第十三章 中枢兴奋药

一、掌握咖啡因、尼可刹米和洛贝 林的作用特点、临床应用和不良反 应。 二、熟悉各类中枢兴奋药的作用部 位和特点。 三、了解哌醋甲酯、甲氯酚酯和二 甲弗林的作用特点。 一、掌握咖啡因、尼可刹米和洛贝 林的作用特点、临床应用和不良反 应。 二、熟悉各类中枢兴奋药的作用部 位和特点。 三、了解哌醋甲酯、甲氯酚酯和二 甲弗林的作用特点。

中枢兴奋药是指能兴奋 CNS 并提高其 机能活动的一类药物。 中枢兴奋药是指能兴奋 CNS 并提高其 机能活动的一类药物。分类（根据其主要作用部位） （ 1 ）主要兴奋大脑皮层的药物： （ 1 ）主要兴奋大脑皮层的药物： 如咖啡因，哌甲酯； 如咖啡因，哌甲酯； （ 2 ）主要兴奋延脑呼吸中枢的药物（呼吸兴 奋药） （ 2 ）主要兴奋延脑呼吸中枢的药物（呼吸兴 奋药） 如尼可刹米，洛贝林等； 如尼可刹米，洛贝林等； （ 3 ）主要兴奋脊髓的药物 如士的宁 如士的宁

分类是相对的 随着剂量增大，其作用部位也随 之扩大，过量可引起 CNS 各个部位广 泛兴奋，导致惊厥（脊髓兴奋）。 随着剂量增大，其作用部位也随 之扩大，过量可引起 CNS 各个部位广 泛兴奋，导致惊厥（脊髓兴奋）。中枢性呼吸衰竭的治疗 人工呼吸、吸氧 人工呼吸、吸氧 呼吸中枢兴奋药（辅助性，小剂 量、间歇、多次给药或几种交替使用） 呼吸中枢兴奋药（辅助性，小剂 量、间歇、多次给药或几种交替使用）

咖啡因（ caffeine) 可可碱（ theobromine) 可可豆 第一节 大脑皮质兴奋药

咖啡因 (caffeine) 又称咖啡碱，是咖啡、茶叶和可可三大饮 料中的一种主要生物碱。 又称咖啡碱，是咖啡、茶叶和可可三大饮 料中的一种主要生物碱。 咖啡因中枢兴奋作用较强，主要用作中枢 兴奋药。 咖啡因中枢兴奋作用较强，主要用作中枢 兴奋药。

[ 药理作用 ] 1. 中枢兴奋作用 1. 中枢兴奋作用 小剂量（对大脑皮质有选择性兴奋作用） 小剂量（对大脑皮质有选择性兴奋作用） 消除瞌睡 减轻疲劳 改善思维 消除瞌睡 减轻疲劳 改善思维 大剂量 （兴奋延脑呼吸中枢和血管运动 中枢） 大剂量 （兴奋延脑呼吸中枢和血管运动 中枢） 呼吸加深加快 血压升高 呼吸加深加快 血压升高 中毒剂量 （兴奋脊髓） 中毒剂量 （兴奋脊髓） 引起惊厥 引起惊厥 不产生欣快感和刻板动作，戒断症状轻微 不产生欣快感和刻板动作，戒断症状轻微

2. 心血管作用 直接兴奋心脏 直接兴奋心脏 扩张血管，降低外周阻力 扩张血管，降低外周阻力 增加冠脉血流量 增加冠脉血流量 常被兴奋迷走中枢及血管运动中枢作 用掩盖, 无治疗意义。 常被兴奋迷走中枢及血管运动中枢作 用掩盖, 无治疗意义。 但收缩脑血管，缓解偏头痛。 但收缩脑血管，缓解偏头痛。 3. 其它 舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌 舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌 利尿、刺激胃酸、胃蛋白酶分泌 利尿、刺激胃酸、胃蛋白酶分泌

[ 临床应用 ] 1. 对抗中枢抑制状态 昏睡、呼吸、循环抑制 昏睡、呼吸、循环抑制 2. 与解热镇痛药配伍用 如阿司匹林，非那西丁、咖啡 因组成复方（ A.P.C ），治疗一般性头 痛、感冒 如阿司匹林，非那西丁、咖啡 因组成复方（ A.P.C ），治疗一般性头 痛、感冒 3. 与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因 治疗偏头痛 治疗偏头痛

[ 不良反应 ] 少见且较轻。口服 1g 以上可见激动、 躁动不安、失眠、呼吸加快、心动过速、 肌肉抽搐和惊厥等。 少见且较轻。口服 1g 以上可见激动、 躁动不安、失眠、呼吸加快、心动过速、 肌肉抽搐和惊厥等。 婴儿高热、消化性溃疡者慎用。 婴儿高热、消化性溃疡者慎用。

哌甲酯 (methylphenidate ，利他林 ) [ 药理作用 ] -- 对皮质和皮质下中枢有兴奋作用，能改 善精神活动，解除轻度抑制及疲乏感； -- 较大剂量兴奋呼吸中枢 -- 中毒剂量引起惊厥 促进脑内单胺类神经递质如 NA 和 DA 的释放 促进脑内单胺类神经递质如 NA 和 DA 的释放 抑制再摄取 抑制再摄取

[ 临床应用 ]  小儿遗尿症  发作性睡眠  儿童多动症  对抗巴比妥类及其它中枢抑制药中 毒引起的昏迷及呼吸抑制等。

发作性睡眠  这是一种病因不清的综合征，其特点是伴有异 常的睡眠倾向，包括白天过度嗜睡，夜间睡眠 不安和病理性 REM 睡眠。这种原因不明的睡 眠障碍，主要表现为长期的警醒程度减退和发 作性的不可抗拒的睡眠。大多数患者伴有一种 或数种其他症状，包括猝倒症、睡瘫症和入睡 性幻觉，故又称为发作性睡眠四联症。

尼可刹米 nikethamide ( 可拉明 ) 直接兴奋延脑呼吸中枢 直接兴奋延脑呼吸中枢 提高呼吸中枢对 CO 2 的敏感性 提高呼吸中枢对 CO 2 的敏感性 通过刺激颈动脉体化学感受器 通过刺激颈动脉体化学感受器 反射性地兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快 反射性地兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快 该药选择性较高, 作用温和，安全性较大 该药选择性较高, 作用温和，安全性较大 临床上用于各种原因引起的呼吸性中枢抑制 （呼吸衰竭）。 临床上用于各种原因引起的呼吸性中枢抑制 （呼吸衰竭）。 第二节 呼吸中枢兴奋药

洛贝林 lobeline ( 山梗菜碱 )  选择性刺激颈动脉体和主动脉弓 的化学感受器 反射性地兴奋延脑呼吸中枢 反射性地兴奋延脑呼吸中枢  安全范围大, 不易引起惊厥  用于治疗新生儿窒息、小儿感染 疾病引起的呼吸衰竭、 CO 中毒。

第三节 促脑功能恢复药 吡拉西坦 piracetam （脑复康） 降低脑血管阻力 降低脑血管阻力 直接作用于大脑皮质，促脑细 胞对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促 蛋白质合成； 直接作用于大脑皮质，促脑细 胞对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促 蛋白质合成； 激活、保护、修复脑细胞 激活、保护、修复脑细胞

[ 临床应用 ] 用于思维与记忆功能减退 用于思维与记忆功能减退 如阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、 脑血管意外及 CO 中毒等原因引起 如阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、 脑血管意外及 CO 中毒等原因引起 儿童智力低下 儿童智力低下 恢复巴比妥、氰化物、 CO 、乙醇中 毒的意识 恢复巴比妥、氰化物、 CO 、乙醇中 毒的意识