麻黄碱的简单介绍 张 爽
麻黄碱历史 麻黄科植物麻黄 锦葵科植物心叶黄花稔 汉代 —— 张仲景 —— 《伤寒论》：麻黄汤治疗伤寒 唐代 —— 孙思邈 —— 《备急千金要方》：引气汤， 治肺劳实、气喘鼻胀 1887 年 —— 长井长义 —— 进行了结晶分离
麻黄碱的来源 生物获取 化学合成 · 我国是唯一采用植物提取法生产麻黄碱的国家 · 膜法萃取技术、液泛法技术等为麻黄碱的提取提供了新的技术依据 · 微生物发酵，如利用 Candida utilis 发酵，但产品单一 · 国际上多采用化学合成的方法，比较著名的生产企业：德国巴斯夫 、印度马拉迪 ·2001 年 10 月，赤峰制药基团艾克公司成功研制出化学合成麻黄碱方 法并投入生产，使我国称为第三个工业化生产化学合成麻黄碱的国 家
药理作用 —— 直接激动 α 、 β 受体 使肾上腺素能神经末梢释放递质 & 对心血管系统 · 对心脏：激动 β 受体，加快心率，增加收缩（直接作用与间接作用比例因种属 而差异） · 对血管及血压：激动 α 受体，收缩动脉 & 对胃肠道、气管、输精管等平滑肌 · 收缩胃肠道、输精管的平滑肌 · 舒张气管平滑肌，作用弱、缓慢持久 & 对中枢神经系统 · 兴奋中枢神经系统，可能与 DA 和 α 1 受体有关 · 大剂量可引起失眠、不安和震颤 · 对呼吸中枢和血管运动中枢也有兴奋作用
临床作用 & 防止支气管哮喘 · 用于预防发作和轻症治疗，对重症急性发作效果较差 · 晚间服用配合小剂量的安眠药（本品有中枢兴奋作用） & 治疗充血性鼻塞 · 收用于急性鼻炎，副鼻窦炎，慢性肥大性鼻炎 & 防治各种低血压症状 · 防治椎管麻醉，硬膜外麻醉引起的低血压 & 缓解荨麻疹，血管神经性水肿的皮肤粘膜症状
是药还是毒？ 1 、多种毒品的合成中间体 —— 苯丙胺类 2012 年 8 月底：公众购买麻黄碱类复方制剂时须出示身份证 9 月 6 日：将单位剂量（ 1 粒、 1 片或 1 支）非处方麻黄碱类复方制剂中麻黄碱 含量大于 30 毫克者列为处方要管理，一次销售不得超过 2 个最小包装（之前 为 5 个） 历史： 20 世纪 30 年代 —— 治疗哮喘、嗜睡和其他疾病。 1962 年 —— 被旧金山摩托车黑帮制造出来。 20 世纪 80 年代 —— 夏威夷出现结晶甲基苯丙胺块。 毒害： 对中枢、心血管、胃肠道的影响；滥用感染合并症 “ 苯丙胺精神病 ” 耐受症状严重 —— 未耐受者 30mg 引起中毒；耐受者 2000mg 产生欣快。
2 、不良反应 & 中枢症状 患者主要表现为不安、焦躁、头痛、眩晕、失眠、肌震颤等。 长期服用可引起严重的精神症状（如精神紊乱、妄想、辛快、 幻觉等） & 排尿困难 收缩膀胱三角区和括约肌，引起排尿困难，尤其是患有前列腺 肥大的老年患者，可出现尿潴留 “ 伪麻黄碱 ”
3 、麻黄碱与兴奋剂 前职业网球运动员 费尔南德斯 罗马尼亚女子体操运动员拉杜坎
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