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中枢兴奋药.

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1 中枢兴奋药

2 分类: 1 主要兴奋大脑皮层:咖啡因 2 主要兴奋延脑呼吸中枢:尼可 刹米、山梗菜碱 3 主要兴奋脊髓:士的宁

3 第一节 主要兴奋大 脑皮层的药物 甲基黄嘌呤类:咖啡因、茶碱、柯柯碱 哌甲酯

4 Ⅰ甲基黄嘌呤类 咖啡因、茶碱、柯柯碱

5 一体内过程 吸收:口服、注射可吸收 分布:结合率低,脂溶性高,易透过血脑屏障和胎盘 代谢:肝代 排泄:肾排

6 二 药理作用及机制 1 中枢:咖啡因>茶碱 小剂量:兴奋皮层 大剂量:兴奋呼吸、血管运动中枢(血管收缩) 过量:中枢广泛兴奋

7 其他:茶碱>咖啡因 2 心血管: 茶碱>咖啡因 心脏:直接兴奋+迷走神经
2 心血管: 茶碱>咖啡因 心脏:直接兴奋+迷走神经 血管:直接扩张作用+血管运动中枢+迷走神经(咖啡因收缩脑血管) 3 舒张支气管、胆道平滑肌:茶碱>咖啡因 其他:茶碱>咖啡因 利尿,刺激胃酸、胃蛋白酶分泌

8 三 临床应用 咖啡因: 昏迷、呼吸循环抑制 偏头痛:配伍麦角胺治疗 一般性头痛:解热镇痛药复方成分 茶碱: 哮喘、急性左心衰肺水肿、胆绞痛 

9 四 不良反应 一般少见, 剂量较大:激动、失眠等; 剂量过大:惊厥

10 II 哌甲酯(methylphenidate,利他林)
中枢兴奋作用温和 应用: 1 巴比妥类及其它中枢抑制药中毒 2 轻度抑郁状态 3 小儿遗尿症 4 儿童多动综合征 过量可致惊厥

11 第二节 主要兴奋延髓 呼吸中枢的药物

12 Ⅰ 尼可刹米(nikethamide) 机制 直接:兴奋延脑呼吸中枢,提高呼吸中枢对CO2的敏感性; 间接:刺激外周化学感受器
各种原因所致的呼吸抑制 持效短,间歇给药 连续给药可因血药浓度升高引起惊厥

13 Ⅱ洛贝林(lobeline,山梗菜碱) 机制: 安全范围大,不易致惊厥 用于新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭、一氧化碳中毒
不直接兴奋延脑; 刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢 安全范围大,不易致惊厥 用于新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭、一氧化碳中毒

14 Ⅲ 二甲弗林(dimefline, 回苏灵) 直接兴奋呼吸中枢>尼可刹米100倍多 安全范围小,易致惊厥


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