药物制剂技术 项目四 其他制剂生产技术 子项目二 气雾剂制备.

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1 药物制剂技术 项目四 其他制剂生产技术 子项目二 气雾剂制备

2 子项目二 气雾剂制备 学习目标 知识目标 能力目标 掌握气（粉）雾剂和喷雾剂的概念、组成、制备方法 熟悉气（粉）雾剂和喷雾剂的吸收过程
了解常用的抛射剂 能力目标 能初步学会抛射剂的应用

3 子项目二 气雾剂制备 第一节　气雾剂

4 气雾剂的历史 古代有燃烧香树脂、桉叶油等气体治病 我国古代有胡荽加酒煮沸以其香气治疗豆疹
《普济方》记载莨菪和热水共置瓶内，嘴含瓶口以其气雾治疗虫牙。

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10 子项目二 气雾剂制备 气雾剂： 气雾剂的分类 系指药物与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。
按用药途径：吸入型、非吸入型、外用型。 按处方组成：二相气雾剂、三相气雾剂。 按给药剂量：定量气雾剂、非定量气雾剂。

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12 子项目二 气雾剂制备 气雾剂的吸收 气雾剂的分类 气雾剂的组成 气雾剂的制备 气雾剂的质量评定

13 子项目二 气雾剂制备 气雾剂的特点 1.优点 ①具有速效和定位作用:如治哮喘的气雾剂可使药物粒子直接进入肺部，吸入后能立即起效；
②由于药物在容器内清洁无菌，且容器不透光、不透水，所以能增加药物的稳定性； ③使用方便，药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用； ④可以用定量阀门准确控制剂量。

14 子项目二 气雾剂制备 2.缺点 ①由于气雾剂需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备，所以生产成本高；
②抛射剂有高度挥发性因而具有致冷效应，多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激； ③氟氯烷烃类抛射剂在动物或人体内达一定浓度都可致敏心脏，造成心律失常。 ④部分气雾剂使用操作比较复杂。

15 子项目二 气雾剂制备 气雾剂的吸收 肺部吸收：吸收速度快→速效 影响吸收的因素： 呼吸的气流 微粒的大小 药物的性质

16 喷雾粒径：50μm以下 喷出状态 雾状 泡沫状 液状 烟雾状（粉末） 治疗作用： 局部作用：皮肤、体腔 　　　　　 全身作用：肺吸收

17 肺泡的大小形状不一，平均直径0.2毫米。成人约有3～4亿个肺泡，总面积近100平方米，为体表面积的25倍。 。

18 从肺吸收 较粗的微粒大部分落在上呼吸道粘膜上，因而吸收慢，如果微粒太细，则进入肺泡囊后大部分由呼气排出，而在肺部的沉积率也很低。
   从肺吸收 较粗的微粒大部分落在上呼吸道粘膜上，因而吸收慢，如果微粒太细，则进入肺泡囊后大部分由呼气排出，而在肺部的沉积率也很低。 通常吸入气雾剂的微粒大小以在0.5~5μm范围内最适宜。

19 子项目二 气雾剂制备 气雾剂的分类 按用药途径： 吸入型： 非吸入型： 外用型： 按处方组成：二相气雾剂、三相气雾剂
按给药剂量：定量气雾剂、非定量气雾剂 借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，吸入肺部的制剂（哮喘、心绞痛、降压） 借助抛射剂的压力将内容物直接喷至腔道黏膜的制剂（局部炎症、局麻止痛、解热镇痛、局部止血和保护创面）等。 ） 借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于皮肤和黏膜及空间消毒的制剂

20 子项目二 气雾剂制备 气雾剂的组成 抛射剂 药物与附加剂 耐压系统 阀门系统

21 抛射剂 抛射剂是喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。 抛射剂多为液化气体，在常压下沸点低于室温，常温下蒸气压高于大气压。

22 对抛射剂的要求： 常温下，蒸气压  大气压； 无毒、无致敏反应、无刺激性； 惰性； 不易燃、易爆； 无色、臭、味； 价廉易得。

23 抛射剂的分类 氟氯烷烃：F12，常用； 碳氢化合物：丙烷； 压缩气体：二氧化碳。

24 氟氯烷烃类 特点： 亦称氟里昂(freon)，是常用抛射剂。 沸点低，在常温下的蒸气压略高于大气压，易控制； 性质稳定，不易燃烧
液化后密度大，无味，基本无臭，毒性小 不溶于水，可作为脂溶性药物的溶剂。

25 碳氢化合物 主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷，国内不常用。 压缩气体类 主要品种有CO2、N2和NO等，在气雾剂中基本不用，常用于喷雾剂。

26 抛射剂的用量 一般说来，用量大，蒸气压高，喷射能力强，反之则弱。 一般采用混合抛射剂，通过调整用量和蒸气压来达到调整喷射能力的目的。

27 子项目二 气雾剂制备 药物与附加剂 药物：有液体、半固体或固体粉末。 附加剂：根据气雾剂的类型选用适宜的附加剂。
二相型气雾剂→溶液型:可加乙醇丙二醇等作潜溶剂 三相型气雾剂 混悬型：可加固体润湿剂如滑石粉 乳剂型：应加乳化剂

28 例1 盐酸异丙肾上腺素气雾剂 [处方]盐酸异丙肾上腺素 g 维生素C g 乙醇 g F 适量 制成 g

29 例 沙丁胺醇气雾剂 [处方] 沙丁胺醇 g 油酸 适量 F 适量 F 适量 共制 瓶

30 子项目二 气雾剂制备 一般阀门系统 定量阀门系统 泡沫阀门系统 阀门系统 定量阀门系统的结构与组成： 封帽 阀门系统的分类： 阀门杆(轴芯)
内孔(出药孔) 膨胀室 橡胶封圈 弹簧 定量杯(室) 浸入管 推动钮

31 子项目二 气雾剂制备

32 子项目二 气雾剂制备

33 喷雾阀门 进液弹体封圈：作用是托住弹簧，同时随着阀杆的上下移动而使进液槽打开或关闭，且封着定量杯下端使杯内药液不致倒流。
出液弹体封圈：作用是随着阀杆的上下移动而使内孔打开或关闭，同时封着定量杯的上端，使杯内药液不致倒流。 1-阀杆 2-膨胀室 3-出液弹体封圈 4-弹簧 5-进液弹体封圈 6-定量室 7-内孔

34 喷雾阀门 注意: 如果阀杆上的引液槽更长一些，或是在定量杯下方不装密封圈，则当按钮下阀杆时，内孔使定量杯与大气相通，引液槽又使罐中的药液与定量杯空间相通，就可以构成不定量阀门。 1-阀杆 2-膨胀室 3-出液弹体封圈 4-弹簧 5-进液弹体封圈 6-定量室 7-内孔

35 子项目二 气雾剂制备

36 子项目二 气雾剂制备

37 定量阀门

38 课堂分析： 根据上面学习的气雾剂的组成等相关知识，请您分析： 1. 两相气雾剂由哪两相组成？ 2. 三相气雾剂由哪三相组成？

39 a. 　二相气雾剂 气相（P） 液相（P+D） 抛射剂的蒸气 抛射剂溶液＋药

40 ｂ．三相气雾剂（三种） ① O/W型乳剂型 喷射成泡沫状 －－ 泡沫气雾剂 气相（P） 内向蒸汽 O: P 液相（O/W） W: 水 泡沫状
喷射成泡沫状　－－　泡沫气雾剂 气相（P） 液相（O/W） O: P W: 水 内向蒸汽 泡沫状 油相(内） 水相（外）

41 ②W/O型乳剂型 喷射時成液状 W: 水 气相（P） 液相（W/O） O: P 外相蒸气 液状

42 ③混悬型 噴射時成烟雾状，又称为粉末气雾剂。 气相（P） 混悬型液体 液相:P + 药物粉末 外相蒸气 烟雾状

43 子项目二 气雾剂制备 气雾剂的制备 容器阀门系统的处理与装配 玻璃搪塑 阀门系统的处理与装配 药物的配制、分装 充填抛射剂 压灌法 冷灌法

44 气雾剂的制备工艺 容器阀门系统的处理与装配 药物配制 分装和充填抛射剂 质量检查

45 全自动气雾剂灌装机

46 全 自 动 气 雾 剂 灌 装 机

47 气雾剂充气和检漏设备

48 子项目二 气雾剂制备 【课堂活动】大蒜油气雾剂制备 处方 大蒜油 l0g 制法 聚山梨酯80 30g 油酸山梨坦 35g
甘油 ml 纯化水 加至 ml 二氯二氟甲烷 g 制法 将油水两相混合制成乳剂，分装成175瓶，每瓶压入5.5gF12，密封而得。 【课堂讨论】 分析处方各成分的作用； 本品为何种类型气雾剂，并说明本品的临床应用。

49 子项目二 气雾剂制备 气雾剂的质量评定 安全、漏气检查 装量与异物检查 泄漏率检查 每瓶总揿次检查 每揿主药含量检查 雾滴{粒}分布检查
喷射速率检查 喷出总量检查 微生物限度检查

50 子项目二 气雾剂制备 气雾剂的用法 概括为“一呼、二吸、三屏气”。
首先是摇动气雾剂的吸入器，使药物混匀，并揭去瓶盖，平静地轻轻地深呼气后，迅速含紧气雾剂的吸入口，并开始平静地深吸气。吸入的同时，用力按压，即吸入与气雾喷出同步，否则药物易沉积于口腔、咽喉。按压后迅速撤出气雾剂，紧闭嘴巴，待深吸气完毕后尽可能屏气10秒钟，以使药物有更多的时间着落于肺中。多次吸入时，两次吸入间隔至少１分钟。完成吸入后还需温水漱口并弃去，以清除口腔及咽喉的药物，避免副作用，尤其是吸入激素类气雾剂时，否则易致口腔 真菌感染。

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52 子项目二 气雾剂制备 粉雾剂的使用 硫酸沙丁胺醇粉雾剂临用前，取胶囊1粒放入专用吸入器的刺孔槽内，用手指揿压侧按钮，胶囊两端分别被4根细针刺孔，然后将口吸器放入口腔深部，用力吸气，胶囊随着气流产生快速旋转，胶囊中的药粉即喷出胶壳，并随气流进呼吸道。

53 子项目二 气雾剂制备

54 与气雾剂相似的制剂 喷雾剂（spray）： 　借助手动机械泵将药物喷出。 吸入剂（inhalation）： 　由患者主动吸入

55 子项目二 气雾剂制备 第二节 粉雾剂 喷雾剂 粉雾剂 吸入粉雾剂 非吸入粉雾剂 外用粉雾剂 喷雾剂

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58 喷雾塑料瓶

59 喷雾剂 肺部吸入 直接喷至腔道黏膜 皮肤及空间消毒

60 粉雾剂 吸入粉雾 非吸入粉雾剂 外用粉雾

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62 谢谢观看，再见！