第十五章 活血化瘀药 掌握活血化瘀药的主要药理作用。 掌握丹参、川芎的药理作用和现代应用。 了解益母草、 延胡索其他药物的药理作用。

第一节 概述 活血化瘀药的定义： 能疏通血脉、祛除瘀血的药物；临床用于治疗血瘀证。 本类药物多归心、肝、脾三经。

肝藏血 脾统血 心主血脉

血瘀证与现代医学疾病 血瘀证涉及内、外、妇、儿等科的常见疾病，临床可见到疼痛、肿块、瘀斑等症状，内科常见疾病包括心肌梗塞、脑血栓形成、血栓闭塞性脉管炎等血栓性疾病。

血瘀证现代研究： “血瘀证”与微循环障碍、血流动力学异常、血液流变学异常有密切关系。

血瘀证的具体表现： 一、血液方面， 二、血管方面， 三、心脏方面， 四、其他：血瘀证还与代谢异常、炎症反应、免疫异常有关。

⒈血液流变学异常： ①特点： 浓： 黏： 凝： 聚：

⒈血液流变学异常： ②血液流变学异常的原因： 由于微血管内皮细胞损伤和受损细胞释放生物活性物质（组胺、5-HT、缓激肽等）。 改变血管渗透压

⒉血流动力学异常： 主要表现为心血管功能异常。

⒊微循环障碍： ①、微循环障碍时血流缓慢，易引起微血管内血栓； ②、生物活性物质引起微血管通透性增高，血浆渗出，血液浓缩，导致血液黏性升高，红细胞聚集。

活血化瘀 《内经》“疏其气血，令其调达” 活血化瘀是中医学中的一个重要理论和重要治疗原则。

活血化瘀药的主要药理作用 1、改善血流动力学、抗血栓形成。 2、改善微循环。 3、改善血流动力学。 4、对子宫平滑肌的作用 5、镇痛 6、抑制组织异常增生

1、改善血液流变学抗血栓形成 活血化瘀药用于治疗血栓性疾病有良好的疗效，临床使用的许多活血化瘀药都具有抗血栓作用。 冠脉血栓、脑血栓、眼底血栓、静脉血栓、脉管炎、等。

（血栓形成过程） 动脉管壁内损伤 血小板黏附（血小板表面活性↑） 血小板聚集（启动凝血因子） 血液凝固（第Ⅷ因子-FSF纤维稳定因子） 纤维蛋白形成（纤溶酶） 血栓形成！

血小板黏附与聚集

血栓形成

活血化瘀药抗血栓形成的作用机制： ①抑制血小板聚集 ②增加纤溶酶活性（溶解纤维蛋白）

2、改善微循环 ①改善微血流； ②改善微血管形态； ③降低毛细血管通透性。

①改善微血流 使流动缓慢的血流加速，微血管扩张。

②改善微血管形态 缓解微血管痉挛。 改善微血管形态与轮廓。

③降低毛细血管通透性 减少渗血。

3、改善血流动力学 扩张外周血管和冠状血管，增加冠脉流量，改善心功能和血流动力学。

4、对子宫平滑肌的作用 具有活血调经功效，可加强子宫收缩。

5、镇痛 血瘀证常见到疼痛症状，具有活血止痛功效的药物具有较强的镇痛作用。

6、抑制组织异常增生 血瘀证可见良性的异常组织增生（瘢痕组织，肠粘连，盆腔炎）， 活血化瘀药通过抑制胶原合成，促进其分解来抑制组织异常增生。

第二节 丹参

丹参是著名的「活血化瘀」中药，神农本草经列为上品，古代广泛用于心血管、血液类的疾病。数十年来，中国大陆对丹参做了许多现代化的研究，尤以纯化脂溶性的丹参酮为主。 与血管紧张素转换酶抑制剂“雷米普利”（Ramipril）相比，丹参在缩小心梗面积方面和雷米普利同样有效（2000）。

天士力集团的拳头产品复方丹参滴丸是提取丹参、三七的有效成分，加入适量冰片而制成的新型纯中药滴丸剂，是中医的传统理论与现代药学新技术相结合研制而成。 先后以处方药或非处方药的身份进入16个国家和地区销售；在28个国家进行了商标注册，是现代中药的成功典范。

丹参的有效成分 脂溶性成分，主要为丹参酮、隐丹参酮等， 水溶性成分，包括丹参素等。

[药动学] 丹参酮： 口服与静脉给药； 脂溶性大，易透过血脑屏障。

[药理作用] 1、与功效主治相关的药理作用 功效： 祛瘀止痛、活血通经、清心除烦。

药理作用： （1）抗心肌缺血 （2）抗脑缺血 （3）抗血栓 （4）改善微循环 （5）促进组织的修复与增生 （6）镇静与镇痛

（1）抗心肌缺血 有效成分：丹参素、丹参酮 作用环节： ①扩张冠脉，增加冠脉血流量； ②扩张侧支血管，改善缺血区供血； ③抑制心肌收缩力，减少耗氧； ④抗自由基，抗脂质过氧化，保护心肌。

（2）抗脑缺血 作用：减轻脑水肿，保护脑组织，减轻脑部病理改变，降低死亡率。 作用机制：改善脑组织微循环，抗血栓形成，减轻局部缺血损伤。

脑血栓及梗死

（3）抗血栓 有效成分：丹参素、丹参酮 作用： ①抗凝血； ②抑制血小板聚集； ③促进纤维蛋白降解； 治疗心绞痛和脑缺血

（4）改善微循环 有效成分：丹参素、丹参注射液 作用： ①加快微循环血流； ②增加毛细血管网开放数； ③建立侧支循环；

（5）促进组织的修复与增生 作用：促进多种组织修复与再生，尤其是肝脏组织（细胞）；还具有抗肝纤维化的作用。

（5）促进组织的修复与增生 其他： ①促进骨折愈合（加速骨痂组织生长，加快成纤维细胞生长成熟变性）； ②促进皮肤切口愈合； ③抑制肺纤维化病变（抑制胶原纤维增生，阻止胶原细胞转化为胶原纤维）； （高浓度起到抑制作用）

（6）镇静与镇痛 镇静作用 镇痛作用

[现代应用] 1、冠心病 2、慢性肝炎和肝硬化 3、脑缺血（缺血性中风） 4、肺心病（慢性肺心病急性发作期） （心绞痛、心肌梗塞，丹参注射液20ml加入5%葡萄糖注射液500ml静注）

[不良反应] 在4500mg/kg（相当于临床用药剂量的360倍）剂量下，无毒理学意义。

[不良反应] 过敏反应：荨麻疹；过敏性哮喘；过敏性休克； 神经系统：头晕、头痛； 肝功能：ALT异常。