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鼻腔给药新剂型与新技术 组员:张琪 陈洁 黄秋霞
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鼻腔给药 定义 鼻腔给药系统(nasal drug delivery system, NDDS)是指在鼻腔内使用,经鼻黏膜吸收而发挥局部或全身治疗作用的制剂。
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国内外市场情况 虽然经鼻腔给药的剂型所占的比例还较小,但在过去的几年中呈现出良好的发展势头。1999年经卫生部批准进入临床研究的中西药鼻腔给药剂型就有10个之多,它们包括醋酸曲实奈德鼻喷剂、富马酸酮替芬鼻用喷雾剂、氢溴酸右美沙芬滴鼻剂、缩宫素鼻喷雾剂、缩宫素鼻用溶液、盐酸西替利嗪滴鼻剂、胰岛素喷鼻剂;中药鼻腔给药制剂有辛桂滴鼻剂、羚羊角滴鼻剂。
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鼻腔给药的特点 生物利用度高副作用小 如抗心律失常药普萘洛尔(心得安),口服后受肝脏首过影响较大,生物利用度仅为7~19%,而改用鼻腔给药后,生物利用度接近100%。 使用方便,患者依从性好 如研究了破伤风类毒素的溶液和微球鼻腔给药的给药量与免疫反应的关系,表明鼻腔可作为非损伤性免疫途径。 速效 如速效冠心滴鼻剂治疗心绞痛患者2~5min疼痛消失。国内用地西泮滴鼻治疗小儿惊厥,结果显示,地西泮滴鼻给药平均显效时间明显优于肌肉注射
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丙酸氟替卡松鼻喷雾剂 【功效主治】用于预防和治疗季节性过敏性鼻炎(包括枯草热)及常年性过敏性鼻炎。
【不良反应】经鼻应用皮质激素后曾有发生鼻中隔穿孔的报道,但极为罕见,通常见于曾作过鼻手术的病人。与其他鼻部吸入剂一样,本品可引起鼻、喉部干燥、刺激、令人不愉快的味道和气味。与其他鼻喷雾剂一样,可能会发生对全身的作用,特别是当在大剂量且长期使用时。过敏反应,包括皮疹,面部或舌部水肿曾有报道。罕有过敏性/过敏性样反应和支气管痉挛的报道。
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用于全身治疗的鼻腔给药药物 蛋白质和多肽类药物 如小分子黄体生成素释放激素(LHRH)、胰岛素、、降钙素(一种多肽类药物,用于绝经后妇女骨质疏松症的治疗)等; 通常口服难以吸收的药物 如庆大霉素、磺苄西林、头孢唑啉和头抱乙腈等抗生素; 在胃肠道中很不稳定以及明显受胃肠道粘膜和肝脏首过效应影响的药物 如布托啡诺(一种有效、安全的止痛剂,用于偏头痛的治疗)、纳洛酮、毒扁豆碱和槟榔碱、普萘洛尔等。 麻醉用药 如:脑啡肽、丁丙诺非 心血管、止咳平喘、激素类,改善循环的药物 如前列地尔、依前列醇 解热止痛药 如贝诺酯、安乃近、扑热息痛、安痛定滴鼻剂用于小儿上呼吸道感染引起的发热疗效理想
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