第二节 受　体.

Presentation on theme: "第二节 受　体."— Presentation transcript:

1 第二节 受　体

2 能与受体呈特异性结合的生物活性分子称配体（ligand）。激素，生长因子，神经递质，药物，毒物等。
※受体（receptor） 是细胞膜上或细胞内能特异识别生物活性分子并与之结合，进而引起生物学效应的特殊蛋白质，多数是糖蛋白个别的是糖脂。 能与受体呈特异性结合的生物活性分子称配体（ligand）。激素，生长因子，神经递质，药物，毒物等。

3 胞内受体： 位于细胞浆和细胞核中的受体，全部为DNA结合蛋白。 膜受体： 存在于细胞质膜上的受体，绝大部分是镶嵌糖蛋白。

4 一、受体的分类、结构与功能 （一）膜受体 1. 环状受体 ——配体 依赖性离子通道 4-5个亚基构成，每个 亚基由 4-5 α－跨膜 螺旋组成

5 2. 七个跨膜α螺旋受体——G蛋白偶联受体

6 ※ G蛋白（guanylate binding protein）
※ G蛋白（guanylate binding protein） 是一类和GTP 或 GDP 相结合、位于细胞膜胞浆面的外周蛋白，由 α、β、γ 三个亚基组成。有两种构象: 非活化型： α、β、γ 三聚体结合GDP 活化型： α亚基结合GTP，与βγ 亚基分离

7

8 G蛋白的效应蛋白： AC cAMP↑ cGMP的PDE cGMP↓ PLC PIP IP3+DAG 离子通道：Ca 2+，Na+,K+通道

9

10

11 G蛋白偶联受体的信息传递可归纳为：

12 信息传递过程中的G蛋白 G蛋白的类型 α亚基 功 能 Gs αs 激活腺苷酸环化酶 Gi αi 抑制腺苷酸环化酶 Gq 激活磷脂酶 Gt
功　能 Gs αs 激活腺苷酸环化酶 Gi αi 抑制腺苷酸环化酶 Gq 激活磷脂酶 Gt αt 激活视觉 Go αo 大脑中主要的G蛋白

13 3. 单个跨膜 α 螺旋受体

14

15 酪氨酸蛋白激酶受体型： 与配体结合后有酪氨酸蛋白激酶活性，如胰岛素受体（IGF－R），表皮生长因子受体（EGF－R）。 非酪氨酸蛋白激酶受体型： 与配体结合后，可与酪氨酸蛋白激酶偶联而表现出酶活性，如生长激素受体、干扰素受体。

16 （二）胞内受体 多为反式作用因子，当与相应配体结合后，能与DNA的顺式作用元件结合，调节基因转录。 相关配体有类固醇激素、甲状腺素和维甲酸等。 结构：

17 二、受体作用的特点 高度专一性 高度亲和力 可饱和性 可逆性 特定的作用模式

18 三、受体活性的调节 受体的数目和(或）受体与配体的结合亲和力受多种因素调节。 受体下调（down regulation）
受体的数目减少和(或）受体与配体的结合亲和力降低与失敏。 受体上调（up regulation） 受体的数目增加和(或）受体与配体的结合亲和力升高。

19 调节机制： 磷酸化与脱磷酸化作用 膜磷脂的代谢的影响 酶促水解作用 G蛋白的调节