cholinoceptor agonists

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1 cholinoceptor agonists
第六章 胆碱受体激动药 cholinoceptor agonists 制作：宋小红

2 目的要求： 了解胆碱受体激动药特点。 掌握毛果芸香碱的药理作用，应用及不良反应。

3 (cholinoceptor agonists) 可激动Ｍ胆碱受体和N胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。
　胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists) 可激动Ｍ胆碱受体和N胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。

4 第一节 M胆碱受体激动药 M胆碱受体激动药 分为二类，即胆碱酯类和天然的拟胆碱生物碱。 一、胆碱酯类 胆碱酯类(chohneesters)主要包括乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱和贝胆碱。

5 Ｍ受体兴奋产生M样作用： 瞳孔缩小， N受体兴奋产生N样作用： N１受体兴奋： 腺体分泌增加， 支气管收缩， 抑制心血管， 兴奋胃肠道。
　　　瞳孔缩小， 　　　腺体分泌增加， 　　　支气管收缩， 　　　抑制心血管， 　　　兴奋胃肠道。 N受体兴奋产生N样作用： 　　 　N１受体兴奋： 　神经节兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素。 N２受体兴奋：骨骼肌收缩。

6 乙酰胆碱 (acetylcholine，ACh) 【药理作用】 激动Ｍ、Ｎ受体 1．心血管系统 (1)血管舒张作用：Ｍ3受体→内皮依赖舒张因子↑ (2)减慢心率：自动除极↓复极电流↑阈值↑ (3)减慢房室结和普肯野纤维传导：负性传导。 (4)减弱心肌收缩力：负性肌力　　心房＞心室。 (5)缩短心房不应期；

7 2．胃肠道 ACh可明显兴奋胃肠道，使其收缩幅度、张力增加，胃、肠平滑肌蠕动增加，并可促进胃、肠分泌。

8 4．其他 腺体分泌↑， 支气管收缩， 瞳孔收缩，调节于近视。 N1 受体兴奋 引起交感、副交感神经节兴奋. N2 受体兴奋 肌肉收缩。

9 　　　卡巴胆碱(carbacho1) 　　激动M、N胆碱受体 　不易被胆碱酯酶水解，作用时间较长。对膀胱和肠道作用明显， 目前主要用于局部滴眼治疗青光眼。

10 　　　　醋甲胆碱(methacholine) 　　作用时间较ACh长。 对M胆碱受体具有相对选择性，尤其对心血管系统作用明显。 　　临床可用于口腔粘膜干燥症。

11 　　　　　贝胆碱(bethanechol)　　 　　不易被胆碱酯酶水解。可兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌，对心血管作用弱。 　　临床应用　术后腹气胀、胃张力缺乏症及胃滞留等治疗。 　禁忌证　支气管哮喘、冠脉缺血、溃疡病

12 二、生物碱类 毛果芸香碱(pilocarpine)又名匹鲁卡品。 【药理作用】能选择性激动M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。
1．眼 滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。（近视） 2．腺体 分泌↑。（汗腺、唾液腺泪腺、胃腺，胰腺等） 3．平滑肌 眼部、肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道的平滑肌兴奋。 4．心血管 心率和血压的短暂下降。

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15 【临床应用】 1．青光眼　闭角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)有效。还可用于开角型(单纯性)青光眼。 2．虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3．其他 口腔干燥。阿托品中毒的解救。

16 【不良反应】 可出现相当于副交感神经系统过度兴奋的症状：汗↑流涎、哮喘、恶心、呕吐、腹痛、视力模糊、头痛

17 毒蕈碱(muscarine) 激动M胆碱受体可出现相当于副交感神经系统过度兴奋的症状 第二节 N胆碱受体激动药 烟碱(nicotine) 激动N胆碱受体(神经节,骨髂肌) 很快抑制

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