第四十二章 四环素类及氯霉素类抗生素 Tetracyclines and chloramphenicols 制作：田汉文.

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1 第四十二章 四环素类及氯霉素类抗生素 Tetracyclines and chloramphenicols 制作：田汉文

2 目的要求： 目的要求： 掌握四环素类、氯霉素的抗菌作 用、作用机制、体内过程、不良反 应特点、临床应用。 掌握四环素类、氯霉素的抗菌作 用、作用机制、体内过程、不良反 应特点、临床应用。

3 第一节 四环素类抗生素 第一节 四环素类抗生素 具有共同基本结构，为两性物，碱性溶 液易降解，酸性溶液稳定，一般用其盐 酸盐. 具有共同基本结构，为两性物，碱性溶 液易降解，酸性溶液稳定，一般用其盐 酸盐. 可分为天然品和半合成品 可分为天然品和半合成品 天然品：四环素、土霉素、去甲金霉素. 半合成品：甲烯土霉素、脱氧土霉素、 天然品：四环素、土霉素、去甲金霉素. 半合成品：甲烯土霉素、脱氧土霉素、 二甲胺四环素. 二甲胺四环素.

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5 【抗菌作用】 【抗菌作用】 抗菌谱 : 抗菌谱 : G + 和 G - 球菌及杆菌 G + 和 G - 球菌及杆菌 厌氧菌 厌氧菌 其他：肺炎支原体、立克次体、 其他：肺炎支原体、立克次体、 衣原体、螺旋体、放线菌, 衣原体、螺旋体、放线菌, 间接抑制阿米巴原虫。 间接抑制阿米巴原虫。

6 抗菌能力 ： 抑菌剂 抗菌能力 ： 抑菌剂 【抗菌机制】： 和敏感菌核蛋白体 50S 亚基可逆 结合，抑制肽酰基转移酶的转肽反 应，阻止肽链延伸，抑制蛋白质合 成. 和敏感菌核蛋白体 50S 亚基可逆 结合，抑制肽酰基转移酶的转肽反 应，阻止肽链延伸，抑制蛋白质合 成.

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8 【耐药性】 【耐药性】 易产生，为细胞膜通透性降 低之故。 易产生，为细胞膜通透性降 低之故。

9 【临床应用】 【临床应用】 1. 首选：立克次体感染和斑疹伤 寒、恙虫病及支原体肺炎。 1. 首选：立克次体感染和斑疹伤 寒、恙虫病及支原体肺炎。 2. 次选： G + 和 G - 菌感染，百日咳、 痢疾、肺炎杆菌感染。 2. 次选： G + 和 G - 菌感染，百日咳、 痢疾、肺炎杆菌感染。

10 【体内过程】： 【体内过程】： 1 ．口服易吸收，不完全 ( 限度, 金属 离子, 食物药物等影响 ) 。 2 ．分布：广泛，易沉积在骨和牙齿、 肝脏等组织。 2 ．分布：广泛，易沉积在骨和牙齿、 肝脏等组织。 3 ．代谢，一般不转化。 4 ．排泄：主要从尿排出，胆汁排出。

11 【不良反应】： 【不良反应】： 1 ．二重感染 1 ．二重感染 2 ．骨、牙齿 2 ．骨、牙齿 3 ．过敏反应 3 ．过敏反应 4 ．胃肠刺激 4 ．胃肠刺激 ５. 肝肾毒性 ５. 肝肾毒性

12 多西环素： Doxycycline 强力霉素 多西环素： Doxycycline 强力霉素 特点： 特点： 1 ．作用强 1 ．作用强 2 ．吸收快而完全，分布广，脑中 浓度高，肝代谢， 有肠肝循环 t 1 ／ 2 长 20 小时。 2 ．吸收快而完全，分布广，脑中 浓度高，肝代谢， 有肠肝循环 t 1 ／ 2 长 20 小时。 3 ．不良反应：胃肠刺激症状。 3 ．不良反应：胃肠刺激症状。

13 米诺环素： 米诺环素： minocycline 二甲胺四环素 minocycline 二甲胺四环素 特点： 1 ．作用强 特点： 1 ．作用强 2 ． t 1 ／ 2 为 12 小时 2 ． t 1 ／ 2 为 12 小时 3 ．不良反应：前庭损害。 3 ．不良反应：前庭损害。

14 第二节 氯霉素类 第二节 氯霉素类 Chloromycetin Chloromycetin

15 【抗菌作用】： 【抗菌作用】： 抗菌谱： 似 四环素， 抗菌谱： 似 四环素， 但对伤寒、副伤寒有特效, 对 流感、变形、百日咳有效 。 但对伤寒、副伤寒有特效, 对 流感、变形、百日咳有效 。 抗菌力：抑菌 抗菌力：抑菌

16 【抗菌原理】： 抑制转肽酶，使细菌蛋白 质合成受阻。 抑制转肽酶，使细菌蛋白 质合成受阻。

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18 【抗药性】：较慢 钝化酶。 【抗药性】：较慢 钝化酶。 【体内过程】： 【体内过程】： 1. 吸收，口服好 1. 吸收，口服好 2. 分布广，脑中高 2. 分布广，脑中高 3 ．肝代谢 3 ．肝代谢 4 ．尿中排出 4 ．尿中排出

19 【不良反应】 1. 抑制骨髓造血机能，可逆性（血 细胞 ↓ ）和不可逆性 （再障） 1. 抑制骨髓造血机能，可逆性（血 细胞 ↓ ）和不可逆性 （再障） 2 ．灰婴综合症 2 ．灰婴综合症 3 ．其他：胃肠刺激，二重感染。 3 ．其他：胃肠刺激，二重感染。

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