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药 理 学 Pharmacology 药理教研室
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第十章 肾上腺素受体阻断药
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第十章 肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs):
能与肾上腺素受体结合，不产生或较少产生拟肾上腺素作用，但阻断肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药产生作用。 肾上腺素受体阻断药的分类(对α和β受体选择性不同)： α受体阻断药 β受体阻断药
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第十章 肾上腺素受体阻断药 第一节 α受体阻断药 一、非选择性α受体阻断药 二、α1受体阻断药 三、α2受体阻断药 第二节 β受体阻断药
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第一节 α受体阻断药 α受体阻断药能选择性地与α受体结合，阻断去甲肾上腺素能神经递质及α受体激动药与α受体结合而发挥作用。
α受体阻断药可分类(药物对α1和α2受体选择性的不同)： 非选择性α受体阻断药: 短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉； 长效类：酚苄明 选择性α1受体阻断药：哌唑嗪 选择性α2受体阻断药：育亨宾
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第一节 α受体阻断药 一、非选择性α受体阻断药 酚妥拉明 酚妥拉明(phentolamine)
又名立其丁(regitine)。属短效α受体阻断药 去甲肾上腺素能神经递质可与该类药物竞争同一受体，又称竞争性α受体阻断药。 [体内过程] 生物利用度低；作用维持时间较短。 [作用] 舒张血管 兴奋心脏
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第一节 α受体阻断药 一、非选择性α受体阻断药 酚妥拉明 [临床应用] 外周血管痉挛性疾病 静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏 肾上腺嗜铬细胞瘤
休克 难治性充血性心力衰竭 [不良反应及用药监护] 心血管反应 胃肠反应 组胺样反应
![第一节 α受体阻断药 一、非选择性α受体阻断药 酚妥拉明 [临床应用] 外周血管痉挛性疾病 静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏 肾上腺嗜铬细胞瘤](http://slidesplayer.com/slide/11261968/61/images/7/%E7%AC%AC%E4%B8%80%E8%8A%82+%CE%B1%E5%8F%97%E4%BD%93%E9%98%BB%E6%96%AD%E8%8D%AF+%E4%B8%80%E3%80%81%E9%9D%9E%E9%80%89%E6%8B%A9%E6%80%A7%CE%B1%E5%8F%97%E4%BD%93%E9%98%BB%E6%96%AD%E8%8D%AF+%E9%85%9A%E5%A6%A5%E6%8B%89%E6%98%8E+%5B%E4%B8%B4%E5%BA%8A%E5%BA%94%E7%94%A8%5D+%E5%A4%96%E5%91%A8%E8%A1%80%E7%AE%A1%E7%97%89%E6%8C%9B%E6%80%A7%E7%96%BE%E7%97%85+%E9%9D%99%E8%84%89%E6%BB%B4%E6%B3%A8%E5%8E%BB%E7%94%B2%E8%82%BE%E4%B8%8A%E8%85%BA%E7%B4%A0%E5%8F%91%E7%94%9F%E5%A4%96%E6%BC%8F+%E8%82%BE%E4%B8%8A%E8%85%BA%E5%97%9C%E9%93%AC%E7%BB%86%E8%83%9E%E7%98%A4.jpg "休克. 难治性充血性心力衰竭. [不良反应及用药监护] 心血管反应. 胃肠反应. 组胺样反应.")
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第一节 α受体阻断药 一、非选择性α受体阻断药 妥拉唑啉
妥拉唑啉(tolazoline)作用与酚妥拉明相似，对受体阻断作用较弱，组胺样作用和拟胆碱作用较强。 主要用于血管痉挛性疾病的治疗，局部浸润注射用以处理去甲肾上腺素静脉滴注时药液外漏。 不良反应与酚妥拉明相同，发生率较高。
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第一节 α受体阻断药 一、非选择性α受体阻断药 酚苄明 酚苄明(phenoxybenzamine) 属长效α受体阻断药
阻断α受体作用强大而且持久，又称非竞争性α受体阻断药。 [体内过程] 刺激性强； 脂溶性高； 药物与受体结合牢固，排泄缓慢，一次用药其作用能持续3~4天。
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第一节 α受体阻断药 一、非选择性α受体阻断药 酚苄明 [作用] 扩张血管、降低外周阻力。 起效缓慢，作用强大而持久。 [临床应用]
外周血管痉挛性疾病 嗜铬细胞瘤 抗休克 前列腺增生
![第一节 α受体阻断药 一、非选择性α受体阻断药 酚苄明 [作用] 扩张血管、降低外周阻力。 起效缓慢，作用强大而持久。 [临床应用]](http://slidesplayer.com/slide/11261968/61/images/10/%E7%AC%AC%E4%B8%80%E8%8A%82+%CE%B1%E5%8F%97%E4%BD%93%E9%98%BB%E6%96%AD%E8%8D%AF+%E4%B8%80%E3%80%81%E9%9D%9E%E9%80%89%E6%8B%A9%E6%80%A7%CE%B1%E5%8F%97%E4%BD%93%E9%98%BB%E6%96%AD%E8%8D%AF+%E9%85%9A%E8%8B%84%E6%98%8E+%5B%E4%BD%9C%E7%94%A8%5D+%E6%89%A9%E5%BC%A0%E8%A1%80%E7%AE%A1%E3%80%81%E9%99%8D%E4%BD%8E%E5%A4%96%E5%91%A8%E9%98%BB%E5%8A%9B%E3%80%82+%E8%B5%B7%E6%95%88%E7%BC%93%E6%85%A2%EF%BC%8C%E4%BD%9C%E7%94%A8%E5%BC%BA%E5%A4%A7%E8%80%8C%E6%8C%81%E4%B9%85%E3%80%82+%5B%E4%B8%B4%E5%BA%8A%E5%BA%94%E7%94%A8%5D.jpg "外周血管痉挛性疾病. 嗜铬细胞瘤. 抗休克. 前列腺增生.")
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第一节 α受体阻断药 一、非选择性α受体阻断药 酚苄明 [不良反应及用药监护] 直立性低血压 心动过速、鼻塞、口干等
胃肠刺激症状、中枢神经抑制症状 注意！ 慎用：肾功能不全和冠心病患者
![第一节 α受体阻断药 一、非选择性α受体阻断药 酚苄明 [不良反应及用药监护] 直立性低血压 心动过速、鼻塞、口干等](http://slidesplayer.com/slide/11261968/61/images/11/%E7%AC%AC%E4%B8%80%E8%8A%82+%CE%B1%E5%8F%97%E4%BD%93%E9%98%BB%E6%96%AD%E8%8D%AF+%E4%B8%80%E3%80%81%E9%9D%9E%E9%80%89%E6%8B%A9%E6%80%A7%CE%B1%E5%8F%97%E4%BD%93%E9%98%BB%E6%96%AD%E8%8D%AF+%E9%85%9A%E8%8B%84%E6%98%8E+%5B%E4%B8%8D%E8%89%AF%E5%8F%8D%E5%BA%94%E5%8F%8A%E7%94%A8%E8%8D%AF%E7%9B%91%E6%8A%A4%5D+%E7%9B%B4%E7%AB%8B%E6%80%A7%E4%BD%8E%E8%A1%80%E5%8E%8B+%E5%BF%83%E5%8A%A8%E8%BF%87%E9%80%9F%E3%80%81%E9%BC%BB%E5%A1%9E%E3%80%81%E5%8F%A3%E5%B9%B2%E7%AD%89.jpg "胃肠刺激症状、中枢神经抑制症状. 注意！ 慎用：肾功能不全和冠心病患者.")
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第一节 α受体阻断药 二、α1受体阻断药 哌唑嗪 哌唑嗪(prazosin)选择性阻断α1受体，主要通过舒张小动脉及小静脉而发挥降压作用。
三、α2受体阻断药 育亨宾 育亨宾(yohimbine)为选择性α2受体阻断药。 易进入中枢神经系统，阻断突触前膜α2受体，促进递质去甲肾上腺素释放，升高血压，加快心率。是5-HT的拮抗剂。 主要作为实验研究的工具药。
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第二节 β受体阻断药 β受体阻断药能选择性地与β受体结合，竞争性地阻断去甲肾上腺素能神经递质NA或肾上腺素受体激动药与β受体结合而发挥作用。
β受体阻断药的分类(对受体亚型的选择性的不同)： 类： β1、β2受体阻断药: 类： β1受体阻断药 类： α、β受体阻断药 表10-1 表10-1：1类 表10-1：2类 表10-1：3类
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第二节 β受体阻断药 表10-1 β受体阻断药的分类及药效学特性比较 类别和药物 脂溶性 β1受体选择性 内在拟交感活性 膜稳定作用
舒血管作用 其他作用 1 类 β1、β2受体阻断药 普萘洛尔 + - - + - 噻吗洛尔 - - - - - 降低眼压 吲哚洛尔 - - + + + - 索他洛尔 - - + - 抗心律失常
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第二节 β受体阻断药 表10-1 β受体阻断药的分类及药效学特性比较 类别和药物 脂溶性 β1受体选择性 内在拟交感活性 膜稳定作用
舒血管作用 其他作用 2 类 β1受体阻断药 美托洛尔 + + - - 比索洛尔 + + - - 醋丁洛尔 + + + + +
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第二节 β受体阻断药 表10-1 β受体阻断药的分类及药效学特性比较 类别和药物 脂溶性 β1受体选择性 内在拟交感活性 膜稳定作用
舒血管作用 其他作用 3 类 α、β受体阻断药 卡维地洛 + - - + + 抗氧化 拉贝洛尔 - +/- -
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第二节 β受体阻断药
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第二节 β受体阻断药 [作用] 1.β受体阻断作用 抑制心脏功能 减少心、肝、肾血流量 收缩支气管平滑肌
抑制肾素分泌、脂肪及糖原分解 2.内在拟交感活性 3.膜稳定作用 4.其他
![第二节 β受体阻断药 [作用] 1.β受体阻断作用 抑制心脏功能 减少心、肝、肾血流量 收缩支气管平滑肌](http://slidesplayer.com/slide/11261968/61/images/18/%E7%AC%AC%E4%BA%8C%E8%8A%82+%CE%B2%E5%8F%97%E4%BD%93%E9%98%BB%E6%96%AD%E8%8D%AF+%5B%E4%BD%9C%E7%94%A8%5D+1.%CE%B2%E5%8F%97%E4%BD%93%E9%98%BB%E6%96%AD%E4%BD%9C%E7%94%A8+%EF%83%80%EF%80%A0%E6%8A%91%E5%88%B6%E5%BF%83%E8%84%8F%E5%8A%9F%E8%83%BD+%EF%83%81%EF%80%A0%E5%87%8F%E5%B0%91%E5%BF%83%E3%80%81%E8%82%9D%E3%80%81%E8%82%BE%E8%A1%80%E6%B5%81%E9%87%8F+%EF%83%82%EF%80%A0%E6%94%B6%E7%BC%A9%E6%94%AF%E6%B0%94%E7%AE%A1%E5%B9%B3%E6%BB%91%E8%82%8C.jpg "抑制肾素分泌、脂肪及糖原分解. 2.内在拟交感活性. 3.膜稳定作用. 4.其他.")
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第二节 β受体阻断药 [临床应用] 1.高血压 2.心绞痛 3.心律失常 4.心肌梗死 5.甲状腺功能亢进症 6.其他
![第二节 β受体阻断药 [临床应用] 1.高血压 2.心绞痛 3.心律失常 4.心肌梗死 5.甲状腺功能亢进症 6.其他](http://slidesplayer.com/slide/11261968/61/images/19/%E7%AC%AC%E4%BA%8C%E8%8A%82+%CE%B2%E5%8F%97%E4%BD%93%E9%98%BB%E6%96%AD%E8%8D%AF+%5B%E4%B8%B4%E5%BA%8A%E5%BA%94%E7%94%A8%5D+1.%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B+2.%E5%BF%83%E7%BB%9E%E7%97%9B+3.%E5%BF%83%E5%BE%8B%E5%A4%B1%E5%B8%B8+4.%E5%BF%83%E8%82%8C%E6%A2%97%E6%AD%BB+5.%E7%94%B2%E7%8A%B6%E8%85%BA%E5%8A%9F%E8%83%BD%E4%BA%A2%E8%BF%9B%E7%97%87+6.%E5%85%B6%E4%BB%96.jpg "第二节 β受体阻断药 [临床应用] 1.高血压 2.心绞痛 3.心律失常 4.心肌梗死 5.甲状腺功能亢进症 6.其他")
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第二节 β受体阻断药 [不良反应及用药监护] 1.一般不良反应 恶心、呕吐、头痛、失眠、抑郁等，偶见变态反应。
2.严重不良反应 心脏抑制、窦性心动过缓、房室传导阻滞、急性心功能不全。 3.外周血管痉挛 4.诱发或加重哮喘 5.反跳现象 长期应用β受体阻断药时如突然停药，可使心绞痛、高血压等原有病情加重。 6.其他
![第二节 β受体阻断药 [不良反应及用药监护] 1.一般不良反应 恶心、呕吐、头痛、失眠、抑郁等，偶见变态反应。](http://slidesplayer.com/slide/11261968/61/images/20/%E7%AC%AC%E4%BA%8C%E8%8A%82+%CE%B2%E5%8F%97%E4%BD%93%E9%98%BB%E6%96%AD%E8%8D%AF+%5B%E4%B8%8D%E8%89%AF%E5%8F%8D%E5%BA%94%E5%8F%8A%E7%94%A8%E8%8D%AF%E7%9B%91%E6%8A%A4%5D+1.%E4%B8%80%E8%88%AC%E4%B8%8D%E8%89%AF%E5%8F%8D%E5%BA%94+%EF%83%99+%E6%81%B6%E5%BF%83%E3%80%81%E5%91%95%E5%90%90%E3%80%81%E5%A4%B4%E7%97%9B%E3%80%81%E5%A4%B1%E7%9C%A0%E3%80%81%E6%8A%91%E9%83%81%E7%AD%89%EF%BC%8C%E5%81%B6%E8%A7%81%E5%8F%98%E6%80%81%E5%8F%8D%E5%BA%94%E3%80%82.jpg "2.严重不良反应 心脏抑制、窦性心动过缓、房室传导阻滞、急性心功能不全。 3.外周血管痉挛. 4.诱发或加重哮喘. 5.反跳现象 长期应用β受体阻断药时如突然停药，可使心绞痛、高血压等原有病情加重。 6.其他.")
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第二节 β受体阻断药 [不良反应及用药监护] 注意！ 禁用：严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘患者。
慎用：心肌梗死、肝功能不全者。
![第二节 β受体阻断药 [不良反应及用药监护] 注意！ 禁用：严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘患者。](http://slidesplayer.com/slide/11261968/61/images/21/%E7%AC%AC%E4%BA%8C%E8%8A%82+%CE%B2%E5%8F%97%E4%BD%93%E9%98%BB%E6%96%AD%E8%8D%AF+%5B%E4%B8%8D%E8%89%AF%E5%8F%8D%E5%BA%94%E5%8F%8A%E7%94%A8%E8%8D%AF%E7%9B%91%E6%8A%A4%5D+%E6%B3%A8%E6%84%8F%EF%BC%81+%E7%A6%81%E7%94%A8%EF%BC%9A%E4%B8%A5%E9%87%8D%E5%BF%83%E5%8A%9F%E8%83%BD%E4%B8%8D%E5%85%A8%E3%80%81%E7%AA%A6%E6%80%A7%E5%BF%83%E5%8A%A8%E8%BF%87%E7%BC%93%E3%80%81%E9%87%8D%E5%BA%A6%E6%88%BF%E5%AE%A4%E4%BC%A0%E5%AF%BC%E9%98%BB%E6%BB%9E%E3%80%81%E6%94%AF%E6%B0%94%E7%AE%A1%E5%93%AE%E5%96%98%E6%82%A3%E8%80%85%E3%80%82.jpg "慎用：心肌梗死、肝功能不全者。")
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第十章 肾上腺素受体阻断药 常用制剂和用法 甲磺酸酚妥拉明 盐酸妥拉唑啉 盐酸酚苄明 盐酸普萘洛尔 马来酸噻吗洛尔 吲哚洛尔 美托洛尔
阿替洛尔 醋丁洛尔 拉贝洛尔
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小结
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思考题
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第十章 肾上腺素受体阻断药 ＴＨＥ ＥＮＤ
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