈类药物（Meglitinide） 适应症 1. 以餐后血糖升高为主的T2DM患者，可与二甲双胍、阿卡波糖合用，不能和磺脲类合用。
2. 无活性代谢产物, 92%随胆汁排出，仅8%经肾排泄，故适用于轻度肾功能不全者、老年糖尿病患者。

26 格列奈类药物（Meglitinide） 禁忌症 1. T1DM患者；
3. 严重肝肾功能不全者； 4. 妊娠或哺乳期患者； 5. 对格列奈类药物过敏者。

27 磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 DDP-IV抑制剂
口服降糖药的种类 磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 DDP-IV抑制剂

28 降糖药的应用原则 同类口服降糖药不联用 磺脲类、胰岛素促泌剂从小剂量开始 口服降糖药联用一般不超过 3 种 严格掌握适应症和禁忌症
妊娠、哺乳期不用口服降糖药 口服降糖药用到最大量仍无效，及早用胰岛素

29 多数2型糖尿病最终 需要用外源性胰岛素 来达到推荐的 血糖控制目标