化学治疗药物 Pharmacology.

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1 化学治疗药物 Pharmacology

2 第三十八章 抗菌药物概论

3 化学治疗（chemotherapy) 化疗药物 抗微生物药 抗寄生虫药 抗肿瘤药

4 机 体 体 内 过 程 治 疗 作 用 不 良 反 应 药 物 感 染 致 病 防御、抵抗 抑制、杀灭作用 抗 药 性 病原微生物 肿瘤细胞

5 第一节 抗菌药物的基本概念 抗菌药（Antibacterial drugs） 抗生素（Antibiotics) 人工合成抗菌药

6 concentration,MBC) 抗菌谱（Antibacterial spectrum）
抗菌活性（Antibacterial activity） 最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC) 最低杀菌浓度(minimum bactericidal concentration,MBC) 抑菌药(bacteriostatic drugs) 杀菌药(bactericidal drugs)

7 化疗指数(chemotherapeutic index)
抗菌药物后效应 (post antibiotic effect，PAE)

8 第二节 抗菌药物作用机制 1.抑制细菌细胞壁合成 2.增加细胞膜通透性 3.抑制细菌蛋白质合成 4.影响核酸代谢 5.影响叶酸代谢

9 第三节 细菌的耐药性 一、耐药性种类 1. 固有耐药 （intrinsic resistance）
2. 获得耐药（acquired resistance）

10 二、获得耐药性的生物化学表现 1. 产生灭活酶，使抗菌药灭活 抗生素 灭活酶 -内酰胺类 氨基糖苷类 氯霉素 大环内酯类 林可霉素类
-内酰胺酶 乙酰化酶、腺苷化酶、核苷化酶、磷酸化酶 氯霉素乙酰转移酶 酯酶I、酯酶II 核苷酸转移酶

11 2. 改变靶位结构，使细菌对抗生素不再敏感 3. 降低细菌外膜的通透性 4. 加强主动流出系统 5. 改变代谢途径
改变结合位点，使其不能与抗生素结合 (2) 增加靶蛋白的数量，以维持微生物的正常形态和功能 (3) 产生新的靶蛋白，使其与抗生素的亲合力降低 3. 降低细菌外膜的通透性 4. 加强主动流出系统 5. 改变代谢途径

12 三、耐药基因的转移方式 转导(transduction)：携带耐药基因的质粒的噬菌体，感染细菌后，将耐药基因转移给细菌，使细菌产生耐药性。
转化（transformation): 将环境中的含有耐药基因的游离DNA掺进细菌，从而产生耐药性。 接合（conjugation)：细胞间通过性菌毛或桥接将遗传物质从供体菌转移给受体菌。