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第七章 局部麻醉药 局麻药是一类能在用药局部可逆性地 阻断感觉神经冲动发生和传导的药物。

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1 第七章 局部麻醉药 局麻药是一类能在用药局部可逆性地 阻断感觉神经冲动发生和传导的药物。
第七章 局部麻醉药 局麻药是一类能在用药局部可逆性地 阻断感觉神经冲动发生和传导的药物。 局麻药可分两类:① 酯类,如普鲁卡因、丁卡因等。② 酰胺类,如利多卡因、布比卡因等。

2 其阻断的顺序依次为:痛觉—冷觉—温觉—触觉—压觉,最终导致运动麻痹。
【药理作用】 一、局麻作用及作用机制 1. 局麻作用:暂时、完全、可逆。 其阻断的顺序依次为:痛觉—冷觉—温觉—触觉—压觉,最终导致运动麻痹。

3 NC产生动作电位是由于神经受刺激时,改变膜通透性,使Na+内流和K+外流而引起。
2. 作用机制 NC产生动作电位是由于神经受刺激时,改变膜通透性,使Na+内流和K+外流而引起。 机制:局麻药的胺基(带正电荷)与NC膜钠通道内侧磷脂分子中的磷酸基(带负电荷)联成横桥,从而阻滞了电压门控性钠通道,Na+不能内流,神经传导阻断。 其不影响NC浆内的物质代谢,故作用是可逆的。

4 【临床应用】 [局部麻醉方法] 1. 表面麻醉: 将穿透力强的局麻药涂于粘膜表面,使粘膜下感觉神经末梢麻醉。可用于鼻、咽、喉、眼及尿道等粘膜部位的手术。 2. 浸润麻醉:将药液注入皮下或手术切口部位,使局部感觉神经末梢被麻醉。常用于浅表小手术。

5 3. 传导麻醉(阻滞麻醉):将药液注射于神经干周围,阻断神经传导,使该神经所支配的区域被麻醉。常用于四肢及口腔手术。
4. 蛛网膜下腔麻醉(腰麻、脊髓麻醉):将药液注入蛛网膜下腔,使该部位的脊神经被麻醉。常用于下腹部及下肢手术。

6 5. 硬脊膜外麻醉(硬膜外麻);将药液注入硬脊膜外腔,使该处神经干麻醉。适用范围广,可用于颈部至下肢的手术。特别适用于上腹部手术。

7 【不良反应】 1. 吸收作用 (1)中枢神经系统:先兴奋后抑制。 (2)心血管系统:直接抑制作用。心脏抑制,BP下降。
变态反应:普鲁卡因用药前应做皮试。

8 普鲁卡因(Procaine) 特点: 1. 毒性较小,水溶液不稳定,不耐热; 2. 脂溶性低,只作注射用药;作用h短(0.5-1h)
3. 穿透力和局麻作用均较弱,不用于表面麻醉 ; 4. 临用前应加入少量AD,目的是延长局麻药作用时间和减少不良反应; 5. 其代谢产物PABA可拮抗磺胺类药物的抗菌作用; 6. 易发生过敏反应,用药前应做皮试。

9 【临床应用】 1. 用于各种局麻:如浸润麻醉(0.5-1%)、传导麻醉、腰麻、硬膜外麻(2%); 2. 用于损伤部位的局部封闭。

10 常用局麻药比较 局麻 药 利多卡因 丁卡因 布比卡因 作用特点 穿透力大,约为 穿透力更大, 穿透力大,约为
局麻 药 利多卡因 丁卡因 布比卡因 作用特点 穿透力大,约为 穿透力更大, 穿透力大,约为 普鲁卡因1.5~ 为普鲁卡因的 利多卡因的4 ~ 5 倍 倍 倍 持续时间 ~2h ~3h ~ 10h 毒 性 较普鲁卡因 较普鲁卡因大 较大,与丁卡 大 倍,发生 因相当或略逊。 率高。 用 途 用于各种局麻方 表面、传导、腰 浸润、传导、硬 法,抗心律失常 麻、硬膜外麻醉 膜外麻醉

11 1. 神经干或神经纤维的粗细:神经越细,对局麻药越敏感
[影响局麻药作用的因素] 1. 神经干或神经纤维的粗细:神经越细,对局麻药越敏感 2. 体液的pH值: 体液pH偏高,非解离型药物多,局麻作用增强 体液pH偏低,非解离型药物少,局麻作用减弱 3. 药物浓度:增加药物浓度并不能延长局麻维持时 间,应将等浓度药物分次注入。

12 局麻药 普鲁利多丁卡因,钠流受阻麻神经。 穿透强度有差别,临床使用防过敏。
4. 血管收缩药:局麻药液中常加入微量AD,目的是延长局麻作用维持时间,又减少吸收中毒的发生。但在远端处局麻禁用AD。 5. 药液的比重与体位:高比重药液可扩散到硬膜腔,低比重有扩散入颅腔的危险。通常在局麻药中加10%GS,其比重高于脑脊液。 局麻药 普鲁利多丁卡因,钠流受阻麻神经。 穿透强度有差别,临床使用防过敏。


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