Department of Pharmacology

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第三十一章 甲状腺激素及抗甲状腺药 扬州环境资源职业技术学院 Department of Pharmacology

2 第1节 甲状腺激素 【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】 合成：摄碘 I- 活化 Io 碘化 T1,T2 偶联 T1+T2=T3
第1节 甲状腺激素 【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】 合成：摄碘 I- 活化 Io 碘化 T1,T2 偶联 T1+T2=T3 T2+T2=T4 过氧化物酶 储存：甲状腺球蛋白——T3,T4 硫脲类

3 甲状腺腺泡腔 垂体 血 管 --甲状腺激素的释放--
释放： 甲状腺腺泡腔 1. TSH 促进 T3、T4 释放 T3,T4 2. 大剂量碘剂抑制T3、T4 释放 甲状腺球蛋白 甲状腺球蛋白 垂体 蛋白水解酶被抑制 T3、T4 不能释放 蛋白水解酶被激活 TSH 蛋白水解酶 蛋白水解酶 血 管 大剂量碘剂 大剂量碘剂 TSH --甲状腺激素的释放--

4 第1节 甲状腺激素 T3 ——活性型, T4 ——存储型 T T4 脱 碘 抑制 β-受体阻断药

5 第1节 甲状腺激素 作用：1、维持人体正常生长和发育 （骨骼、中枢神经） ——小儿：呆小病（克汀病） 成人：粘液性水肿
第1节 甲状腺激素 作用：1、维持人体正常生长和发育 （骨骼、中枢神经） ——小儿：呆小病（克汀病） 成人：粘液性水肿 2、促进新陈代谢（三大代谢） 3、增强交感神经活动

6 克汀病（cretinism ） 智力低下 身材矮小（12岁， 约  85 cm）  面部粘液性（颜面浮肿、睑厚面宽）

7 第2节 抗甲状腺功能亢进药 一、硫脲类 作用：抑制过氧化物酶，抑制T3,T4的合成 用途：1、甲亢（轻，不宜手术或放射 性I131）
第2节 抗甲状腺功能亢进药 一、硫脲类 作用：抑制过氧化物酶，抑制T3,T4的合成 用途：1、甲亢（轻，不宜手术或放射 性I131） 2、甲亢术前准备 目的——使甲状腺功能接近正常， 减少麻醉意外或手术意外。 3、甲状腺危象综合治疗（慢）

8 第2节 抗甲状腺功能亢进药 用途：1、小剂量——单纯性甲状腺肿大 2、大剂量—— 1）甲亢术前准备（术前2周） 目的——使甲状腺缩小、变
第2节 抗甲状腺功能亢进药 用途：1、小剂量——单纯性甲状腺肿大 2、大剂量—— 1）甲亢术前准备（术前2周） 目的——使甲状腺缩小、变 硬、血管减少，减少出血 有利于手术进行。 2）甲状腺危象治疗（快） 注意：碘过敏

9 第2节 抗甲状腺功能亢进药 不良反应：粒细胞缺乏和白细胞减少症 （最严重） 注 意：1、定期检查血象 2、妊娠妇、哺乳妇禁用

10 第2节 抗甲状腺功能亢进药 二、碘和碘化物 作用：1、小剂量——参与T3,T4的合成 2、大剂量——抑制T3,T4的释放 ⑴抑制蛋白水解酶
第2节 抗甲状腺功能亢进药 二、碘和碘化物 作用：1、小剂量——参与T3,T4的合成 2、大剂量——抑制T3,T4的释放 ⑴抑制蛋白水解酶 ⑵抑制垂体分泌TSH

11 第2节 抗甲状腺功能亢进药 三、β-受体阻断药——阿替洛尔 作用：1、抑制T4转变为T3 2、减少T3,T4的释放 3、减轻交感神经症状
第2节 抗甲状腺功能亢进药 三、β-受体阻断药——阿替洛尔 作用：1、抑制T4转变为T3 2、减少T3,T4的释放 3、减轻交感神经症状 用途：1、控制甲亢症状 2、甲亢术前准备 3、甲状腺危险危象综合治疗

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14 第三十二章 胰岛素及口服降血糖药 insulin and oral hypoglycemic drugs
扬州环境资源职业技术学院 Department of Pharmacology

15 第32章 抗糖尿病药 糖尿病： 原因——胰岛β细胞胰岛素分泌绝对或相对 不足 分类——胰岛素依赖型 （Ⅰ型，幼年型，
第32章 抗糖尿病药 糖尿病： 原因——胰岛β细胞胰岛素分泌绝对或相对 不足 分类——胰岛素依赖型 （Ⅰ型，幼年型， （IDDM) “脆性”糖尿病） 非胰岛素依赖型（Ⅱ型，成年型） （NIDDM)

16 第1节 胰岛素 胰岛素——胰岛β细胞分泌的蛋白质激素 可人工合成。 不能口服，只能注射。 制剂：与碱性蛋白质结合——延长时间
第1节 胰岛素 胰岛素——胰岛β细胞分泌的蛋白质激素 可人工合成。 不能口服，只能注射。 制剂：与碱性蛋白质结合——延长时间 加入微量锌——性质稳定 分类 ：

17 第1节 胰岛素 药理作用 1、降低血糖 减少来源：⑴抑制糖异生 ⑵抑制糖原分解 增加利用：⑴促进葡萄糖酵解与氧化 ⑵促进葡萄糖转化
第1节 胰岛素 药理作用 1、降低血糖 减少来源：⑴抑制糖异生 ⑵抑制糖原分解 增加利用：⑴促进葡萄糖酵解与氧化 ⑵促进葡萄糖转化 ⑶增加糖原合成 2、促进三大物质合成代谢 3、降低血钾，增加细胞内钾浓度

18 第1节 胰岛素 血糖利用 血糖来源 葡萄糖酵解与氧化 糖原异生 60 葡萄糖转化 糖原分解 30 糖原合成 血 糖 胰岛素降血糖示意图

19 第1节 胰岛素 临床用途：各型 1、胰岛素依赖型(IDDM) 唯一的治疗药物须终身服药。 2、非胰岛素依赖型(NIDDM)
第1节 胰岛素 临床用途：各型 1、胰岛素依赖型(IDDM) 唯一的治疗药物须终身服药。 2、非胰岛素依赖型(NIDDM) （饮食控制、口服降糖药无效者） 3、应激情况（重度感染、妊娠、分娩 手术、创伤等） 4、严重并发症（酮症酸中毒） 5、高血钾，细胞内缺钾（GIK）

20 第1节 胰岛素 不良反应 1、低血糖及低血糖休克： 口服糖水；重者立即静注50%GS抢救。 2、过敏反应：
第1节 胰岛素 不良反应 1、低血糖及低血糖休克： 口服糖水；重者立即静注50%GS抢救。 2、过敏反应： 可用组胺受体阻断剂处理；严重者用GCS。 3 、局部反应： 注射部位出现炎症，皮下硬结，皮下脂肪萎缩。

21 第1节 胰岛素 不良反应 4 、胰岛素抵抗： 急性抵抗性：应激原因→血中抗胰岛素物质增多，或因酮症酸中毒血中大量游离脂肪酸和酮体存在妨碍葡萄糖的摄取和利用。 治疗上主要是消除诱因，短期内加大Ins 的用量。 慢性抵抗性: 每日应用 u以上的胰岛素而无并发症。原因可能是靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常. ①可换用高纯度胰岛素。 ②加服口服降血糖药:罗格列酮

22 第2节 口服降血糖药 磺酰脲类 双胍类 阿卡波糖 作用环节 促进胰岛素 释放 促进葡萄糖利用 抑制葡萄糖吸收 临床应用 Ⅱ型 Ⅰ型，Ⅱ型
对正常人 有作用 无作用 胰岛功能完全丧失者 无效 有效