第九章 抗肾上腺素药 指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药作用的药物。也称抗肾上腺素药。

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1 第九章 抗肾上腺素药 指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药作用的药物。也称抗肾上腺素药。

2 【分类】 1. α-R阻断药：是一类能竞争性阻断α –R，从而对抗拟AD药α 型作用的药物。根据α-R阻滞药作用时间的长短可分为：① 短效类:如酚妥拉明。② 长效类:如酚苄明 。 2. β -R阻断药：是一类能竞争性阻断β –R，从而对抗拟AD药β型作用的药物，如普萘洛尔。

3 第一节┃α受体阻滞药 什么叫肾上腺 素作用的反转？

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5 酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）
【体内过程】 口服F低(20%)。常作肌内或静脉注射，代谢和排泄快，口服30min后血浓达峰，作用维持1.5 h。

6 【特点】 1. 对α1、α2-R选择性不高； 2. 与α-R结合较疏松，可逆性结合； 3. 治疗量时，阻断受体作用不完全；

7 【药理作用】 1. 血管与血压：扩张血管，降低血压。 机制：①阻断-R作用；②直接扩张血管作用。可翻转AD升压作用。 2. 兴奋心脏
1. 血管与血压：扩张血管，降低血压。 机制：①阻断-R作用；②直接扩张血管作用。可翻转AD升压作用。 2. 兴奋心脏 机制：① 血压下降反射性引起心率↑ ； ② 阻断突触前膜2-R，从而促进NA释放。 3. 其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用，胃酸分泌增加。

8 【临床应用 】 1．外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。

9 . 2．对抗NA引起局部组织缺血坏死 3．抗休克：补足血容量基础上使用 4．顽固性充血性心力衰竭 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
【不良反应 】 体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。

10 哌唑嗪 1. 作用与用途与酚妥拉明相似； 2. 与α-R结合牢固； 3. 作用强大、持久，能维持3～4日。
酚苄明 1. 作用与用途与酚妥拉明相似； 2. 与α-R结合牢固； 3. 作用强大、持久，能维持3～4日。 4. 体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。 哌唑嗪 【特点】 选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓，对α2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。

11 第二节┃β受体阻断药 【分类】根据药物对β – R 选择性分为： 普萘洛尔 吲哚洛尔 β 1 、β2-R 阻断药 阿替洛尔 β-R 阻断药
艾司洛尔

12 【药理作用】 1. β -R阻断作用 （1）心血管系统 抑制心脏（阻断β 1 –R）:心力↓，心率↓ ，传导↓ ，心输出量↓ ，心肌耗氧量↓ 。 心脏抑制反射性使交感神 经兴奋； 收缩血管： 阻断β 2 –R，收缩骨骼肌 血管。

13 (2) 收缩支气管平滑肌 （阻断β 2 –R ），可诱发或加重哮喘。 (3) 抑制代谢：掩盖低血糖症状。 (4) 抑制肾素的分泌。

14 有些药物除了有β –R阻断作用， 还有较弱地兴奋β –R作用，这一特性称为内在拟交感活性。但心得安无此特性，故阻断β -R 作用强；
2. 内在拟交感活性（ISA） 有些药物除了有β –R阻断作用， 还有较弱地兴奋β –R作用，这一特性称为内在拟交感活性。但心得安无此特性，故阻断β -R 作用强； 3. 膜稳定作用：局麻样和奎尼丁样作用。(无临床意义）

15 心绞痛和心肌梗塞： 阻断β1 –R，抑制心脏，使心力↓， 心率 ，心肌耗氧量↓ 。
【临床用途】 1. 心律失常：用于快速型心律失常。 心绞痛和心肌梗塞： 阻断β1 –R，抑制心脏，使心力↓， 心率 ，心肌耗氧量↓ 。 3.充血性心衰

16 ①阻断β1 –R；②阻断肾脏β-R，抑制肾素分泌，打断RAAS形成。
4. 高血压： （1）输出量高引起的高血压 （2）肾素高血压 机理： ①阻断β1 –R；②阻断肾脏β-R，抑制肾素分泌，打断RAAS形成。 5．其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。

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18 4. 禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室传导阻滞和支气哮喘等患者。
【不良反应与禁忌症】 1．心血管反应：诱发急性心衰 2．诱发和加剧支气管哮喘 3．反跳现象 4. 禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室传导阻滞和支气哮喘等患者。

19 普萘洛尔(Propranolol,心得安)
【体内过程】 1. 首关效应明显，血浆蛋白结合率90%，生物利用度较低。 2. 口服个体差异相差20倍之多，临床用药剂量需个体化。

20 【药理作用与用途】 为非选择性β –R阻断药，β –R阻断作用强，无ISA。用药后心率↓，心收缩力↓，心输出量↓，心肌耗氧量↓。 用于治疗心律失常，高血压，心绞痛，甲状腺功能亢进，心衰等。 收缩支气管平滑肌。

21 噻吗洛尔（Timolol，噻吗心安) 特 点： 目前最强的受体阻断药，无内在拟交感活性，无膜稳定性。 吸收良好，首关效应程度中等。
降低眼压机制与睫状体房水产生减少有关。无缩瞳和调节痉挛作用。 临床用于开角型青光眼。

22 拉贝洛尔（labetolol,柳胺卞心定）
吲哚洛尔(Pindolol,心得静） ， 特点： 有内在活性，作用比普萘洛尔强5～15倍。 临床应用同普萘洛尔。 拉贝洛尔（labetolol,柳胺卞心定） 特点： 临床用药是混合体，作用非常复杂。 吸收好，但首关效应明显。 用于中重度高血压，静注用于高血压危象。