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adrenoceptor agonists
第九章 肾上腺素受体激动药 adrenoceptor agonists 制作：宋晓红
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目的要求： 了解肾上腺素药受体激动药的分类、作用原理及特点。掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、麻黄碱、间羟胺的作用、用途、不良反应及禁忌症。
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肾上腺素受体激动药又称拟肾上腺素药 (adrenomimetic drugs)。
也称拟交感胺类(sympathomimetic amines)。 与肾上腺素受体有很高亲和力并激动受体，产生与兴奋交感神经相似的效应。
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第一节 构效关系及分类 一、构效关系 基本化学结构是—苯乙胺 １、苯环：3、4位碳上有羟基为儿茶酚类 ２、烷胺侧链碳原子上氢被取代 ３、氨基上氢原子被取代 取代基团从甲基到叔丁基，对受体的作用 逐渐减弱，对受体的作用却逐渐加强。
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二、分 类 １、受体激动药 (－adrenoceptor agonists)； ２、、受体激动药 (、—adrnoceptor agonists) ３、 受体激动药 (－adrnoceptor agonists)。
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受体： 1受体兴奋：皮肤、粘膜、内脏血管收缩、血压升高、瞳孔扩大。 ２受体兴奋：对NE的释放起负反馈作用，减少NE释放。
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受体 １受体兴奋 心脏收缩力↑、心率↑、传导↑ ２受体兴奋 冠状和骨骼肌血管扩张，支气管和 胃肠道平滑肌松弛，糖原分解↑。 突触前膜２受体(+) 起正反馈作用， 促进NA释放。 3受体兴奋 脂肪分解↑。 ＤA受体兴奋：肾血管、肠系膜血管、冠状血管扩张
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-Adrenoceptot Agonists 去甲肾上腺素
一、 受体激动药 -Adrenoceptot Agonists 去甲肾上腺素 (noradrenaline NA norepinephrine NE)
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[来源及化学] 化学性质不稳定，见光易失效；在中性，碱性中氧化失效。
[体内过程] 1．吸收 口服无效 不能皮下注射和肌 内注射，临床上静脉滴注给药。 2．分布 分布于神经、心脏等、肾上腺髓 质中。不易透过血脑屏障。
![[来源及化学] 化学性质不稳定，见光易失效；在中性，碱性中氧化失效。](http://slidesplayer.com/slide/11341837/61/images/12/%5B%E6%9D%A5%E6%BA%90%E5%8F%8A%E5%8C%96%E5%AD%A6%5D+%E5%8C%96%E5%AD%A6%E6%80%A7%E8%B4%A8%E4%B8%8D%E7%A8%B3%E5%AE%9A%EF%BC%8C%E8%A7%81%E5%85%89%E6%98%93%E5%A4%B1%E6%95%88%EF%BC%9B%E5%9C%A8%E4%B8%AD%E6%80%A7%EF%BC%8C%E7%A2%B1%E6%80%A7%E4%B8%AD%E6%B0%A7%E5%8C%96%E5%A4%B1%E6%95%88%E3%80%82.jpg "[体内过程] 1．吸收 口服无效 不能皮下注射和肌. 内注射，临床上静脉滴注给药。 2．分布 分布于神经、心脏等、肾上腺髓. 质中。不易透过血脑屏障。")
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3．摄取 囊泡摄取贮存起来。 4．代谢 COMT和MAO 代谢为间甲去甲肾上 腺素，再形成3—甲氧-4-羟扁桃酸。 5．排泄 以代谢产物VMA从尿中排出。 由于去甲肾上腺素进人体内后迅速被摄取 和代谢，故作用短暂。
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[药理作用] 为 受体激动药，也能激动1受体。
为 受体激动药，也能激动1受体。 1．血管： (+)．小动脉及小静脉收缩：皮肤、粘膜、肾血管，还有肝、肠系膜等血管。所以，外周阻力↑。 2．心脏： 1(+)。心脏兴奋→ 收缩力↑，心率↑，传导↑→ 心输出量↑。 整体动物心率反射性减慢，外周阻力↑→ 心输出量↓或不增加。
![[药理作用] 为 受体激动药，也能激动1受体。](http://slidesplayer.com/slide/11341837/61/images/15/%5B%E8%8D%AF%E7%90%86%E4%BD%9C%E7%94%A8%5D+%E4%B8%BA%EF%81%A1+%E5%8F%97%E4%BD%93%E6%BF%80%E5%8A%A8%E8%8D%AF%EF%BC%8C%E4%B9%9F%E8%83%BD%E6%BF%80%E5%8A%A8%EF%81%A21%E5%8F%97%E4%BD%93%E3%80%82.jpg "为 受体激动药，也能激动1受体。 1．血管： (+)．小动脉及小静脉收缩：皮肤、粘膜、肾血管，还有肝、肠系膜等血管。所以，外周阻力↑。 2．心脏： 1(+)。心脏兴奋→ 收缩力↑，心率↑，传导↑→ 心输出量↑。 整体动物心率反射性减慢，外周阻力↑→ 心输出量↓或不增加。")
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3．血压 (1)小剂量静脉滴注，心脏(+)，外周阻力轻度↑ → 收缩压↑、舒张压上升不多→ 脉压↑。 (2)大剂量静脉滴注，收缩压↑↑、舒张压↑↑→ 脉压↓ → 灌注↓。 4．大剂量使血糖升高。
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[临床应用] 1．休克 2．上消化道出血 稀释后口服。 [不良反应] 大剂量长时间使用，引起尿少、无尿和肾实质损伤，引起局部组织坏死。突然停药，可发生低血压，故应逐渐停药。本品禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及无尿者和孕妇。
![[临床应用] 1．休克.](http://slidesplayer.com/slide/11341837/61/images/18/%5B%E4%B8%B4%E5%BA%8A%E5%BA%94%E7%94%A8%5D+1%EF%BC%8E%E4%BC%91%E5%85%8B..jpg "2．上消化道出血 稀释后口服。 [不良反应] 大剂量长时间使用，引起尿少、无尿和肾实质损伤，引起局部组织坏死。突然停药，可发生低血压，故应逐渐停药。本品禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及无尿者和孕妇。 .")
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间羟胺(metaramino1) 又名阿拉明(aramine) 可直接激动受体 也可通过释放NA而发挥间接作用。 主要作用：缩血管、升血压，作用弱而持久,可作肌内注射和静脉滴注，外漏不易引起局部组织坏死，也不易引起急性肾衰竭。 临床上可作为NA的代用品用于休克的早期和其他低血压状态，也用于阵发性房性心动过速伴低血压的患者。
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苯肾上腺素(phenylephrine；新福林)
直接激动受体，收缩血管、升高血压,心率因反射作用而减慢。 目前主要用于阵发性室上性心动过速，也用于麻醉或药物所致低血压状态。 本品尚能激动瞳孔扩大肌的l受体，引起短暂的扩瞳作用，且不升眼压。
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二、 ，肾上腺素受体激动药 ， -Adrenoceptot Agonists 肾上腺素 adrenaline，epinephrine，AD 是肾上腺髓质的主要激素。
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[体内过程] 口服无效； 皮下注射吸收缓慢，维持1小时。 肌内注射吸收较快，维持10—30分钟。 通过摄取和酶降解而迅速灭活。代谢AD的酶有COMT和MAO。主要以代谢产物，如间甲肾上腺素和3-甲氧—4—羟扁桃酸(VMA)等形式，经肾排泄。
![[体内过程] 口服无效； 皮下注射吸收缓慢，维持1小时。 肌内注射吸收较快，维持10—30分钟。 通过摄取和酶降解而迅速灭活。代谢AD的酶有COMT和MAO。主要以代谢产物，如间甲肾上腺素和3-甲氧—4—羟扁桃酸(VMA)等形式，经肾排泄。](http://slidesplayer.com/slide/11341837/61/images/22/%5B%E4%BD%93%E5%86%85%E8%BF%87%E7%A8%8B%5D+%E5%8F%A3%E6%9C%8D%E6%97%A0%E6%95%88%EF%BC%9B+%E7%9A%AE%E4%B8%8B%E6%B3%A8%E5%B0%84%E5%90%B8%E6%94%B6%E7%BC%93%E6%85%A2%EF%BC%8C%E7%BB%B4%E6%8C%811%E5%B0%8F%E6%97%B6%E3%80%82+%E8%82%8C%E5%86%85%E6%B3%A8%E5%B0%84%E5%90%B8%E6%94%B6%E8%BE%83%E5%BF%AB%EF%BC%8C%E7%BB%B4%E6%8C%8110%E2%80%9430%E5%88%86%E9%92%9F%E3%80%82+%E9%80%9A%E8%BF%87%E6%91%84%E5%8F%96%E5%92%8C%E9%85%B6%E9%99%8D%E8%A7%A3%E8%80%8C%E8%BF%85%E9%80%9F%E7%81%AD%E6%B4%BB%E3%80%82%E4%BB%A3%E8%B0%A2AD%E7%9A%84%E9%85%B6%E6%9C%89COMT%E5%92%8CMAO%E3%80%82%E4%B8%BB%E8%A6%81%E4%BB%A5%E4%BB%A3%E8%B0%A2%E4%BA%A7%E7%89%A9%EF%BC%8C%E5%A6%82%E9%97%B4%E7%94%B2%E8%82%BE%E4%B8%8A%E8%85%BA%E7%B4%A0%E5%92%8C3-%E7%94%B2%E6%B0%A7%E2%80%944%E2%80%94%E7%BE%9F%E6%89%81%E6%A1%83%E9%85%B8%28VMA%29%E7%AD%89%E5%BD%A2%E5%BC%8F%EF%BC%8C%E7%BB%8F%E8%82%BE%E6%8E%92%E6%B3%84%E3%80%82.jpg "[体内过程] 口服无效； 皮下注射吸收缓慢，维持1小时。 肌内注射吸收较快，维持10—30分钟。 通过摄取和酶降解而迅速灭活。代谢AD的酶有COMT和MAO。主要以代谢产物，如间甲肾上腺素和3-甲氧—4—羟扁桃酸(VMA)等形式，经肾排泄。")
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[药理作用] 对，肾上腺素受体均有激动作用。
![[药理作用] 对，肾上腺素受体均有激动作用。](http://slidesplayer.com/slide/11341837/61/images/23/%5B%E8%8D%AF%E7%90%86%E4%BD%9C%E7%94%A8%5D+%E5%AF%B9%EF%81%A1%EF%BC%8C%EF%81%A2%E8%82%BE%E4%B8%8A%E8%85%BA%E7%B4%A0%E5%8F%97%E4%BD%93%E5%9D%87%E6%9C%89%E6%BF%80%E5%8A%A8%E4%BD%9C%E7%94%A8%E3%80%82.jpg "[药理作用] 对，肾上腺素受体均有激动作用。")
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1．心脏 激动心肌，窦房结和传导系的1受体，使心肌收缩力↑、心率↑、传导↑，心肌的兴奋性↑。心排出量↑。心肌的代谢↑，心肌的氧耗量↑。舒张冠脉，冠脉血流量↑。 2．血管 小动脉和毛细血管前括约肌收缩作用强。静脉和大动脉作用较弱。皮肤、黏膜血管和肾血管收缩显著。 骨骼肌血管（2受体），呈舒张反应。
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3．血压 小剂量兴奋心脏，心排出量↑，收缩压↑。
缩血管作用﹤骨骼肌血管的舒张反应，故外周阻力舒张压不变或略降。 较大剂量静脉注射，使收缩压和舒张压均上升，在升压后往往伴随微弱的降压。
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4．平滑肌 激动支气管平滑肌的2受体而使之扩张。 激动支气管黏膜血管上的受体，使之收缩，消除哮喘时的黏膜水肿。 使胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌松弛，使胃肠道的括约肌收缩（痉挛时抑制）。
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5. 激动肥大细胞的2受体 抑制组胺等过敏反应物质的释放。
6．代谢 促进肝糖原分解和糖原异生,升高血糖; 促进脂肪分解，使血脂肪酸增加，
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[临床应用] 1．心脏停搏 心内注射可抢救麻醉、手术意外、药物中毒、溺水和房室传导阻滞等原因所致心脏停搏。 2．支气管哮喘 控制支气管哮喘的急性发作（皮下或肌内注射）。
![[临床应用] 1．心脏停搏 心内注射可抢救麻醉、手术意外、药物中毒、溺水和房室传导阻滞等原因所致心脏停搏。 2．支气管哮喘 控制支气管哮喘的急性发作（皮下或肌内注射）。](http://slidesplayer.com/slide/11341837/61/images/29/%5B%E4%B8%B4%E5%BA%8A%E5%BA%94%E7%94%A8%5D+1%EF%BC%8E%E5%BF%83%E8%84%8F%E5%81%9C%E6%90%8F+%E5%BF%83%E5%86%85%E6%B3%A8%E5%B0%84%E5%8F%AF%E6%8A%A2%E6%95%91%E9%BA%BB%E9%86%89%E3%80%81%E6%89%8B%E6%9C%AF%E6%84%8F%E5%A4%96%E3%80%81%E8%8D%AF%E7%89%A9%E4%B8%AD%E6%AF%92%E3%80%81%E6%BA%BA%E6%B0%B4%E5%92%8C%E6%88%BF%E5%AE%A4%E4%BC%A0%E5%AF%BC%E9%98%BB%E6%BB%9E%E7%AD%89%E5%8E%9F%E5%9B%A0%E6%89%80%E8%87%B4%E5%BF%83%E8%84%8F%E5%81%9C%E6%90%8F%E3%80%82+2%EF%BC%8E%E6%94%AF%E6%B0%94%E7%AE%A1%E5%93%AE%E5%96%98+%E6%8E%A7%E5%88%B6%E6%94%AF%E6%B0%94%E7%AE%A1%E5%93%AE%E5%96%98%E7%9A%84%E6%80%A5%E6%80%A7%E5%8F%91%E4%BD%9C%EF%BC%88%E7%9A%AE%E4%B8%8B%E6%88%96%E8%82%8C%E5%86%85%E6%B3%A8%E5%B0%84%EF%BC%89%E3%80%82.jpg "[临床应用] 1．心脏停搏 心内注射可抢救麻醉、手术意外、药物中毒、溺水和房室传导阻滞等原因所致心脏停搏。 2．支气管哮喘 控制支气管哮喘的急性发作（皮下或肌内注射）。")
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3. 过敏性休克 心脏↑、血管收缩、支气管松弛。过敏物质释放↓。首选。
可用于其他过敏性疾病，如荨麻疹、枯草热、血清反应等。 4．与局麻药配伍及局部止血 与局麻药配伍，可延缓局麻药的吸收，延长局麻作用的时间，减少局麻药中毒的可能性。 止鼻黏膜出血或牙龈出血。
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[不良反应] 心悸，不安，面色苍白，头痛和震颤等。剂量过大可引起血压骤升和心律失常，并可导致脑溢血。 禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进等。老年人慎用。
![[不良反应] 心悸，不安，面色苍白，头痛和震颤等。剂量过大可引起血压骤升和心律失常，并可导致脑溢血。 禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进等。老年人慎用。](http://slidesplayer.com/slide/11341837/61/images/31/%5B%E4%B8%8D%E8%89%AF%E5%8F%8D%E5%BA%94%5D+%E5%BF%83%E6%82%B8%EF%BC%8C%E4%B8%8D%E5%AE%89%EF%BC%8C%E9%9D%A2%E8%89%B2%E8%8B%8D%E7%99%BD%EF%BC%8C%E5%A4%B4%E7%97%9B%E5%92%8C%E9%9C%87%E9%A2%A4%E7%AD%89%E3%80%82%E5%89%82%E9%87%8F%E8%BF%87%E5%A4%A7%E5%8F%AF%E5%BC%95%E8%B5%B7%E8%A1%80%E5%8E%8B%E9%AA%A4%E5%8D%87%E5%92%8C%E5%BF%83%E5%BE%8B%E5%A4%B1%E5%B8%B8%EF%BC%8C%E5%B9%B6%E5%8F%AF%E5%AF%BC%E8%87%B4%E8%84%91%E6%BA%A2%E8%A1%80%E3%80%82+%E7%A6%81%E7%94%A8%E4%BA%8E%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B%E3%80%81%E5%99%A8%E8%B4%A8%E6%80%A7%E5%BF%83%E8%84%8F%E7%97%85%E3%80%81%E7%B3%96%E5%B0%BF%E7%97%85%E5%92%8C%E7%94%B2%E7%8A%B6%E8%85%BA%E5%8A%9F%E8%83%BD%E4%BA%A2%E8%BF%9B%E7%AD%89%E3%80%82%E8%80%81%E5%B9%B4%E4%BA%BA%E6%85%8E%E7%94%A8%E3%80%82.jpg "[不良反应] 心悸，不安，面色苍白，头痛和震颤等。剂量过大可引起血压骤升和心律失常，并可导致脑溢血。 禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进等。老年人慎用。")
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多 巴 胺 (dopamine) 合成去甲肾上腺素的前体，药用多巴胺为人工合成品。 [体内过程] 口服易破坏，静脉滴注，迅速被体内的MAO和COMT代谢。不易透过血-脑脊液屏障。
![多 巴 胺 (dopamine) 合成去甲肾上腺素的前体，药用多巴胺为人工合成品。 [体内过程] 口服易破坏，静脉滴注，迅速被体内的MAO和COMT代谢。不易透过血-脑脊液屏障。](http://slidesplayer.com/slide/11341837/61/images/32/%E5%A4%9A+%E5%B7%B4+%E8%83%BA+%28dopamine%29+%E5%90%88%E6%88%90%E5%8E%BB%E7%94%B2%E8%82%BE%E4%B8%8A%E8%85%BA%E7%B4%A0%E7%9A%84%E5%89%8D%E4%BD%93%EF%BC%8C%E8%8D%AF%E7%94%A8%E5%A4%9A%E5%B7%B4%E8%83%BA%E4%B8%BA%E4%BA%BA%E5%B7%A5%E5%90%88%E6%88%90%E5%93%81%E3%80%82+%5B%E4%BD%93%E5%86%85%E8%BF%87%E7%A8%8B%5D+%E5%8F%A3%E6%9C%8D%E6%98%93%E7%A0%B4%E5%9D%8F%EF%BC%8C%E9%9D%99%E8%84%89%E6%BB%B4%E6%B3%A8%EF%BC%8C%E8%BF%85%E9%80%9F%E8%A2%AB%E4%BD%93%E5%86%85%E7%9A%84MAO%E5%92%8CCOMT%E4%BB%A3%E8%B0%A2%E3%80%82%E4%B8%8D%E6%98%93%E9%80%8F%E8%BF%87%E8%A1%80-%E8%84%91%E8%84%8A%E6%B6%B2%E5%B1%8F%E9%9A%9C%E3%80%82.jpg "多 巴 胺 (dopamine) 合成去甲肾上腺素的前体，药用多巴胺为人工合成品。 [体内过程] 口服易破坏，静脉滴注，迅速被体内的MAO和COMT代谢。不易透过血-脑脊液屏障。")
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1．心脏 可直接激动心脏的１受体，也可通过促进去甲肾上腺素的释放而发挥间接作用，心肌收缩力↑，心排出量↑。
[药理作用] 激动、、多巴胺受体(D受体)。 1．心脏 可直接激动心脏的１受体，也可通过促进去甲肾上腺素的释放而发挥间接作用，心肌收缩力↑，心排出量↑。
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2．血管和血压 激动DA受体使肾血管、肠系膜血管和冠状血管舒张。 激动受体 心排出量↑，收缩压↑ 激动受体 血管收缩，外周阻力↑，血压↑。 3．肾 小剂量激动D1受体 舒张肾血管，肾血流量↑和肾小球滤过率↑，发挥排钠利尿作用。
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[临床应用] 主要用于伴有心肌收缩力减弱、尿量减少的休克。
[不良反应] 恶心、呕吐。剂量过大或滴速过快，引起心动过速、心律失常和肾功能下降等。
![[临床应用] 主要用于伴有心肌收缩力减弱、尿量减少的休克。](http://slidesplayer.com/slide/11341837/61/images/36/%5B%E4%B8%B4%E5%BA%8A%E5%BA%94%E7%94%A8%5D+%E4%B8%BB%E8%A6%81%E7%94%A8%E4%BA%8E%E4%BC%B4%E6%9C%89%E5%BF%83%E8%82%8C%E6%94%B6%E7%BC%A9%E5%8A%9B%E5%87%8F%E5%BC%B1%E3%80%81%E5%B0%BF%E9%87%8F%E5%87%8F%E5%B0%91%E7%9A%84%E4%BC%91%E5%85%8B%E3%80%82.jpg "[不良反应] 恶心、呕吐。剂量过大或滴速过快，引起心动过速、心律失常和肾功能下降等。")
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麻黄中提取的生物碱，现人工合成，药用其左旋体或消旋体。
麻 黄 碱(ephedrine) 麻黄中提取的生物碱，现人工合成，药用其左旋体或消旋体。 [体内过程] 口服易吸收，皮下注射吸收更快，可透过血—脑脊液屏障。在体内仅少量被MAO代谢，故作用维持时间长，大部分以原形从尿排出。
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[药理作用] 直接激动，受体，也促进NA释放。作用较弱而持久、可口服、中枢兴奋作用明显。 1．心血管系统 兴奋心脏，心肌收缩力↑，心排出量↑。收缩皮肤、黏膜和内脏血管，外周阻力↑。持久的血压↑，收缩压↑↑。心率变化不大。
![[药理作用] 直接激动，受体，也促进NA释放。作用较弱而持久、可口服、中枢兴奋作用明显。 1．心血管系统 兴奋心脏，心肌收缩力↑，心排出量↑。收缩皮肤、黏膜和内脏血管，外周阻力↑。持久的血压↑，收缩压↑↑。心率变化不大。](http://slidesplayer.com/slide/11341837/61/images/38/%5B%E8%8D%AF%E7%90%86%E4%BD%9C%E7%94%A8%5D+%E7%9B%B4%E6%8E%A5%E6%BF%80%E5%8A%A8%EF%81%A1%EF%BC%8C%EF%81%A2%E5%8F%97%E4%BD%93%EF%BC%8C%E4%B9%9F%E4%BF%83%E8%BF%9BNA%E9%87%8A%E6%94%BE%E3%80%82%E4%BD%9C%E7%94%A8%E8%BE%83%E5%BC%B1%E8%80%8C%E6%8C%81%E4%B9%85%E3%80%81%E5%8F%AF%E5%8F%A3%E6%9C%8D%E3%80%81%E4%B8%AD%E6%9E%A2%E5%85%B4%E5%A5%8B%E4%BD%9C%E7%94%A8%E6%98%8E%E6%98%BE%E3%80%82+1%EF%BC%8E%E5%BF%83%E8%A1%80%E7%AE%A1%E7%B3%BB%E7%BB%9F+%E5%85%B4%E5%A5%8B%E5%BF%83%E8%84%8F%EF%BC%8C%E5%BF%83%E8%82%8C%E6%94%B6%E7%BC%A9%E5%8A%9B%E2%86%91%EF%BC%8C%E5%BF%83%E6%8E%92%E5%87%BA%E9%87%8F%E2%86%91%E3%80%82%E6%94%B6%E7%BC%A9%E7%9A%AE%E8%82%A4%E3%80%81%E9%BB%8F%E8%86%9C%E5%92%8C%E5%86%85%E8%84%8F%E8%A1%80%E7%AE%A1%EF%BC%8C%E5%A4%96%E5%91%A8%E9%98%BB%E5%8A%9B%E2%86%91%E3%80%82%E6%8C%81%E4%B9%85%E7%9A%84%E8%A1%80%E5%8E%8B%E2%86%91%EF%BC%8C%E6%94%B6%E7%BC%A9%E5%8E%8B%E2%86%91%E2%86%91%E3%80%82%E5%BF%83%E7%8E%87%E5%8F%98%E5%8C%96%E4%B8%8D%E5%A4%A7%E3%80%82.jpg "[药理作用] 直接激动，受体，也促进NA释放。作用较弱而持久、可口服、中枢兴奋作用明显。 1．心血管系统 兴奋心脏，心肌收缩力↑，心排出量↑。收缩皮肤、黏膜和内脏血管，外周阻力↑。持久的血压↑，收缩压↑↑。心率变化不大。")
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2．平滑肌 麻黄碱能松弛支气管平滑肌。对胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌也有松弛作用。
3．中枢神经系统 较大剂量能兴奋大脑皮层和皮层下中枢，引起兴奋、失眠、不安和肌肉震颤等症状。
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[临床应用] 1.支气管哮喘 适用于轻度支气管哮喘的防治。 2.低血压 可用于硬膜外或蛛网膜下隙麻醉 所致低血压的防治。 3．鼻黏膜充血和肿胀 常用0．5％溶液滴鼻 4．缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应 的皮肤黏膜症状。
![[临床应用] 1.支气管哮喘 适用于轻度支气管哮喘的防治。 2.低血压 可用于硬膜外或蛛网膜下隙麻醉. 所致低血压的防治。 3．鼻黏膜充血和肿胀 常用0．5％溶液滴鼻. 4．缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应.](http://slidesplayer.com/slide/11341837/61/images/40/%5B%E4%B8%B4%E5%BA%8A%E5%BA%94%E7%94%A8%5D+1.%E6%94%AF%E6%B0%94%E7%AE%A1%E5%93%AE%E5%96%98+%E9%80%82%E7%94%A8%E4%BA%8E%E8%BD%BB%E5%BA%A6%E6%94%AF%E6%B0%94%E7%AE%A1%E5%93%AE%E5%96%98%E7%9A%84%E9%98%B2%E6%B2%BB%E3%80%82+2.%E4%BD%8E%E8%A1%80%E5%8E%8B+%E5%8F%AF%E7%94%A8%E4%BA%8E%E7%A1%AC%E8%86%9C%E5%A4%96%E6%88%96%E8%9B%9B%E7%BD%91%E8%86%9C%E4%B8%8B%E9%9A%99%E9%BA%BB%E9%86%89.+%E6%89%80%E8%87%B4%E4%BD%8E%E8%A1%80%E5%8E%8B%E7%9A%84%E9%98%B2%E6%B2%BB%E3%80%82+3%EF%BC%8E%E9%BC%BB%E9%BB%8F%E8%86%9C%E5%85%85%E8%A1%80%E5%92%8C%E8%82%BF%E8%83%80+%E5%B8%B8%E7%94%A80%EF%BC%8E5%EF%BC%85%E6%BA%B6%E6%B6%B2%E6%BB%B4%E9%BC%BB.+4%EF%BC%8E%E7%BC%93%E8%A7%A3%E8%8D%A8%E9%BA%BB%E7%96%B9%E5%92%8C%E8%A1%80%E7%AE%A1%E7%A5%9E%E7%BB%8F%E6%80%A7%E6%B0%B4%E8%82%BF%E7%AD%89%E8%BF%87%E6%95%8F%E5%8F%8D%E5%BA%94..jpg "的皮肤黏膜症状。")
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[不良反应] 剂量过大可引起失眠、焦虑、震颤；可经乳腺分泌，授乳妇女亦应避免使用。 高血压、心脏病、甲状腺功能亢进等禁用。 可发生快速耐受性。
![[不良反应] 剂量过大可引起失眠、焦虑、震颤；可经乳腺分泌，授乳妇女亦应避免使用。 高血压、心脏病、甲状腺功能亢进等禁用。 可发生快速耐受性。](http://slidesplayer.com/slide/11341837/61/images/41/%5B%E4%B8%8D%E8%89%AF%E5%8F%8D%E5%BA%94%5D+%E5%89%82%E9%87%8F%E8%BF%87%E5%A4%A7%E5%8F%AF%E5%BC%95%E8%B5%B7%E5%A4%B1%E7%9C%A0%E3%80%81%E7%84%A6%E8%99%91%E3%80%81%E9%9C%87%E9%A2%A4%EF%BC%9B%E5%8F%AF%E7%BB%8F%E4%B9%B3%E8%85%BA%E5%88%86%E6%B3%8C%EF%BC%8C%E6%8E%88%E4%B9%B3%E5%A6%87%E5%A5%B3%E4%BA%A6%E5%BA%94%E9%81%BF%E5%85%8D%E4%BD%BF%E7%94%A8%E3%80%82+%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B%E3%80%81%E5%BF%83%E8%84%8F%E7%97%85%E3%80%81%E7%94%B2%E7%8A%B6%E8%85%BA%E5%8A%9F%E8%83%BD%E4%BA%A2%E8%BF%9B%E7%AD%89%E7%A6%81%E7%94%A8%E3%80%82+%E5%8F%AF%E5%8F%91%E7%94%9F%E5%BF%AB%E9%80%9F%E8%80%90%E5%8F%97%E6%80%A7%E3%80%82.jpg "[不良反应] 剂量过大可引起失眠、焦虑、震颤；可经乳腺分泌，授乳妇女亦应避免使用。 高血压、心脏病、甲状腺功能亢进等禁用。 可发生快速耐受性。")
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-Adrenoceptot Agonists
第三节 肾上腺素受体激动药 -Adrenoceptot Agonists 异丙肾上腺素 isoprenaline [体内过程] 口服无效。可作气雾给药或舌下给药。吸收后不易被神经末梢摄取，也很少被MAO破坏，被肝、肺等组织的COMT代谢，作用维持时间较长。
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[药理作用] 为1，2受体激动药，对受体几无作用。
1.心脏 激动心脏1受体，心肌收缩力↑，心率↑、传导↑、兴奋性↑、心排出量↑。 2.血管和血压 激动血管2受体，血管舒张，骨骼肌血管作用最明显，对肾血管和肠系膜血管也有较弱的舒张作用。 收缩压↑，舒张压↓，脉压差↑。 冠状动脉舒张，血流量增加。
![[药理作用] 为1，2受体激动药，对受体几无作用。](http://slidesplayer.com/slide/11341837/61/images/44/%5B%E8%8D%AF%E7%90%86%E4%BD%9C%E7%94%A8%5D+%E4%B8%BA%EF%81%A21%EF%BC%8C%EF%81%A22%E5%8F%97%E4%BD%93%E6%BF%80%E5%8A%A8%E8%8D%AF%EF%BC%8C%E5%AF%B9%EF%81%A1%E5%8F%97%E4%BD%93%E5%87%A0%E6%97%A0%E4%BD%9C%E7%94%A8%E3%80%82.jpg "1.心脏 激动心脏1受体，心肌收缩力↑，心率↑、传导↑、兴奋性↑、心排出量↑。 2.血管和血压 激动血管2受体，血管舒张，骨骼肌血管作用最明显，对肾血管和肠系膜血管也有较弱的舒张作用。 收缩压↑，舒张压↓，脉压差↑。 冠状动脉舒张，血流量增加。")
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3．平滑肌 激动2受体，支气管平滑肌明显松弛，胃肠道等平滑肌也有松弛作用。
4．其他 能抑制组胺等炎症介质的释放。糖原分解↑（升高血糖），脂肪分解↑（升高血中游离脂肪酸），组织耗氧量↑。
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[临床应用] 1．支气管哮喘 气雾给药可控制支气管哮喘的急性发作。对于轻症可舌下给药。 2．房室传导阻滞 Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。 3．心脏停搏 可用于心室自身节律缓慢、高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭并发的停搏。 4．休克 用于中心静脉压高和心排出量低的感染性休克。
![[临床应用] 1．支气管哮喘 气雾给药可控制支气管哮喘的急性发作。对于轻症可舌下给药。 2．房室传导阻滞 Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。 3．心脏停搏 可用于心室自身节律缓慢、高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭并发的停搏。](http://slidesplayer.com/slide/11341837/61/images/47/%5B%E4%B8%B4%E5%BA%8A%E5%BA%94%E7%94%A8%5D+1%EF%BC%8E%E6%94%AF%E6%B0%94%E7%AE%A1%E5%93%AE%E5%96%98+%E6%B0%94%E9%9B%BE%E7%BB%99%E8%8D%AF%E5%8F%AF%E6%8E%A7%E5%88%B6%E6%94%AF%E6%B0%94%E7%AE%A1%E5%93%AE%E5%96%98%E7%9A%84%E6%80%A5%E6%80%A7%E5%8F%91%E4%BD%9C%E3%80%82%E5%AF%B9%E4%BA%8E%E8%BD%BB%E7%97%87%E5%8F%AF%E8%88%8C%E4%B8%8B%E7%BB%99%E8%8D%AF%E3%80%82+2%EF%BC%8E%E6%88%BF%E5%AE%A4%E4%BC%A0%E5%AF%BC%E9%98%BB%E6%BB%9E+%E2%85%A1%E3%80%81%E2%85%A2%E5%BA%A6%E6%88%BF%E5%AE%A4%E4%BC%A0%E5%AF%BC%E9%98%BB%E6%BB%9E%E3%80%82+3%EF%BC%8E%E5%BF%83%E8%84%8F%E5%81%9C%E6%90%8F+%E5%8F%AF%E7%94%A8%E4%BA%8E%E5%BF%83%E5%AE%A4%E8%87%AA%E8%BA%AB%E8%8A%82%E5%BE%8B%E7%BC%93%E6%85%A2%E3%80%81%E9%AB%98%E5%BA%A6%E6%88%BF%E5%AE%A4%E4%BC%A0%E5%AF%BC%E9%98%BB%E6%BB%9E%E6%88%96%E7%AA%A6%E6%88%BF%E7%BB%93%E5%8A%9F%E8%83%BD%E8%A1%B0%E7%AB%AD%E5%B9%B6%E5%8F%91%E7%9A%84%E5%81%9C%E6%90%8F%E3%80%82.jpg "4．休克 用于中心静脉压高和心排出量低的感染性休克。")
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[不良反应] 心悸、头痛、皮肤潮红等，过量可致心律失常甚至心室纤颤。本品禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等，长期使用可产生耐受性。
![[不良反应] 心悸、头痛、皮肤潮红等，过量可致心律失常甚至心室纤颤。本品禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等，长期使用可产生耐受性。](http://slidesplayer.com/slide/11341837/61/images/48/%5B%E4%B8%8D%E8%89%AF%E5%8F%8D%E5%BA%94%5D+%E5%BF%83%E6%82%B8%E3%80%81%E5%A4%B4%E7%97%9B%E3%80%81%E7%9A%AE%E8%82%A4%E6%BD%AE%E7%BA%A2%E7%AD%89%EF%BC%8C%E8%BF%87%E9%87%8F%E5%8F%AF%E8%87%B4%E5%BF%83%E5%BE%8B%E5%A4%B1%E5%B8%B8%E7%94%9A%E8%87%B3%E5%BF%83%E5%AE%A4%E7%BA%A4%E9%A2%A4%E3%80%82%E6%9C%AC%E5%93%81%E7%A6%81%E7%94%A8%E4%BA%8E%E5%86%A0%E5%BF%83%E7%97%85%E3%80%81%E5%BF%83%E8%82%8C%E7%82%8E%E5%92%8C%E7%94%B2%E7%8A%B6%E8%85%BA%E5%8A%9F%E8%83%BD%E4%BA%A2%E8%BF%9B%E7%97%87%E7%AD%89%EF%BC%8C%E9%95%BF%E6%9C%9F%E4%BD%BF%E7%94%A8%E5%8F%AF%E4%BA%A7%E7%94%9F%E8%80%90%E5%8F%97%E6%80%A7%E3%80%82.jpg "[不良反应] 心悸、头痛、皮肤潮红等，过量可致心律失常甚至心室纤颤。本品禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等，长期使用可产生耐受性。")
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多巴酚丁胺 (dobutamine) 是1肾上腺素受体激动药。 心肌收缩力↑，心排出量↑， 正性肌力作用＞正性心率作用，外周阻力不变。 心力衰竭的治疗。 连续应用可出现快速耐受，禁用于梗阻型肥厚性心肌病患者。
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沙丁胺醇salbutamol 又名舒喘灵 是２肾上腺素受体激动药。 治哮喘作用强，心脏作用弱。
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