第二十章 解热镇痛抗炎药.

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1 第二十章 解热镇痛抗炎药

2 解热镇痛抗炎药 是一类具有解热镇痛、具有抗炎、抗风湿作用的药物，为了区别于糖皮质激素又称为非甾体抗炎药。
（non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs ）

3 NSAIDS 基本药理作用 解热作用 镇痛作用 抗炎作用

4 NSAIDS共同作用机制： 抑制前列腺素（PGS）合成

5 一、解热作用 可降低发热者的体温，而对正常人的体温则没有影响。

6 二、 镇痛作用 镇痛作用特点： 适用于中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌肉痛、神经痛、关节痛以及痛经等慢性钝痛 无欣快现象
长期应用一般不产生耐受性和依赖性

7 镇痛作用特点 适用于中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌肉痛、神经痛、关节痛以及痛经等慢性钝痛 无欣快现象，无呼吸抑制作用
长期应用一般不产生耐受性和依赖性

8 三、抗炎作用 具有消炎、抗风湿作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效。

9 按药物对环氧酶作用的选择性分类： 非选择性COX抑制药 选择性COX-2抑制药 按化学结构分类： 水杨酸类 苯胺类 呲唑酮类 其它有机酸类

10 第一节 非选择性环氧酶抑制药 一、水杨酸类 包括：水杨酸钠、阿司匹林

11 阿司匹林（aspirin） （乙酰水杨酸acetylsalicylicacid）

12 作用和应用 解热、镇痛、抗炎、抗风湿 抑制血小板聚集

13 作用机制和作用特点 1. TXA2和PGI2是生理性对抗物，TXA2/ PGI2平衡 失调，可导致血栓的形成。
3. 阿司匹林小剂量（人：30-50mg/d）抑制血小板中的环氧酶，使TXA2的合成减少，但对PGI2的生成无影响。大剂量阿司匹林( mg/kg)则抑制血管壁上的环氧酶， 使PGI2的生成减少，反促进血栓的形成。 阿司匹林用于抗血栓时，用量不宜过大。

14 不良反应 一、胃肠道反应 1. 直接刺激—恶心、呕吐、上腹不适 2.长期使用—胃黏膜损伤（糜烂性胃炎、胃溃疡、上消化道出血）

15 二、凝血障碍 ●出血倾向多见 ●有凝血障碍或出血倾向的病人，术前， 产前等不宜

16 三、水杨酸反应 剂量过大导致 中毒反应 停药；碱化尿液，加速排出

17 四、过敏反应 皮疹 阿司匹林哮喘 禁用于哮喘、荨麻疹、鼻息肉患者

18 五、瑞夷综合征(Reye’s syndrome) 1、少见，但后果严重 2、儿童，青年伴病毒性感染和发热
肝衰竭合并脑病 儿童病毒感染发热禁用水杨酸类 五、瑞夷综合征(Reye’s syndrome) 1、少见，但后果严重 2、儿童，青年伴病毒性感染和发热 3、慎用：水痘，流行性感冒等病毒感染者

19 二、 苯胺类 对乙酰氨基酚 ： 特点： 1. 解热镇痛作用与阿司匹林相似 2. 抗炎作用很弱 3. 不良反应较阿司匹林少

20 吲哚美辛（indomethacin，消炎痛） 特点：
三、 吲哚基和茚基乙酸类 吲哚美辛（indomethacin，消炎痛） 特点： 1.最强的COX抑制药之一。 2.具有显著的消炎、解热作用，仅对炎症的疼痛有明显的镇痛作用。 3.其抗炎作用是阿司匹林的 10～40倍，可治疗强制性脊柱炎和骨关节炎。 4.不良反应较多 。

21 四、芳基丙酸类 布洛芬 特点： 1.临床应用较早而广泛 2.具有较强的解热镇痛抗炎作用 3.治疗类风湿性关节炎的疗效与阿司匹林相当
4.副作用比吲哚美辛和阿司匹林较少

22 五、芳基乙酸类 双氯酚酸 特点： 1.是较强的解热镇痛抗炎药（抑制COX较吲哚美辛和萘普生强）
2.长期治疗类风湿性关节炎，骨性关节炎，强制性脊柱炎。

23 六、其他 1.吡罗昔康 2.保泰松 3.萘丁美酮

24 第二节 选择性还氧酶-2抑制药 特点： 该类药能减少胃肠道及肾功能的不良反应。 包括： 塞来昔布 罗非昔布 尼美舒利