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立体结构对药效的影响
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概述 特异性药物对生物大分子的作用部位有专一的亲和力，亲和力来自相互间结构上的互补性。结构特异性药物和受体的相互作用中有两点是很重要的，即电性的互补性和立体结构的互补性。两种互补性均要求药物分子中的各基团和原子的空间排列与受体相互适合。互补性可随药物与受体复合物形成而增高。生物大分子对药物分子立体选择性的识别和在一定情况下受体发生结构变化，以适合与药物分子结合，往往起主导作用。药物分子的特定原子间距离、手性中心以及取代基空间排列的改变，均能对互补性和复合物的形成起重要影响。
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1.原子间距离对药效的影响 药物的两个特定原子之间的距离，恰好与这两个距离相似或为其倍数，使其电子云密度分布可适合于蛋白质部分的受体，形成复合物后而产生药效。 如局部麻醉药普鲁卡因、拟胆碱药乙酰胆碱和抗组胺药苯海拉明等的醚氧键氧原子和氨基氮原子之间的距离为0.55nm接近于0.538nm。
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2.立体异构对药效的影响 （1）几何异构 药物分子的几何结构现象系由分子中的双键、环状结构中所连接的不同原子或基团在空间的不同排列引起的立体异构，阻碍旋转引起的异构现象。 （2）光学异构 具有手性的药物可存在光学异构体，可用右旋体和左旋体分别来表示 （3）构象异构 药物分子内原子和基团的空间排列因单键旋转而发生的立体异构
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