南京市新港经济技术开发区惠欧路 9 号 南京正大天晴 NANJING CHIA-TAI TIANQING
公司首个抗高血压药物领域一线用药 厄贝沙坦氢氯噻嗪片 ---- 依伦平 ---- 依伦平
全球 ARB 用药市场扫描 厄贝沙坦 2003 首次 厄贝沙坦 2003 首次 年进入全球 年进入全球 百强畅销药 百强畅销药 厄贝沙坦比金标准药品更有效 年 ARB 全球 销售 168 亿美元 2004 年列 95 位, 10 亿美元 厄贝沙坦 2007 年成为 厄贝沙坦 2007 年成为全球 ARB 市场第一品种 超过 40 亿美元销售 占全球医药市场 5% ARB 是市场 增长的驱动者 ARB 是市场 增长的驱动者
我国抗高血压药物医院市场规模分 析(亿元)
厄贝沙坦 2003 — 2005 医院市场平均 增长率 74%(2006 高血压市场报告 )
抗高血压复方新药已在国内上市销售 杭州默沙东制药的氯沙坦钾+氢氯噻嗪片( “ 海 捷亚 ” ) 法国赛诺菲圣德拉堡制药公司的厄贝沙坦氢氯 噻嗪片( “ 安博诺 ” ) 瑞士诺华公司的缬沙坦氢氯噻嗪( “ 复代文 ” ) 复方制剂的疗效优于单方剂型,且副作用相 对较少而轻,是今后临床上的发展方向。
依伦平生物等效性试验 20 名健康受试者单剂量随机交叉口服受试制剂 - 南京正大天晴制药有限公司研制的厄贝沙坦氢 氯噻嗪片 ( 依伦平 ) 与参比制剂 - 赛诺菲安万特制 药股份有限公司生产的厄贝沙坦片氢氯噻嗪片 ( 安博诺 ) ,测定其血浆中厄贝沙坦和氢氯噻嗪的 经时浓度。
两制剂其血浆中厄贝沙坦经时浓度: 人体生物 利用度 消除半衰 期 达峰时间峰浓度曲线下面积 AUC0-24 安博诺 99.9 8.2% h h 2.65 0.7 2μg/ml 1.90 μgh/ml 依伦平 h h 2.58 0.5 8μg/ml 2.29 μgh/ml 说明两制剂的药代动力学参数相近。且两制剂的参数 Cmax 、 AUC0-24 、 AUC0-∞ 和 Tmax 经统计学检验均无显著性差异 (P>0.05) 。 (备注: AUC0-∞ 分别为 1.96μgh/ml 和 2.38μgh/ml 。 )
两制剂其血浆中氢氯噻嗪经时浓度: 人体生物 利用度 消除半衰 期 达峰时间峰浓度曲线下面积 AUC0-24 安博诺 11. 1% h h μg/ml ngh/ml 依伦平 h h ng/ml ngh/ml 说明两制剂的药代动力学参数相近。且两制剂的参数 Cmax 、 AUC0-24 、 AUC0-∞ 和 Tmax 经统计学检验均无显著性差异 (P>0.05) 。 (备注 : AUC0-∞ 分别为 ngh/ml 和 ngh/ml )
试验结果表明: 受试制剂 - 南京正 大天晴制药有限公司研制的依伦平与 参比制剂-赛诺菲安万特制药股份有 限公司生产的安博诺具有生物等效性。
近年来各国发布的高血压防治指南中均指出 单药治疗只能使 40-50% 病人的舒张压达到目标水 平,联合治疗可达到 90% 以上 单药治疗只干预一种升压机理,联合治疗干预多种 机理 减少或抵销不良反应 不同峰效应时间的药物联合有可能延长降压作用时 间 增强逆转靶器官损害的效果
2003 年美国 JNC7 特别提出 大多数高血压患者需要 2 种或 2 种以上的降压药 来达到目标血压
2005 年中国高血压治疗指南 目前我国高血压治疗控制率低,需 要更多的联合治疗 2 级以上高血压患者为达到目标血 压常需降压药联合治疗 采用固定配比复方,其优点是方便, 有利于提高患者的依从性
抗高血压药物联合治疗的途径 固定剂量联合 处方临时联合
处方临时联合的优点 较适宜于起始治疗,灵活调整剂量 个体化处理,避免不必要的联合治疗
处方临时联合的缺点 降压叠加或协同效应受给药顺序影响 治疗方案较复杂,尤其在多种药物每 天给药次数不同时
服药片数与治疗依从性 每天服药片数 依从性 每天服药片数 依从性 1 79% 2 69% 3 65% 4 51% Clin Ther 2001;231:296
固定剂量复方降压药的优点 能迅速有效地降低血压,在较短时期内达到 血压控制目标 简化治疗方案,提高服药依从性 不仅仅是两种降压药的简单相加,其作用机 制互补增强,从而增强降压效果、减少不良 反应 减少治疗费用
联合用药的优势
依伦平 联合用药中的合理组合 1 血管紧张素 II AT 1 受体 AT 2 受体 厄贝沙坦 相对增强
依伦平 降压疗效优于其各单药成分 Weber M et al. J Hypertens. 1998;16(suppl 2):S129. 随机、平行治疗 12 周,481 例 与基线相比谷值坐位舒张压下降值 (mmHg) 安慰剂 n=111 氢氯噻嗪 12.5mg n=122 厄贝沙坦 150mg n=124 厄贝沙坦 / 氢氯噻嗪 150/12.5mg n= * -9.7* -12 Τ * 与安慰剂相比, p<0.01 Τ 与单药相比, p<0.01
依伦平 强效降压 达标率高 多中心、开放、单一治疗组, n=920 ,治疗 8 周 血压控制未达标,剂量厄贝沙坦 /HCTZ 150/12.5mg 逐渐递增至厄贝沙坦 /HCTZ 300/25mg 孙宁玲等,中华心血管病杂志 2005 年 7 月 第 33 卷 第 7 期 第 页 77.83% 88.37% 94.35% 0% 20% 40% 60% 80% 100% 2周2周 4周4周 8周8周
单方和复方比较 1 、 治疗老年高血压在疗效、安全性和耐受性 方面均较好; 2 、相比之下复方起效更快, 降压有效率、达标 率更高。 东南大学附属中大医院老年科谢玉兰, 任利群, 邹继红, 李洁 安博维与安博诺对老年高血压的短期( 4 周)疗效比较
厄贝沙坦与器官保护 厄贝沙坦对靶器官的保护 减轻心脏负担 可以逆转心肌肥厚和预防心梗后的心室重构 对 2 型糖尿病合并高血压、微量白蛋白尿和糖尿病 肾病患者有明确肾脏保护作用
结论 ★国内多中心、大样本临床研究证实: 依伦平 ® 治疗轻中度原发性高血压起效快,降压疗效显 著,不良反应少、安全性出色。 ★国外最新研究显示: 依伦平 ® 的疗效显著优于 缬沙坦 /HCTZ 复方制剂和氯沙坦 /HCTZ 复方制 剂
依伦平的特点 药效强于单独使用厄贝沙坦,并降低氢氯噻 嗪的不良反应(低血钾、高尿酸) 靶器官保护作用(心、脑、肾) 星期包装,每盒 7 片, 日均费用 4.5 元