第七章 抗胆碱药.

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1 第七章 抗胆碱药

2 M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药

3 第一节 M 受体阻断药 M1胆碱受体阻断药：哌仑西平 M受体阻断药 M1 M2 M3胆碱受体阻断药：阿托品 M3胆碱受体阻断药：异丙阿托品

4 阿托品(atropine) 是从植物颠茄中提取的生物碱。颠茄草,其叶于1809年开始收载于《英国药典》,上世纪传入我国。 植物颠茄

5 Atrpine的名字来源于古希腊神话中命运三姐妹中的大姐，她的名字叫Atrpas，她的两个妹妹Clotho和Lachesis是纺织生命之网的，人出生后，他的生命由Clotho和Lachesis连接到生命之网上；而Atrpas是在人的寿命将尽时，手持剪刀切断其生命之网的人。应用Atrpine来命名，就是以此来说明，这种从颠茄中提取的生物碱可以成为杀人的毒物。

6 一、 阿托品类生物碱 （一）阿托品

7 药理作用 临床用途 不良反应 禁忌症 1.腺体分泌↓ 唾液分泌↓强 汗腺分泌↓强 呼吸道分泌↓ 胃酸分泌↓弱 流涎 盗汗 麻醉前用药 消化性溃疡 口干 皮肤干热 (阿托品热) 食欲不振 高热 2.对眼的作用 扩瞳（可持续1－2周） 升高眼压 调节麻痹 查眼底 虹膜炎(与缩瞳药交替用) 验光配镜 畏光 近视力模糊 青光眼

8 药理作用 临床用途 不良反应 禁忌症 3.松弛内脏平滑肌 松弛胃肠平滑肌强 松弛逼尿肌 松弛胆道、输尿管平滑肌 胃肠绞痛（首选） 膀胱刺激征 胆绞痛、肾绞痛（合用度冷丁） 便秘 前列腺肥大 4.解除 迷走N对心脏的抑制 窦性心动过缓 (首选） 心脏骤停 房室传导阻滞 心悸 心动过速

9 药理作用 临床用途 不良反应 5.解除M样症状 有机磷农药中毒 (首选) （须达 ） 6.大剂量扩张血管、改善微循环（与阻断M受体无关） 抗中毒性休克 中毒流脑、中毒菌痢、中毒性肺炎引起的休克 皮肤潮红、 7.兴奋中枢 （大剂量明显） 中枢兴奋 阿托品化

10 阿托品化指征 瞳孔散大、面色潮红、 四肢干暖、心率加快、血压升高

11 (详细解释) 2.对眼的作用 (1)扩瞳

12 (2)眼内压升高

13 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。
(3)调节麻痹 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。 睫状肌 悬韧带 晶状体

14 不良反应：广泛、变化 阿托品作用广泛，当利用某一作用时,其他作用便可成为副作用。
一般治疗量时（0.5～1.0mg），常见的副作用有口干、视力模糊、心悸等 过量中毒时（3～5mg），上述症状加重，还会出现高热、呼吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。 严重中毒时（≥10mg），出现昏迷、呼吸麻痹等。 成人：80～130mg 儿童：10mg 最小致死量：

15 中毒抢救： 误服中毒量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花或莨菪根茎等，也可出现上述中毒症状。 洋金花 一般：洗胃，匹鲁卡品，新斯的明iv
严重CNS症状：安定

16 （二） 山莨菪碱(654-2) 特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的 1/20~1/10。
2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用较显临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。 3.本品不通过血脑屏障，中枢作用很少。 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。

17 1.外周作用与阿托品相似 中枢作用与阿托品相反 小剂量镇静,较大剂量催眠 2.麻醉前给药 3.抗晕动病 4.治疗帕金森病 5.禁忌症同阿托品
（二）东莨菪碱 1.外周作用与阿托品相似 中枢作用与阿托品相反 小剂量镇静,较大剂量催眠 2.麻醉前给药 3.抗晕动病 4.治疗帕金森病 5.禁忌症同阿托品

18 二、阿托品的合成代用品 后马托品 托吡卡胺 （一） 合成扩瞳药 1.药理作用与阿托品相似 2.作用快，维持时间短（1－3天）
（一） 合成扩瞳药 后马托品 1.药理作用与阿托品相似 2.作用快，维持时间短（1－3天） 3.主用于扩瞳,验光眼底检查(儿童仍用阿托品) 托吡卡胺 2.作用快，维持时间短（1－6小时） 3.首选用于扩瞳, 验光及眼底检查

19 季铵类 溴丙胺太林(普鲁本辛) 特点： 1.不易通过血脑屏障，无中枢作用。 2.选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，
(二) 合成解痉药 季铵类 溴丙胺太林(普鲁本辛) 特点： 1.不易通过血脑屏障，无中枢作用。 2.选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体， 对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。 可减少胃酸的分泌。 3.临床常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠 溃疡病。

20 三、选择性M受体阻断药 (新) 哌仑西平 替仑西平 特点： 选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。

21 第二节 N胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药) N胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药)

22 去极化肌松药 非去极化肌松药 代表药物 琥珀胆碱 （司可林） 筒 碱 肌松机制 (受体脱敏) 激动N2R→ N2R持久去极化→ N2R向下调节、Na通道关闭→肌松) 竞争性阻断N2R →肌松 肌松前肌 肌松前有肌颤 肌松前无肌颤 作用特点 1’起效 5 ’消失 ＜6’起效 ＞20 ’消失 肌松顺序 (恢复反之) 颈部 → 肩胛 → 腹部→ 四肢 → 面部→舌 → 咽喉 → 咀嚼肌 → 呼吸肌 眼肌肉→四肢肌 →躯干肌→肋间肌→ 膈肌 临床应用 中毒急救 气管镜,胃镜,气管插管 禁用新斯的明 麻醉辅助,气管插管等 首选新斯的明 箭毒

23 １９世纪中叶，英国殖民军入侵马来群岛，当地土人奋起反抗，他们用一种箭头蘸过植物乳汁的箭抵御英军，英军中箭即亡，死伤惨重，以致闻箭丧胆，还不知是怎么死的。土人箭上蘸的是什么厉害的毒药呢?它就是世界上最毒最毒的树--箭毒木的乳汁。

24 　 箭毒木也叫见血封喉树，它是桑科植物的成员。乳汁中含有弩箭子甙、见血封喉甙、铃兰毒甙、铃兰毒醇甙、伊夫草甙、马来欧甙等多种有毒物质。当这些毒汁由伤口进入人体时，就会引起肌肉松弛、血液凝固、心脏跳动减缓，最后导致心跳停止而死亡。人们如果不小心吃了它，心脏也会麻痹，以致停止跳动。如果乳汁溅至眼里，眼睛马上也会失明。所以，猎人用这种很毒的乳汁制作毒箭作为狩猎的武器，被射中的大型动物，无论伤势轻重，也只会跳几下就倒地死去。云南傣族的猎手称箭毒木为“跳三水”，在土话里即跳三下便会死去的意思。