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辽宁省精品资源共享课 药物化学 沈阳药科大学药物化学教研室
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其他类镇静催眠药 ( Miscellaneous)
一、非苯二氮卓类GABAA受体激动剂 唑吡坦(Zolpidem,Ambien) 唑吡坦是新一代的催眠药,它虽然不象苯二氮杂类药物那样对GABA受体有高度的亲和力,但仍其有高度的选择性,对苯二氮杂卓受体的亲和力强于BZR2, 并在受体上有特殊的结合位点,调节氯离子的通道,所以药理作用特点和苯二氮杂卓类药物不同。它的半衰期只有2.5小时,作用维持1.6小时,而且停药后没有反弹作用,由于副作用小,对呼吸无抑制作用
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扎来普隆Zaleplon 与唑吡坦类似,它能与苯二氮杂卓ω1(BZR1)受体相互作用,形成中枢神经GABAA受体-Cl-离子通道复合物。故副作用低,没有精神依赖性。除镇静催眠和抗癫痫外,还是一种肌肉、骨骼肌松弛剂
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二、吡咯酮类( Pyrrolone ) 作用在GABAA受体-氯离子通道复合物的特殊位点上,这些作用位点与苯二氮卓的结合点完全不同。它的代谢产物从唾液中排泄,所以服药后口腔中会有苦味
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佐匹克隆(Zopiclone)
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酒石酸唑吡坦 (Zolpidem Tartrate)(精Ⅱ)
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