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第九章 N胆碱受体阻断药 N- Cholinoceptor blocking drugs 制作：宋晓红
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目的要求： 了解N胆碱受体阻断药的作用原理及特点。掌握琥珀胆碱和筒箭毒碱的作用特点与应用。
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一、 N1胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药——神经节阻断药选择性与神经节细胞的N1胆碱受体结合，竞争性地阻断ACh对N1受体的激动作用，从而阻断了神经冲动在神经节的传递，故又称神经节阻断药。
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N受体 [特点] 神经节兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素。 １．交感和副交感均阻滞。 2．降压作用强大，迅速而可靠。 3．作用持续时间短。
神经节兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素。 [特点] １．交感和副交感均阻滞。 2．降压作用强大，迅速而可靠。 3．作用持续时间短。 4．反复用药，易产生耐受性。 5.不良反应大。
![N受体 [特点] 神经节兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素。 １．交感和副交感均阻滞。 2．降压作用强大，迅速而可靠。 3．作用持续时间短。](http://slidesplayer.com/slide/11569340/62/images/4/N%E5%8F%97%E4%BD%93+%5B%E7%89%B9%E7%82%B9%5D+%E7%A5%9E%E7%BB%8F%E8%8A%82%E5%85%B4%E5%A5%8B%EF%BC%8C%E8%82%BE%E4%B8%8A%E8%85%BA%E9%AB%93%E8%B4%A8%E5%88%86%E6%B3%8C%E8%82%BE%E4%B8%8A%E8%85%BA%E7%B4%A0%E3%80%82+%EF%BC%91%EF%BC%8E%E4%BA%A4%E6%84%9F%E5%92%8C%E5%89%AF%E4%BA%A4%E6%84%9F%E5%9D%87%E9%98%BB%E6%BB%9E%E3%80%82+2%EF%BC%8E%E9%99%8D%E5%8E%8B%E4%BD%9C%E7%94%A8%E5%BC%BA%E5%A4%A7%EF%BC%8C%E8%BF%85%E9%80%9F%E8%80%8C%E5%8F%AF%E9%9D%A0%E3%80%82+3%EF%BC%8E%E4%BD%9C%E7%94%A8%E6%8C%81%E7%BB%AD%E6%97%B6%E9%97%B4%E7%9F%AD%E3%80%82.jpg "神经节兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素。 [特点] １．交感和副交感均阻滞。 2．降压作用强大，迅速而可靠。 3．作用持续时间短。 4．反复用药，易产生耐受性。 5.不良反应大。")
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[临床应用] 1．重度高血压和高血压危象的紧急降压。 2．高血压伴心功不全者。 3．外周血管痉挛性疾病。 4. 主动脉瘤手术（降压,反射）
1．重度高血压和高血压危象的紧急降压。 2．高血压伴心功不全者。 3．外周血管痉挛性疾病。 4. 主动脉瘤手术（降压,反射） 常用药物有：美卡拉明(美加明)、樟磺咪吩、六甲双铵、潘必定、咪噻吩
![[临床应用] 1．重度高血压和高血压危象的紧急降压。 2．高血压伴心功不全者。 3．外周血管痉挛性疾病。 4. 主动脉瘤手术（降压,反射）](http://slidesplayer.com/slide/11569340/62/images/5/%5B%E4%B8%B4%E5%BA%8A%E5%BA%94%E7%94%A8%5D+1%EF%BC%8E%E9%87%8D%E5%BA%A6%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B%E5%92%8C%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B%E5%8D%B1%E8%B1%A1%E7%9A%84%E7%B4%A7%E6%80%A5%E9%99%8D%E5%8E%8B%E3%80%82+2%EF%BC%8E%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B%E4%BC%B4%E5%BF%83%E5%8A%9F%E4%B8%8D%E5%85%A8%E8%80%85%E3%80%82+3%EF%BC%8E%E5%A4%96%E5%91%A8%E8%A1%80%E7%AE%A1%E7%97%89%E6%8C%9B%E6%80%A7%E7%96%BE%E7%97%85%E3%80%82+4.+%E4%B8%BB%E5%8A%A8%E8%84%89%E7%98%A4%E6%89%8B%E6%9C%AF%EF%BC%88%E9%99%8D%E5%8E%8B%2C%E5%8F%8D%E5%B0%84%EF%BC%89.jpg "1．重度高血压和高血压危象的紧急降压。 2．高血压伴心功不全者。 3．外周血管痉挛性疾病。 4. 主动脉瘤手术（降压,反射） 常用药物有：美卡拉明(美加明)、樟磺咪吩、六甲双铵、潘必定、咪噻吩.")
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二、N2胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻滞药—骨骼肌松弛药
骨骼肌松弛药(skeletal muscularrel axants)是一类作用于神经肌肉接头后膜的N胆碱受体，而产生神经肌肉阻滞的药物，故亦称为神经肌肉阻断药——骨骼肌松弛药
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N２受体兴奋：骨骼肌收缩。 (一)除极化型肌松药 [作用机制] 琥珀胆碱相当超量Ach，进入机体，与运动终板上N2受体结合，产生持久的去极化，使运动终板对Ach不产生反应，骨骼肌因而松弛。 [作用特点] 1．骨骼肌松弛前常出现短暂的肌肉颤动。 2．抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之。 3．治疗量无N节阻断作用。 4．连续用药可产生快速耐受性。
![N２受体兴奋：骨骼肌收缩。 (一)除极化型肌松药. [作用机制] 琥珀胆碱相当超量Ach，进入机体，与运动终板上N2受体结合，产生持久的去极化，使运动终板对Ach不产生反应，骨骼肌因而松弛。](http://slidesplayer.com/slide/11569340/62/images/7/N%EF%BC%92%E5%8F%97%E4%BD%93%E5%85%B4%E5%A5%8B%EF%BC%9A%E9%AA%A8%E9%AA%BC%E8%82%8C%E6%94%B6%E7%BC%A9%E3%80%82+%28%E4%B8%80%29%E9%99%A4%E6%9E%81%E5%8C%96%E5%9E%8B%E8%82%8C%E6%9D%BE%E8%8D%AF.+%5B%E4%BD%9C%E7%94%A8%E6%9C%BA%E5%88%B6%5D+%E7%90%A5%E7%8F%80%E8%83%86%E7%A2%B1%E7%9B%B8%E5%BD%93%E8%B6%85%E9%87%8FAch%EF%BC%8C%E8%BF%9B%E5%85%A5%E6%9C%BA%E4%BD%93%EF%BC%8C%E4%B8%8E%E8%BF%90%E5%8A%A8%E7%BB%88%E6%9D%BF%E4%B8%8AN2%E5%8F%97%E4%BD%93%E7%BB%93%E5%90%88%EF%BC%8C%E4%BA%A7%E7%94%9F%E6%8C%81%E4%B9%85%E7%9A%84%E5%8E%BB%E6%9E%81%E5%8C%96%EF%BC%8C%E4%BD%BF%E8%BF%90%E5%8A%A8%E7%BB%88%E6%9D%BF%E5%AF%B9Ach%E4%B8%8D%E4%BA%A7%E7%94%9F%E5%8F%8D%E5%BA%94%EF%BC%8C%E9%AA%A8%E9%AA%BC%E8%82%8C%E5%9B%A0%E8%80%8C%E6%9D%BE%E5%BC%9B%E3%80%82.jpg "[作用特点] 1．骨骼肌松弛前常出现短暂的肌肉颤动。 2．抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之。 3．治疗量无N节阻断作用。 4．连续用药可产生快速耐受性。")
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琥珀胆碱(succinylcholine)(司可林)
1．产生短时的肌肉颤动。 2．松弛顺序：颈部→肩胛→腹部肌肉→四肢→喉。 3．中毒时不能用新斯的明解救，用人工呼吸机。 4．用于气管内插管、气管镜、食道镜等短时操作和全麻时辅助用药。 5．损伤肌梭，血钾上升。
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[不良反应] 1.窒息 2．肌束颤动 3．血钾升高 4．心血管反应 5．其他 腺体分泌增加和组胺释放。
![[不良反应] 1.窒息 2．肌束颤动 3．血钾升高 4．心血管反应 5．其他 腺体分泌增加和组胺释放。](http://slidesplayer.com/slide/11569340/62/images/9/%5B%E4%B8%8D%E8%89%AF%E5%8F%8D%E5%BA%94%5D+1.%E7%AA%92%E6%81%AF+2%EF%BC%8E%E8%82%8C%E6%9D%9F%E9%A2%A4%E5%8A%A8+3%EF%BC%8E%E8%A1%80%E9%92%BE%E5%8D%87%E9%AB%98+4%EF%BC%8E%E5%BF%83%E8%A1%80%E7%AE%A1%E5%8F%8D%E5%BA%94+5%EF%BC%8E%E5%85%B6%E4%BB%96+%E8%85%BA%E4%BD%93%E5%88%86%E6%B3%8C%E5%A2%9E%E5%8A%A0%E5%92%8C%E7%BB%84%E8%83%BA%E9%87%8A%E6%94%BE%E3%80%82.jpg "[不良反应] 1.窒息 2．肌束颤动 3．血钾升高 4．心血管反应 5．其他 腺体分泌增加和组胺释放。")
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胆碱酯酶抑制药、环磷酰胺、普鲁卡因等降低血浆假性胆碱酯酶活性而增强琥珀胆碱的作用，
[药物相互作用] 胆碱酯酶抑制药、环磷酰胺、普鲁卡因等降低血浆假性胆碱酯酶活性而增强琥珀胆碱的作用， 卡那霉素、多粘菌素B等氨基糖苷类和多肽类抗生素。 琥珀胆碱在碱性溶液中易分解，不宜与硫喷妥纳混合注射。
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(二)非除极化型肌松药 又称竞争型肌松药(competitivemuscularrelaxants)。 能与ACh竞争神经肌肉接头的N2胆碱受体结合，能竞争性阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛。
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【特点】 1．无肌肉兴奋现象 2. 同类阻断药之间有相加作用。 3．乙醚和链霉素类能加强并延长此类药物的肌松作用。 4．过量中毒可用新斯的明解救。 5．有不同程度的N节阻断作用和组胺释放，Bp↓。
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筒箭毒碱(d—tubocurarone)
1．肌松顺序：颜面→颈部→四肢→躯干→膈肌。 2．N节阻断，促进组织胺释放→ Bp↓，心率↓，支气管痉挛。 3．中毒时可用新斯的明解救。 4．全身麻醉药的辅助用药，用于胸腹部手术和气管插管等。 5. 不良反应 常用量可出现血压下降，心率加快和支气管痉挛等。呼吸肌麻痹。
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苄基异喹啉类和类固醇铵 阿曲库胺、多库胺、米库胺、泮库胺、哌库胺、罗库胺、维库胺.
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加拉碘铵(ganamine triethiodide，三碘季铵酚)
其肌松作用和筒箭毒碱相似， 特点： ①作用较快且短暂，30分钟后可再次给药； ②无神经节阻断和释放组胺的作用； ③有较强的阿托品样作用，能明显解除迷走神经的张力，使心率加快，血压轻度升高，心排血量增加。 心动过速、高血压及甲亢患者不宜使用。
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