胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药 一 胆碱受体激动药 1.激动M、N受体类 2.主要激动M受体类 3.主要激动N受体类 二 抗胆碱酯酶药

Presentation on theme: "胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药 一 胆碱受体激动药 1.激动M、N受体类 2.主要激动M受体类 3.主要激动N受体类 二 抗胆碱酯酶药"— Presentation transcript:

1 胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药 一 胆碱受体激动药 1.激动M、N受体类 2.主要激动M受体类 3.主要激动N受体类 二 抗胆碱酯酶药 1.易逆性抗胆碱酯酶药 2.难逆性抗胆碱酯酶药

2 一 胆碱受体激动药 一.激动M、N受体类 乙酰胆碱，选择性差，不稳定，无实用价值 药理活性 M样作用：1.心血管系统 ①扩张血管，激动M3受体，释放NO ②减慢心率、减弱心肌收缩力 2.胃肠道，泌尿道：平滑肌收缩 3.腺体：分泌增加等 N样作用：1.激动N1受体，神经节先兴奋后抑制 2.激动N2受体，骨骼肌兴奋

3 胆碱受体激动药 二.主要激动M受体类 毛果芸香碱，匹鲁卡品 从毛果芸香碱属植物中 提取的生物碱

4 一 胆碱受体激动药 药理作用 1.眼 ①缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体，治疗虹膜炎 ②降低眼内压：由于瞳孔括约肌收缩, 虹膜向中
一 胆碱受体激动药 药理作用 1.眼 ①缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体，治疗虹膜炎 ②降低眼内压：由于瞳孔括约肌收缩, 虹膜向中 治疗青光眼 心方向拉紧, 前房角间隙变大, 房水易于回流, 眼内压下降 ③调节痉挛：兴奋睫状肌上的M受体, 使肌肉向 中心收缩, 悬韧带松弛, 晶状体 变凸, 屈光度增加, 调节于近视。 2.腺体：分泌增加

5 一 胆碱受体激动药 房水 虹膜 睫状体

6 一 胆碱受体激动药

7 毛果云香碱的作用用途 1、治疗青光眼：改善防水循环，降低眼内压。 2、虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜和晶状体粘连 3、M受体阻断药中毒

8 一 胆碱受体激动药 三.主要激动N受体类 烟碱，尼古丁 1.药理作用广泛， 复杂，无实用价值 2.有毒理学意义， 与各种疾病关系密切

9 二 抗胆碱酯酶药 乙 酰 胆 碱 的 水 解

10 二 胆碱酯酶抑制药 1.易逆性抗胆碱酯酶药 2.难逆性抗胆碱酯酶药 + 胆碱酯酶 复合物 水解较慢 + 胆碱酯酶 复合物 极难水解

11 二 胆碱酯酶抑制药 一.易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明 作用机制

12 二 胆碱酯酶抑制药 药理作用 ①眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛 ②腺体分泌增加 ③心血管系统功能减退
二 胆碱酯酶抑制药 药理作用 ①眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛 ②腺体分泌增加 ③心血管系统功能减退 ④胃肠道：促进胃肠道平滑肌收缩，增加胃酸 ⑤膀胱平滑肌：膀胱逼尿肌兴奋 ⑥骨骼肌神经肌肉接头：兴奋骨骼肌

13 二 胆碱酯酶抑制药 临床应用 ①重症肌无力 ②术后腹气胀和尿潴留 ③阵发性室上性心动过速 ④非除极型神经肌肉阻滞药过量的解毒 不良反应
二 胆碱酯酶抑制药 临床应用 ①重症肌无力 ②术后腹气胀和尿潴留 ③阵发性室上性心动过速 ④非除极型神经肌肉阻滞药过量的解毒 不良反应 过量时可产生“胆碱能危象”

14 二 胆碱酯酶抑制药

15 二 胆碱酯酶抑制药 二.难逆性抗胆碱酯酶药

16 二 胆碱酯酶抑制药 中毒表现 １.急性中毒：M样症状、N样症状，中枢症状。 M样症状 ①缩瞳，严重者几乎全部出现，早期可能不出现
二 胆碱酯酶抑制药 中毒表现 １.急性中毒：M样症状、N样症状，中枢症状。 M样症状 ①缩瞳，严重者几乎全部出现，早期可能不出现 ②腺体分泌增多，重者可口吐白沫，大汗淋漓。 ③支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加，致呼吸困难 ④胃肠道，恶心、呕吐、腹痛等。 ⑤泌尿系统，因膀胱逼尿肌收缩而引起小便失禁。 ⑥心血管系统，M样作用，起心率减慢和血压下降 N样作用，有时也可引起血压升高

17 二 胆碱酯酶抑制药 N样症状 ①N1受体被激动，神经节兴奋。 在胃肠道、腺体、眼等方面，结果和M样一致 在心血管，心收缩力加强、血压上升。
二 胆碱酯酶抑制药 N样症状 ①N1受体被激动，神经节兴奋。 　 在胃肠道、腺体、眼等方面，结果和M样一致 　 在心血管，心收缩力加强、血压上升。 ②N2受体被激动，骨骼肌兴奋，肌束颤动 　 常自小肌肉如眼睑始，严重者呼吸肌麻痹死亡 中枢症状：脑内Ach含量升高，先兴奋，后抑制， 可因血压下降及呼吸中枢麻痹而死亡。 ２.慢性毒性：神经衰弱征候群和腹胀、多汗等

18 二 胆碱酯酶抑制药 中毒解救 1.迅速消除毒物 2.积极使用解毒药 ①阿托品，迅速解除M样症状，使昏迷病人苏醒
二 胆碱酯酶抑制药 中毒解救 1.迅速消除毒物 2.积极使用解毒药 　①阿托品，迅速解除M样症状，使昏迷病人苏醒 大剂量可对抗神经节，但不能制止骨骼肌震颤 　②胆碱酯酶复活药，当胆碱酯酶复活后，机体可 　恢复对阿托品的敏感性，易发生阿托品中毒。 胆碱酯酶 复活剂 有机磷酸酯 胆碱酯酶 乙酰胆碱 胆碱 + 乙酸 受体 阿托品

19 三 胆碱酯酶复活药 　　碘解磷定

20 三 胆碱酯酶复活药 解毒特点 1.解毒效果因不同有机磷酸酯类而异 对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒的疗效较好 对敌百虫、敌敌畏中毒的疗效稍差
　1.解毒效果因不同有机磷酸酯类而异 　　对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒的疗效较好 　　对敌百虫、敌敌畏中毒的疗效稍差 　　对乐果中毒则无效。 　2.对骨骼肌作用最明显，迅速制止肌束颤动。 　3.碘解磷定不能对抗乙酰胆碱，应与阿托品合用 4.对老化酶无效，应及早用药 其他药物：氯磷定，双解磷，双复磷

21 胆碱受体阻断药

22 一 Ｍ受体阻断药 二 N1受体阻断药 三 N2受体阻断药
第三节　胆碱受体阻断药 一　Ｍ受体阻断药 二　N1受体阻断药 三　N2受体阻断药

23 一 Ｍ受体阻断药 一．阿托品类生物碱 莨菪 唐古特 莨菪 洋金花

24 一 Ｍ受体阻断药 阿托品 作用机制：竞争性阻断Ｍ受体，大剂量阻断Ｎ１受体 药理作用与临床应用： １抑制腺体分泌，唾液和汗腺最敏感
作用机制：竞争性阻断Ｍ受体，大剂量阻断Ｎ１受体　 药理作用与临床应用： １抑制腺体分泌，唾液和汗腺最敏感 　　可用于麻醉前给药，防止分泌物阻塞气道 ２眼，松弛括约肌，扩瞳、眼内压升高，调节麻痹 　　用于虹膜睫状体炎，验光配镜，眼底检查 ３平滑肌，松弛内脏平滑肌，解除平滑肌痉挛 　　用于各种内脏绞痛，常与哌替啶合用

25 一 Ｍ受体阻断药

26 一 Ｍ受体阻断药 ４心脏，加快心率，解除迷走神经对心脏的抑制 ①加快房室传导，可用于治疗缓慢型心律失常 ②部分病人治疗量可出现心率短暂性减慢
脑神经中最长，分布最广的一对，支配呼吸，消化系统器官及心脏等 一 Ｍ受体阻断药 ４心脏，加快心率，解除迷走神经对心脏的抑制 　①加快房室传导，可用于治疗缓慢型心律失常 ②部分病人治疗量可出现心率短暂性减慢　 ５血管，大剂量扩张血管，与抗Ｍ胆碱作用无关 　　　可用于抗休克，改善微循环 ６大剂量兴奋中枢神经系统，严重中毒后转为抑制 ７解救有机磷酸酯中毒

27 一 Ｍ受体阻断药 ８剂量与活性关系 腺体分泌减少 瞳孔扩大和调节麻痹 剂 量 增 加 膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降 心率加快
　腺体分泌减少 　瞳孔扩大和调节麻痹 　膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降 　心率加快 　中毒剂量则出现中枢作用 不良反应：无用的药理活性 中毒解救：一般解救＋毒扁豆碱／地西泮 不合理用药的分析：老年人服敌敌畏；慢性胃溃疡；合用阿托品和异丙嗪 剂　量　增　加

28 一 Ｍ受体阻断药 山莨菪碱 和阿托品相比 1.选择性解除血管痉挛，可用于感染中毒性休克 2.选择性解除平滑肌痉挛，可用于内脏绞痛 东莨菪碱
　　山莨菪碱 和阿托品相比 　1.选择性解除血管痉挛，可用于感染中毒性休克　2.选择性解除平滑肌痉挛，可用于内脏绞痛 东莨菪碱 1.腺体及中枢抑制作用强 可用于麻醉前给药，晕动病，镇吐作用。 2.中枢抗胆碱作用，可用于帕金森病（苯海索）

29 一 Ｍ受体阻断药 二.阿托品的合成代用品 1.合成扩瞳药，用于眼科检查

30 一 Ｍ受体阻断药 2.合成解痉药 ①季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛） A 选择性作用胃肠平滑肌并抑制胃液分泌
一 Ｍ受体阻断药 2.合成解痉药 ①季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛） A 选择性作用胃肠平滑肌并抑制胃液分泌 B 胃、十二指肠溃疡；遗尿症；妊娠呕吐 ②叔胺类 贝那替嗪（胃复康） A 缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌 B 安定作用 C 适于兼有焦虑症的溃疡病,胃酸过多、肠蠕动 亢进或膀胱刺激症状者

31 二 N1受体阻断药 美卡拉明、樟磺咪芬 药理作用：与N1受体结合，阻断冲动在神经节的传导 1.阻断交感神经节：扩张血管，血压下降
2.阻断副交感神经节：便秘、扩瞳、口干、尿潴留 临床应用： 麻醉时控制血压，减少手术出血

32 三 N2受体阻断药 1.骨骼肌松弛药，阻断神经肌肉接头的N2胆碱受体 妨碍神经冲动的传递，产生神经肌肉阻滞作用
使骨骼肌松弛的药物，也称神经肌肉阻滞药。 2.根据其作用方式的特点，可分为 ①除极化型 ②非除极化型

33 三 N2受体阻断药 （一）除极化型肌松药 1.静息电位：细胞在没有受到外来刺激时，细胞膜 内外侧所存在的电位差。
2.膜的极化：静息电位存在时膜两侧所保持的内负 外正状态 3.除极化：细胞在刺激作用下发生兴奋时，由于钠 通道的开放，Na+顺浓度梯度从膜外进入 膜内，使膜内负电位迅速转为正电位。

34 三 N2受体阻断药 极化态 除极 超极化 复极

35 三 N2受体阻断药 作用机制：药物与运动终板膜上的N2胆碱受体相结 合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极化作用，
使终板不能对乙酰胆碱起反应，骨骼肌因而松弛。 琥珀胆碱 由琥珀酸和两分子胆碱组成

36 三 N2受体阻断药 Ach+N2受体 离子通道开放 极化态 除极 肌肉收缩 Ach快速水解 复极

37 三 N2受体阻断药 琥珀胆碱+N2受体 离子通道开放 极化态 除极 肌肉松弛 假性胆碱酯酶 水解很慢 Ach+N2受体无法除极，
除极 肌肉松弛 假性胆碱酯酶 水解很慢 Ach+N2受体无法除极， 不能使肌肉收缩 复极很慢

38 三 N2受体阻断药 作用特点 ①常先出现短时的肌束颤动。 ②连续用药可产生快速耐受性。 ③抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松
作用，却反能加强之。 ④在临床用量时，并无神经节阻断作用。

39 三 N2受体阻断药 药理作用：肌肉松弛 1. 1min起效，2min达作用高峰，5min作用消失。 2. 松弛顺序：颈部 肩胛 腹部 四肢。
2. 松弛顺序：颈部 肩胛 腹部 四肢。 ①以颈部和四肢肌肉松弛最明显， ②面、 舌、咽喉、咀嚼肌次之， ③对呼吸肌 麻痹作用不明显。 临床应用： 1.对喉肌的麻痹力强，静注适于气管内插管等。 2.静滴适用于较长时手术，常先用硫喷妥钠麻醉。

40 三 N2受体阻断药 不良反应： 1.术后肌痛，肌肉酸痛甚至形态改变。3～5天自愈 2.升高眼内压，青光眼和白内障摘除术患者禁用
3.琥珀胆碱能使肌肉持久性除极化而释出钾离子， 使血钾升高，故在烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫 和脑血管意外的患者（一般血钾已较高），禁用琥 珀胆碱，以免产 生高血钾症性心跳骤停。 4.呼吸肌麻痹，用时必须备有人工呼吸机。

41 三 N2受体阻断药 （二）非除极化型肌松药（竞争型肌松药） 作用机制： 作用特点： ①短暂的肌束颤动
②眼肌→四肢、颈部→躯干→呼吸麻痹（大剂量） ③有一定神经节阻断作用，可使血压下降。 ④在同类阻断药之间有相加作用。 ⑤与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用。 ⑥全麻药和氨基甙类能加强和延长药物的作用 乙酰胆碱 + 受体 → → 效应 + 药物

42 三 N2受体阻断药 箭 毒 筒箭毒碱

43 三 N2受体阻断药 筒箭毒碱，从箭毒中提出的生物碱 药理活性 1.肌肉松弛，3-4分钟产生作用 头颈小肌肉→四肢、躯干、颈肌肉→肋间肌→膈肌
　筒箭毒碱，从箭毒中提出的生物碱 药理活性 1.肌肉松弛，3-4分钟产生作用 头颈小肌肉→四肢、躯干、颈肌肉→肋间肌→膈肌 2.神经节阻断、促进组胺释放，使血压短时下降等 注意事项 1.禁用于重症肌无力、支气管哮喘和严重休克患者 2.10岁下儿童对此药高敏反应较多，不宜用于儿童 3.作用时间短，中毒后可人工呼吸，新斯的明解救

44 肾上腺素受体 激动药

45 肾上腺素受体激动药分类 一.根据化学结构分类 1.儿茶酚胺类(CAs) 非儿茶酚胺类 麻黄碱 间羟胺

46 肾上腺素受体激动药分类 二.根据它们对肾上腺素受体选择性 1.激动α和β受体的拟肾上腺素药 肾上腺素 麻黄碱 多巴胺 2.主要激动α受体的拟肾上腺素药 去甲肾上腺素 间羟胺 新福林等 3.主要激动β受体的拟肾上腺素药 异丙基肾上腺素 多巴酚丁胺

47 一、 α、β受体激动药 药理作用 1.心脏 激动心脏β1受体，正性肌力作用 2.血管 激动α受体, 皮肤粘膜和部分内脏血管收缩
肾上腺素(AD) 药理作用 1.心脏 激动心脏β1受体，正性肌力作用 2.血管 激动α受体, 皮肤粘膜和部分内脏血管收缩 激动β2受体, 冠状血管和骨骼肌血管扩张 3.血压 一般剂量收缩压升高 ，舒张压不变或略降 较大剂量收缩压和舒张压均升高。 4.支气管 扩张支气管平滑肌和收缩粘膜下血管。 5.代谢 提高机体代谢，促进糖原和脂肪分解。

48 一、 α、β受体激动药 临床应用 1.抢救心脏骤停 心室内注射（溺水，手术意外等） 2.过敏性休克 青霉素过敏
3.支气管哮喘 禁用于心源性哮喘。控制急性发作 4.减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间 5.局部止血 鼻粘膜和齿龈等处 不良反应 心悸、激动不安、引起心律失常、和血压急增等(注意其不稳定）

49 一、 α、β受体激动药 多巴胺（dopamine） 药理作用 1.心脏 激动心脏β1受体，作用较温和
2.血管 小剂量激动β1受体，收缩压升高 激动α1受体，皮肤粘膜血管收缩 D1受体，扩张肾、肠和冠脉血管 大剂量α受体占优，血管收缩，血压升高 3.肾脏 治疗量激动D1受体，肾血管扩张，利尿 大剂量肾血管收缩，加重和诱发肾衰 临床应用 1.休克 急性肾功能衰竭（合用利尿药）

50 一、 α、β受体激动药 麻黄碱（ephedrine） 作用特点 1.除激动受体，还可促进递质释放 2.较肾上腺素作用弱、起效慢、持续时间长
3.兴奋中枢作用强。 4.快速耐受性 临床应用 1.防治支气管哮喘发作和轻症的治疗 2.各种原因引起的鼻粘膜充血性鼻塞 3.防治麻醉引起的低血压 4.变态反应性疾病荨麻疹等

51 二 α受体激动药 一、α1，α2受体激动药 去甲肾上腺素(NA, NE) 基本特点 2.收缩血管剧烈，皮下和肌肉注射可致局部坏死
二 α受体激动药 一、α1，α2受体激动药 去甲肾上腺素(NA, NE) 基本特点 1.性质不稳定，口服易被碱性肠液破坏 2.收缩血管剧烈，皮下和肌肉注射可致局部坏死 3.主要激动α受体， 对β1受体作用弱, 对β2受体作用更弱

52 二 α受体激动药 药理作用 1.血管 激动血管的α1受体，收缩血管， 皮肤黏膜→肾脑肝肠→骨骼肌血管 因心脏兴奋，冠状血管舒张。
二 α受体激动药 药理作用 1.血管 激动血管的α1受体，收缩血管， 皮肤黏膜→肾脑肝肠→骨骼肌血管 因心脏兴奋，冠状血管舒张。 2.心脏 激动心脏β1受体，正性肌力作用。 3.血压 小剂量心脏兴奋，收缩压升高明显； 较大剂量时，因血管强烈收缩使外周阻力 明显增高，舒张压也明显升高，脉压变小。

53 二 α受体激动药 临床应用 1.休克，主要用于神经性休克早期血压骤降 2.药物中毒性低血压，对抗中枢抑制药中毒 3.上消化道出血 不良反应
二 α受体激动药 临床应用 1.休克，主要用于神经性休克早期血压骤降 2.药物中毒性低血压，对抗中枢抑制药中毒 3.上消化道出血 不良反应 1.局部组织缺血坏死 2.用药时间过长或剂量过大可致急性肾功衰竭 3.大剂量可引起心律失常

54 二 α受体激动药 间羟胺(阿拉明) 作用特点 1.兴奋α受体并促去甲肾上腺素释放 2.升压作用较去甲肾上腺素缓和持久
二 α受体激动药 间羟胺(阿拉明) 作用特点 1.兴奋α受体并促去甲肾上腺素释放 2.升压作用较去甲肾上腺素缓和持久 3.对心率影响小，较少引起心律失常 4.对肾血管收缩作用较弱,亦可显著减少肾血流量

55 二 α受体激动药 二.α1受体激动药 去氧肾上腺素（新福林） 作用特点 1.主要激动α1受体，药理作用较弱但维持时间长
二 α受体激动药 二.α1受体激动药 去氧肾上腺素（新福林） 作用特点 1.主要激动α1受体，药理作用较弱但维持时间长 2.可用于防治麻醉引起的低血压 3.可反射性减慢心率，用于阵发性室上性心动过速 4.快速短效扩瞳药, 用于眼底检查

56 三 β受体激动药 一、β1、β2受体激动药 异丙基肾上腺素（喘息定、治喘灵） 药理作用 1.兴奋心脏，激动心脏β1受体，正性肌力作用
2.血管和血压 激动心脏β1受体，收缩压升高 激动β2，扩张骨肾肠冠血管，舒张压降低 3.扩张支气管平滑肌，不能收缩支气管黏膜下血管 临床应用 1.支气管哮喘 房室传导阻滞 3.心脏骤停 感染性休克

57 三 β受体激动药 二.β1受体激动药 多巴酚丁胺（dobutamine） 作用特点 1.对β1受体作用强于β2受体
2.主要作用于心脏，加强心肌收缩力 3.适用于治疗心力衰竭。 三.β2受体激动药 沙丁胺醇，见呼吸系统药

58 肾上腺素受体 阻断药

59 肾上腺素受体阻断药 1.α受体阻断药 2.β受体阻断药

60 一 α肾上腺素受体阻断药 1.肾上腺素作用的翻转： α受体 -------- 升高血压 肾上腺素 + 总体升压
一 α肾上腺素受体阻断药 α受体阻断药 1.肾上腺素作用的翻转： α受体 升高血压 肾上腺素 总体升压 β2受体 降低血压 α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合， 其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍 去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与 α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将 肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为 “肾上腺素作用的翻转”

61 一 α肾上腺素受体阻断药

62 一 α肾上腺素受体阻断药 一.短效α受体阻断药 酚妥拉明 妥拉唑啉 本类药物与α受体结合较松，易于解离。是竞争性
一 α肾上腺素受体阻断药 一.短效α受体阻断药 酚妥拉明 妥拉唑啉 本类药物与α受体结合较松，易于解离。是竞争性 α受体阻断药，属于短效类药物。 药理作用 1.舒张血管，阻断血管平滑肌α1受体，降低血压 2.兴奋心脏，收缩力加强，心率加快，输出量增加 3.拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋，皮肤潮红。

63 一 α肾上腺素受体阻断药 临床应用 1.外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛性病等。 2.去甲肾上腺素静滴发生外漏。
一 α肾上腺素受体阻断药 临床应用 1.外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛性病等。 2.去甲肾上腺素静滴发生外漏。 3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压 危象及术前准备，使嗜铬细胞瘤所致高血压下降 4.抗休克，增加心搏出量，舒张血管，降低外周 阻力，改善休克时的内脏灌注，解除微循环障碍 5.其他药物无效的急性心肌梗塞及充血性心脏病 所致充血性心力衰竭，扩张血管，降低负荷 不良反应：低血压，心率加速，心律失常和心绞痛等

64 一 α肾上腺素受体阻断药 二. 长效α受体阻断药 酚苄明 药理作用 1.与α受体结合牢固，起效慢，作用强大而持久。
一 α肾上腺素受体阻断药 二. 长效α受体阻断药 酚苄明 药理作用 1.与α受体结合牢固，起效慢，作用强大而持久。 2.舒张血管降低外周阻力。 3.心率加速，由于血压下降所引起的反射 加上阻断突触前膜α2受体作用 临床应用 1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克，嗜铬细胞瘤的治疗 不良反应：常见的有体位性低血压，心悸和鼻塞等

65 一 α肾上腺素受体阻断药 三. α1受体阻断药 哌唑嗪，特拉唑嗪等 1.对动脉和静脉的α1受体选择性高，舒张血管 2.主要用于治疗高血压

66 二 β肾上腺素受体阻断药 药理作用 1.β受体阻断作用 ①心血管系统：阻断心脏β1，心率减慢，心收缩 力减弱，输出量减少，心肌耗氧量下降。
二 β肾上腺素受体阻断药 药理作用 1.β受体阻断作用 ①心血管系统：阻断心脏β1，心率减慢，心收缩 力减弱，输出量减少，心肌耗氧量下降。 阻断血管β2可收缩血管，冠肝肾骨血流减少 ②收缩支气管平滑肌：阻断支气管平滑肌β2受体 ③代谢: A.抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解 B.掩盖低血糖症状如心悸等，从而延误 低血糖的及时察觉。 ④肾素：抑制肾素释放

67 二 β肾上腺素受体阻断药 2.内在拟交感活性 有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除能 阻断受体外尚对β受体具有部分激动作用，即内在
二 β肾上腺素受体阻断药 2.内在拟交感活性 有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除能 阻断受体外尚对β受体具有部分激动作用，即内在 拟交感活性。这种作用一般被其阻断作用掩盖 若预先给予利血平以耗竭体内儿茶酚胺，再用β 受体阻断药，其激动β受体的作用便可表现出来。

68 二 β肾上腺素受体阻断药 3.膜稳定作用 有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样 的作用；这两种作用都由于其降低细胞膜对离子的
二 β肾上腺素受体阻断药 3.膜稳定作用 有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样 的作用；这两种作用都由于其降低细胞膜对离子的 通透性所致，故称为膜稳定作用。 这种作用仅在高浓度出现，意义不大

69 二 β肾上腺素受体阻断药 临床应用 1.多种原因引起的过速型心律失常 2.心绞痛和心肌梗塞，对心绞痛有良好的疗效。
二 β肾上腺素受体阻断药 临床应用 1.多种原因引起的过速型心律失常 2.心绞痛和心肌梗塞，对心绞痛有良好的疗效。 3.高血压，能使高血压病人的血压下降。 4.充血性心力衰竭，扩张型心肌病的心衰 严重不良反应 1.为急性心力衰竭，尤其心功能不全者 2.增加呼吸道阻力，诱发支气管哮喘。 3.反跳现象

70 二 β肾上腺素受体阻断药 常用药物及分类 根据对β1受体的选择性和有无内在交感活性两种 重要特性，β受体阻断药可分为下列五类：
二 β肾上腺素受体阻断药 常用药物及分类 根据对β1受体的选择性和有无内在交感活性两种 重要特性，β受体阻断药可分为下列五类： 　1A类 无内在活性的β1、β2阻断药，如普萘洛尔。 　1B类 有内在活性的β1、β2阻断药，如吲哚洛尔。 　2A类 无内在活性的β1受体阻断药，如阿替洛尔。 2B类 有内在活性的β1受体阻断药，如醋丁洛尔。 　3类 α、β受体阻断药，如拉贝洛尔。

71 二 β肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔 1.兼具β和α受体阻断作用。 对β1受体阻断作用为普萘洛尔的1/4，
二 β肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔 1.兼具β和α受体阻断作用。 对β1受体阻断作用为普萘洛尔的1/4， 对β2受体作用为普萘洛尔的1/11～1/17。 对β受体阻断作用为α受体阻断作用的4～16倍 2.多用于中度和重度高血压病。 主要通过阻断β受体抑制心脏和阻断α受体舒张 血管，从而发挥较好的疗效。

72 传出神经系统基本内容 M M受体激动药：毛果芸香碱：眼睛 受 体 胆 M受体阻断药：阿托品：眼睛，平滑肌 碱 受 体相关药物
N受体激动药：烟碱 N 受 体 除极型：琥珀胆碱 N2受体阻断药 骨骼肌松弛药 非除极型：筒箭毒碱 直接激动药：乙酰胆碱 MN 受 体 易逆型：新斯的明 抗胆碱酯酶药 难逆型：有机磷酸酯 胆碱酯酶复活剂：碘解磷定

73 传出神经系统基本内容 激动药：去甲肾上腺素：收缩血管 血管平滑肌 肾 上 腺 素 受 体 相 关 药 物 α 受 体
长效：酚妥拉明：舒张血管 阻断药 短效：酚苄明：舒张血管 α1阻断：哌唑嗪：舒张血管 β 受 体 β1心脏 β2骨血管 β2支气管 激动药：异丙肾上腺素 阻断药：普萘洛尔 激动药：肾上腺素，多巴胺 α β受体 阻断药：拉贝洛尔

74 镇静催眠药