答辩人：谭嘉恒 导师：黄志纾 副教授 古练权 教授

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1 答辩人：谭嘉恒 导师：黄志纾 副教授 古练权 教授
虎杖中大黄素的结构改造及其生理活性研究 答辩人：谭嘉恒 导师：黄志纾 副教授 古练权 教授

2 一. 虎杖(Polygonum cuspidatum Sieb. et Zucc. )
降血脂作用 抗肿瘤作用 保肝、利胆作用 升高白细胞作用 镇咳、平喘作用 抗病原微生物作用 对胃肠道的调节作用 对心血管系统的扩张作用

3 二. 大黄素（Emodin）

4 2.1 创新之处 从中草药有效成分中找出有价值的新药和先导化合物,并对其进行结构改造是当今药物研究的方向之一，大黄素（emodin）是中药虎杖中含量较高的蒽醌，其平均含量由本实验室测定高达3.637‰。 国内在大黄素结构改造上的研究是一片空白，国外也只有少数几篇文章探讨其结构修饰。 试验中合成了一类新型含氮的大黄素衍生物 。为新药物的研究打下基础。

5 2.2 研究意义 具有三环共平面结构，是有效的DNA嵌入剂 。 对癌细胞有拟制作用，而且有一定选择性。
有核苷转运抑制活性,它能增强抗癌药物的细胞毒作用,对肿瘤细胞的抗药性也有逆转作用 。其自身作为抗癌药物，肿瘤细胞对其产生抗药性也比较低。

6 2.3 工作设想 作为DNA的嵌入剂，要使之具备更有效的抗肿瘤的活性，其结构上还必须有一个或两个带正电荷的侧链 。

7 三. 结构改造

8

9 一系列化合物

10 叠氮化合物、甲基胺化合物

11 季铵盐化合物

12 三. 生理活性(IC50/μg·ml-1) KS口腔底癌 A 与 MCF/S乳腺癌 B

13 由活性数据可见，结构改造后化合物的抗肿瘤活性基本上比大黄素的都要高。实验目的已经达到，并有进一步研究的空间。

14 化合物与DNA的作用 λ

15 致谢 衷心感谢古练权老师、黄志纾老师、马林老师以及陆豫师兄在试验过程中对我耐心的教导与帮助，以及中山医肿瘤研究所符立梧博士帮忙测试化合物的抗肿瘤活性，并感谢创新基金对本实验提供的资助。

16 谢谢！