第四章 散剂和颗粒剂 主讲教师：王仕宝
固体制剂： 散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂 Click to add title in here 第一节 概述 固体制剂： 散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂 特点: 稳定性好，生产成本相对低 制备过程具有相同的单元 多为胃肠道给药，有溶出、吸收过程 1 2 3 Click to add title in here
一、固体剂型的制备工艺 药物 粉碎 过筛 混合 造粒 压片 散剂 颗粒剂 片剂 胶囊剂 造粒是固体制剂的关键单元
二、固体剂型的体内吸收路经 固体制剂 崩解 溶解→ 扩散 吸收难溶性药物 溶出过程：药物吸收的限速过程 溶解、扩散速度与药物分散状态及 固体的表面积成正比 溶液剂>混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂
三、 Noyes-Whitney方程 Noyes-Whitney方程： 溶出速度：dc/dt = K S（CS-C）
第二节 散 剂 散剂：一种或多种药物均匀混合制成的粉末制剂。 过6(150μm)、7(125 μm )（儿）、 第二节 散 剂 散剂：一种或多种药物均匀混合制成的粉末制剂。 过6(150μm)、7(125 μm )（儿）、 9(75 μm )（眼）号筛。 分类：内服散剂、外用散剂、溶液散、煮散、眼用散
第二节、散 剂——概述 散剂特点 比表面积大，易分散，起效快 外用散有保护、收敛作用 贮藏、运输方便 制备工艺简单 4 1 2 3
二、散剂的制备 （一）散剂的制备工艺： 物料 粉碎 过筛 混合 分剂量 质检 包装
二、散剂的制备 （二）粉碎 目的 意义 减小粒径 增加表面积 1、难溶性药物的溶出速度、生物利用度 2、混合均匀 3、固体药物 分散度 Content Layouts 3、固体药物 分散度 4、有效成分提取
实际上多数粉碎过程是上述的几种力综合作用的结果。 粉碎机理 D B C A 粗粉碎、细粉碎 塑性变形、弹性变形 脆性物质、纤维状物质 冲击力、压缩力、剪切力等 实际上多数粉碎过程是上述的几种力综合作用的结果。
3.粉碎方式 1.闭塞粉碎与自由粉碎 2.开路粉碎与循环粉碎 3.气流式粉碎机 4.干法粉碎与湿法粉碎 5.低温粉碎 6.混合粉碎
3.粉碎方式 （1）闭塞粉碎与自由粉碎 闭塞粉碎是在粉碎过程中，已达到粉碎要求的粉末不能及时排出而继续和粗粒一起重复粉碎的操作。 自由粉碎是在粉碎过程中已达到粉碎粒度要求的粉末能及时排出而不影响粗粒的继续粉碎的操作。
3.粉碎方式 （2）开路粉碎与循环粉碎 开路粉碎是连续把粉碎物料供给粉碎机的同时不断地从粉碎机中把已粉碎的细物料取出的操作。 循环粉碎是经粉碎机粉碎的物料通过筛子或分级设备使粗颗粒重新返回到粉碎机反复粉碎的操作。
3.粉碎方式 （3）气流式粉碎机 气流式粉碎机的粉碎动力来源于高速气流。常用于物料的微粉碎。 （4）干法粉碎与湿法粉碎 干法粉碎是使物料处于干燥状态下进行粉碎的操作。在药品生产中大多采用干法粉碎。 湿法粉碎是指在药物中加入适量的水或其它液体进行研磨的方法。
3.粉碎方式 （5）低温粉碎 低温粉碎是利用物料在低温时脆性增加、韧性与延伸性降低的性质以提高粉碎效果的方法。 （5）低温粉碎 低温粉碎是利用物料在低温时脆性增加、韧性与延伸性降低的性质以提高粉碎效果的方法。 （6）混合粉碎 两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。
（三）粉体的分级（筛分） 概述 分级是将粒子群按粒子的大小、形状、比重、带电性以及磁性等粉体性质进行分离的方法。 常用的粒度分级方法有：重力分级、惯性分级、离心分级、过筛分级等。 筛分的目的概括起来就是为了获得较均匀的粒子群。 分级是将粒子群按粒子的大小、形状、比重、带电性以及磁性等粉体性质进行分离的方法。
（四）混合 （五）分剂量 1. 目测法 2. 重量法 3.容量法 (六）质量检查与包装贮存 1.散剂的吸湿性 2.临界相对湿度（CRH）
三、散剂的质量检查 1 药物含量检查 2 均匀度检查 3 水分检查 4 装量差异检查 5 吸湿性检查
第三节 颗粒剂 颗粒剂是药物与辅料制成的干燥颗粒状制剂
第三节 颗粒剂 特点（与散剂比较）: 分剂量容易， 服用方便， 可制成缓释制剂 第三节 颗粒剂 特点（与散剂比较）: 分剂量容易， 服用方便， 可制成缓释制剂 颗粒剂的制备: 粉碎过筛混合制软材制湿颗粒颗粒干燥整粒、分级分剂量包装
第三节 颗粒剂 颗粒剂的质量检查: 1.外观 2.粒度 3.干燥失重 化学药﹤2% 中药﹤5% 4.溶化性 5.装量差异 第三节 颗粒剂 颗粒剂的质量检查: 1.外观 2.粒度 3.干燥失重 化学药﹤2% 中药﹤5% 4.溶化性 5.装量差异 6.主药含量、卫生学检查
阿奇霉素干混悬剂 头孢氨苄青霉素颗粒剂（可溶性） 罗红霉素颗粒剂 （混悬型） 中药颗粒剂 第三节 颗粒剂 阿奇霉素干混悬剂 头孢氨苄青霉素颗粒剂（可溶性） 罗红霉素颗粒剂 （混悬型） 中药颗粒剂
颗粒剂举例
谢谢！