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第七章 胆碱受体阻断药.

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1 第七章 胆碱受体阻断药

2 抗胆碱药分类 1.M受体阻断药 ●天然的阿托品类生物碱 阿托品、东莨菪碱等 ●人工合成代用品 后马托品和普鲁本辛等。 2. N受体阻断药: ● N1受体阻断药(植物神经节阻断药)阿方那特即咪噻吩和美加明等 ● N2受体阻断药 (骨骼肌松弛药)琥珀胆碱等 第一节 M受体阻断药 一、阿托品类生物碱

3 阿托品(atropine) 随剂量增加依次出现腺体分泌减少, 瞳孔散大, 调节麻痹, 解除平滑肌痉挛; 心率加快, 大剂量中枢兴奋。 1.作用与用途 ● 抑制唾液腺、汗腺等外分泌腺分泌. 用于盗汗、流涎和麻醉前给药。 ● 眼睛 散瞳 用于检查眼底、虹膜炎 眼内压升高 系不良反应 调节麻痹用于验光 ● 松弛胃肠、膀胱等平滑肌: 主要用于内脏绞痛。胆绞痛需配用度冷丁。

4 ● 心脏: 治疗量时可兴奋迷走中枢, 使心率减慢 大剂量使心率快,治疗心动过缓和房室传导阻滞 ● 抗休克作用: 大剂量扩张血管,改善微循环, 治疗感染性休克 ●解除M样作用症状: 治疗有机磷酸酯类引起的中毒 2.常见的不良反应是口干、视近物模糊、瞳孔散大等 3.注意: ● 治疗休克时要补充血容量 ●体温在39℃以上, 用阿托品前要先降温 ● 前列腺肥大、青光眼及有眼压升高者应禁用

5 东莨菪碱(scopolamine) ●外周作用与阿托品相似, ●中枢作用表现为小剂量镇静, 大剂量催眠. ●主要用于麻醉前给药、震颤麻痹、防晕止吐和感染性休克. 山莨菪碱(anisodamine)天然品654, 人工合成品654-2 ●作用于阿托品相似。 ●解痉作用选择性高, ●抑制唾液分泌和扩瞳作用为阿托品1/20~1/10 ●中枢兴奋作用很弱。 ●主要用于感染性休克和胃肠绞痛。

6 第二节 N1胆碱受体阻断药-神经节阻断药 二、阿托品的合成代用品 1.合成扩瞳药:后马托品。 2.合成解痉药:丙胺太林(普鲁本辛)等。
美加明和咪噻吩等,作为抗高血压药物,用于治疗高血压危象,见降压药章节。

7 第三节 N2胆碱受体阻断药-骨骼肌松弛药 一、非去极化型肌松药(竞争性肌松药) 阻断N2受体,作用是可逆的
筒箭毒碱(d-tubocurarine) ●依次松弛头颈部、四肢、躯干、肋间及膈肌 ●大剂量也可阻断神经节及促进组胺释放 ●用于外科手术,作为全身麻醉的辅助药 ●中毒后用新斯的明解救。

8 二、去极化型肌松药 琥珀酰胆碱(succinylchline,司可林,scoline) ●作用快而短暂 ●适用于气管内插管、气管镜、食管镜等短时操作,也可静滴用作全麻时的辅助药 ●过量不能用新斯的明解救,因新斯的明抑制胆碱酯酶,从而加强和延长琥珀胆碱的作用。


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