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藥理學 心絞痛藥物 主講者:康雅斐
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學習目標 了解各類心絞痛藥物的代表藥物 與其主要作用 根據作用機轉來分類心絞痛藥物 並且說明其利弊 了解各主要藥物的臨床應用
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心絞痛簡介 心絞痛(Angina pectoris)定義:冠狀動脈無法供應心肌 足量血液所引起的急性胸痛。
典型症狀:胸骨下壓迫感與疼痛,痛覺可能延伸至背部、 肩部與手臂。也可能伴隨心律不整、心悸與呼吸喘促。 心絞痛與心肌梗塞等心臟血管狹窄引致的心臟病統稱冠心 病(Coronary heart disease;CHD)或冠狀動脈疾病 (Coronary artery disease; CAD)。
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心絞痛的類型 穩定型(運動型)心絞痛(stable angina) 主因:動脈粥狀硬化
不穩定型心絞痛(unstable angina) 主因:動脈粥狀硬化+血栓 變異型心絞痛(variant angina) 主因:冠狀動脈痙攣
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改善心肌缺氧狀態的方法 心肌缺氧:氧氣供應量 < 氧氣需求量 改善缺氧的策略: 增加氧氣供應量 減少氧氣需求量
方法:擴張冠狀動脈 減少氧氣需求量 方法:降低心臟工作量 降低心跳 降低心臟前負荷 降低心臟後負荷
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改善心絞痛的主要藥物 硝酸鹽與亞硝酸鹽類(Nitrates & Nitrites) β 接受體拮抗劑(βblockers)
鈣離子通道阻斷劑(Calcium channel blockers)
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硝酸鹽與亞硝酸鹽類藥物 硝酸鹽類(Nitrates)藥物 : Nitroglycerin (Glyceryl trinitrate;NTG) 舌下錠、貼片(Nitroderm TTS®) 、口腔噴霧劑 →改善心絞痛 針劑→手術時控制異常高血壓 Isosorbide Dinitrate (Isordil®) 舌下或口服錠、針劑→改善心絞痛 亞硝酸鹽類(Nitrites)藥物: Amyl Nitrite 吸入劑→改善心絞痛,也用於緊急降血壓和氰化物中毒解毒
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(亞)硝酸鹽改善心絞痛的機轉(一) 血管平滑肌細胞 硝酸鹽或 亞硝酸鹽藥物 Nitric oxide (NO) 活化 GC cGMP GTP
減少鈣離子平滑肌放鬆 血管擴張 靜脈血管 動脈血管 冠狀動脈血管
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(亞)硝酸鹽改善心絞痛的機轉(二) 動脈血管擴張 靜脈血管擴張 冠狀動脈血管擴張 動脈阻力降低 心臟後負荷降低 心臟耗氧量降低 靜脈容量增加
回心血流降低 心臟前負荷降低 心臟耗氧量降低 冠狀動脈血管擴張 改善心絞痛 心臟供氧量增加
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(亞)硝酸鹽的使用注意事項 常引起的副作用: 過敏、變性血紅素血症、頭痛、潮紅、姿勢性的低血壓、 反射性心搏過速(心悸)
常引起的副作用: 過敏、變性血紅素血症、頭痛、潮紅、姿勢性的低血壓、 反射性心搏過速(心悸) 會引起耐受性 (Tolerance): 必須利用間隔停藥(free interval)來避免耐受性發生 藥物併用問題: 與威而鋼(Viagra®)等改善勃起障礙的藥物並用,可能引 起嚴重低血壓,進而引發休克
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b接受體拮抗劑 Propranolol (Inderal®) Pindolol (Visken®) Nadolol (Corgard®)
Metoprolol (Betaloc®) Atenolol (Tenormin®) Acebutolol (Sectral®) b1與b2接受體拮抗劑 選擇性b1接受體拮抗劑
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b接受體拮抗劑改善心絞痛的機轉 心肌細胞 b1接受體拮抗劑 心跳增加 心臟收縮力增加 心跳減慢 心臟收縮力降低 cAMP ATP NE b1
G AC cAMP ATP 降低心臟耗氧量 心跳增加 心臟收縮力增加 心跳減慢 心臟收縮力降低
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鈣離子通道阻斷劑改善心絞痛機轉 鈣離子阻斷對心血管系統的影響: 動脈血管的鈣離子通道阻斷 動脈血管擴張 降低心臟後負荷 心臟的鈣離子通道阻斷
動脈血管擴張 降低心臟後負荷 心臟的鈣離子通道阻斷 心臟傳導與收縮降低 降低心跳,減少收縮力 改善心絞痛
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Diltiazem (Herbessor®)
鈣離子通道阻斷劑 藥物 Nifedipine (Adalat®) Diltiazem (Herbessor®) Verapamil (Isoptin®) 主要影響 動脈血管 心臟 藥理作用 擴張動脈血管 抑制心臟傳導與收縮力 臨床應用 降血壓、改善心絞痛 改善心律不整、降血壓、心絞痛 Nicardipine Amlodipine (Norvasc®) Felodipine (Plendil®) Nimodipine
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心絞痛藥物總覽 b接受體拮抗劑 藥物分類 硝酸鹽與亞硝酸鹽 鈣離子通道阻斷劑 主要藥物 Nitroglycerin Propranolol
Nifedipine 改善心絞痛 的機轉 產生NO增加血管 細胞內cGMP 促進血管擴張 拮抗b1受體來抑制心跳與收縮力 阻斷鈣離子通道使動脈血管擴張 注意事項 注意血管擴張所引起的潮紅眩暈等 避免耐受性發生 避免藥物交互作用 可能引起氣喘 (b2拮抗效應) 注意糖尿病患可能引起低血糖休克 可能抑制心臟收縮 心肌梗塞患者避免 藥物分類 硝酸鹽與亞硝酸鹽 b接受體拮抗劑 鈣離子通道阻斷劑
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專題:氰化物中毒 氰化物中毒:數分鐘內會引起細胞缺氧,特別是心臟與 中樞神經
氰化物中毒:數分鐘內會引起細胞缺氧,特別是心臟與 中樞神經 致毒機轉:使粒線體(mitochondria)中的細胞色素氧化酶 (cytochrome oxidase)失去功能 中毒症狀:高濃度會引起心搏過速、呼吸困難、昏厥、抽筋 而致死。 解 毒 劑 :吸入Amyl nitrite (或其他亞硝酸注射劑) + 注射硫代硫酸鈉(Sodium thiosulfate) 解毒機轉:利用亞硝酸在體內產生變性血紅素與有毒氰化物 結合再以硫代硫酸鈉轉換為無毒型式並排出體外
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PDE5抑制劑(Phosphodiesterase-5 Inhibitors)
專題:改善勃起障礙的藥物 性刺激 陰莖海綿體血管 PDE5抑制劑 機轉:抑制PDE5→增cGMP→促進血管擴張→充血勃起 抑制 Nitric oxide 活化 血管平滑肌細胞 GC PDE5 cGMP GTP 分解 減少鈣離子 使平滑肌放鬆 PDE5抑制劑(Phosphodiesterase-5 Inhibitors) 學名 Sildenafil Vardenafil Tadalafil 商品名 Viagra® Levitra® Cialis® 中文商品名 威而鋼 樂威壯 犀利士 血管擴張 陰莖充血勃起
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