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第十五章 活血化瘀药 掌握活血化瘀药的主要药理作用。 掌握丹参、川芎的药理作用和现代应用。 了解益母草、 延胡索其他药物的药理作用。
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第一节 概述 活血化瘀药的定义: 能疏通血脉、祛除瘀血的药物;临床用于治疗血瘀证。 本类药物多归心、肝、脾三经。
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肝藏血 脾统血 心主血脉
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血瘀证与现代医学疾病 血瘀证涉及内、外、妇、儿等科的常见疾病,临床可见到疼痛、肿块、瘀斑等症状,内科常见疾病包括心肌梗塞、脑血栓形成、血栓闭塞性脉管炎等血栓性疾病。
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血瘀证现代研究: “血瘀证”与微循环障碍、血流动力学异常、血液流变学异常有密切关系。
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血瘀证的具体表现: 一、血液方面, 二、血管方面, 三、心脏方面, 四、其他:血瘀证还与代谢异常、炎症反应、免疫异常有关。
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⒈血液流变学异常: ①特点: 浓: 黏: 凝: 聚:
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⒈血液流变学异常: ②血液流变学异常的原因: 由于微血管内皮细胞损伤和受损细胞释放生物活性物质(组胺、5-HT、缓激肽等)。 改变血管渗透压
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⒉血流动力学异常: 主要表现为心血管功能异常。
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⒊微循环障碍: ①、微循环障碍时血流缓慢,易引起微血管内血栓;
②、生物活性物质引起微血管通透性增高,血浆渗出,血液浓缩,导致血液黏性升高,红细胞聚集。
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活血化瘀 《内经》“疏其气血,令其调达” 活血化瘀是中医学中的一个重要理论和重要治疗原则。
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活血化瘀药的主要药理作用 1、改善血流动力学、抗血栓形成。 2、改善微循环。 3、改善血流动力学。 4、对子宫平滑肌的作用 5、镇痛
6、抑制组织异常增生
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1、改善血液流变学抗血栓形成 活血化瘀药用于治疗血栓性疾病有良好的疗效,临床使用的许多活血化瘀药都具有抗血栓作用。
冠脉血栓、脑血栓、眼底血栓、静脉血栓、脉管炎、等。
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(血栓形成过程) 动脉管壁内损伤 血小板黏附(血小板表面活性↑) 血小板聚集(启动凝血因子) 血液凝固(第Ⅷ因子-FSF纤维稳定因子)
纤维蛋白形成(纤溶酶) 血栓形成!
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血小板黏附与聚集
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血栓形成
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活血化瘀药抗血栓形成的作用机制: ①抑制血小板聚集 ②增加纤溶酶活性(溶解纤维蛋白)
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2、改善微循环 ①改善微血流; ②改善微血管形态; ③降低毛细血管通透性。
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①改善微血流 使流动缓慢的血流加速,微血管扩张。
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②改善微血管形态 缓解微血管痉挛。 改善微血管形态与轮廓。
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③降低毛细血管通透性 减少渗血。
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3、改善血流动力学 扩张外周血管和冠状血管,增加冠脉流量,改善心功能和血流动力学。
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4、对子宫平滑肌的作用 具有活血调经功效,可加强子宫收缩。
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5、镇痛 血瘀证常见到疼痛症状,具有活血止痛功效的药物具有较强的镇痛作用。
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6、抑制组织异常增生 血瘀证可见良性的异常组织增生(瘢痕组织,肠粘连,盆腔炎), 活血化瘀药通过抑制胶原合成,促进其分解来抑制组织异常增生。
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第二节 丹参
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丹参是著名的「活血化瘀」中药,神农本草经列为上品,古代广泛用于心血管、血液类的疾病。数十年来,中国大陆对丹参做了许多现代化的研究,尤以纯化脂溶性的丹参酮为主。
与血管紧张素转换酶抑制剂“雷米普利”(Ramipril)相比,丹参在缩小心梗面积方面和雷米普利同样有效(2000)。
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天士力集团的拳头产品复方丹参滴丸是提取丹参、三七的有效成分,加入适量冰片而制成的新型纯中药滴丸剂,是中医的传统理论与现代药学新技术相结合研制而成。
先后以处方药或非处方药的身份进入16个国家和地区销售;在28个国家进行了商标注册,是现代中药的成功典范。
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丹参的有效成分 脂溶性成分,主要为丹参酮、隐丹参酮等, 水溶性成分,包括丹参素等。
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[药动学] 丹参酮: 口服与静脉给药; 脂溶性大,易透过血脑屏障。
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[药理作用] 1、与功效主治相关的药理作用 功效: 祛瘀止痛、活血通经、清心除烦。
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药理作用: (1)抗心肌缺血 (2)抗脑缺血 (3)抗血栓 (4)改善微循环 (5)促进组织的修复与增生 (6)镇静与镇痛
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(1)抗心肌缺血 有效成分:丹参素、丹参酮 作用环节: ①扩张冠脉,增加冠脉血流量; ②扩张侧支血管,改善缺血区供血;
③抑制心肌收缩力,减少耗氧; ④抗自由基,抗脂质过氧化,保护心肌。
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(2)抗脑缺血 作用:减轻脑水肿,保护脑组织,减轻脑部病理改变,降低死亡率。 作用机制:改善脑组织微循环,抗血栓形成,减轻局部缺血损伤。
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脑血栓及梗死
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(3)抗血栓 有效成分:丹参素、丹参酮 作用: ①抗凝血; ②抑制血小板聚集; ③促进纤维蛋白降解; 治疗心绞痛和脑缺血
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(4)改善微循环 有效成分:丹参素、丹参注射液 作用: ①加快微循环血流; ②增加毛细血管网开放数; ③建立侧支循环;
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(5)促进组织的修复与增生 作用:促进多种组织修复与再生,尤其是肝脏组织(细胞);还具有抗肝纤维化的作用。
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(5)促进组织的修复与增生 其他: ①促进骨折愈合(加速骨痂组织生长,加快成纤维细胞生长成熟变性); ②促进皮肤切口愈合;
③抑制肺纤维化病变(抑制胶原纤维增生,阻止胶原细胞转化为胶原纤维); (高浓度起到抑制作用)
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(6)镇静与镇痛 镇静作用 镇痛作用
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[现代应用] 1、冠心病 2、慢性肝炎和肝硬化 3、脑缺血(缺血性中风) 4、肺心病(慢性肺心病急性发作期)
(心绞痛、心肌梗塞,丹参注射液20ml加入5%葡萄糖注射液500ml静注)
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[不良反应] 在4500mg/kg(相当于临床用药剂量的360倍)剂量下,无毒理学意义。
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[不良反应] 过敏反应:荨麻疹;过敏性哮喘;过敏性休克; 神经系统:头晕、头痛; 肝功能:ALT异常。
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