第三十章 性激素类药及避孕药 Sex Hormones and Contraceptives.

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第三十章 性激素类药及避孕药 Sex Hormones and Contraceptives

内容提要 雌激素类药及雌激素拮抗药 孕激素类药 雄激素类药和同化激素类药 避孕药

教学基本要求 掌握:1.雌激素类、孕激素类和雄激素类药物的 临床应用及不良反应 2.避孕药的类型 熟悉:1.雌激素、孕激素和雄激素类的药理用 2.雌激素拮抗药及的同化激素临床应用 3.常用避孕药(主要抑制排卵)的药理作用 及不良反应 了解:1.性激素类分泌及其调节 2.其他类型避孕药的特点

教学基本要求 性激素是性腺分泌的激素,包括雌激素、孕激素和雄激素,属甾体化合物。 临床应用的性激素类药物是人工合成品及其衍生物。常用避孕药多为雌激素与孕激素的复合制剂。 性激素对下丘脑及垂体前叶的分泌有反馈作用,常用的甾体避孕药根据负反馈而设计。

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第一节 雌激素类药及抗雌激素类药 一、雌激素类药 1. 天然雌激素: 雌二醇(estradiol, E2)等 2. 人工合成衍生物: 第一节 雌激素类药及抗雌激素类药 一、雌激素类药 1. 天然雌激素: 雌二醇(estradiol, E2)等 2. 人工合成衍生物: 炔雌醇(ethinylestradiol) 炔雌醚(quinestrol) 戊酸雌二醇(estradiol valerate)等

【生理及药理作用】 1. 对未成年女性 2. 对成熟女性 3. 内分泌功能调节 4. 影响水盐代谢 5. 其他

【临床应用】 1.绝经期综合征及绝经后和老年性骨质疏松症 2.卵巢功能不全和闭经 3.功能性子宫出血 4.乳房胀痛及退乳 5.晚期乳腺癌 6.前列腺癌 7.痤疮 8.避孕

【不良反应及注意事项】 常见厌食、恶心、呕吐及头昏等 长期大量应用可使子宫内膜过度增生,引起子宫出血 水、钠潴留,胆汁淤积性黄疸等

二、抗雌激素类药----氯米芬 可诱发排卵,用于功能性不孕症、功能性子宫出血、月经不调、晚期乳腺癌及长期应用避孕药后发生的闭经等。

第二节 孕激素类药 1. 天然孕激素: 黄体酮(progesterone, 孕酮) 2. 人工合成衍生物: 第二节 孕激素类药 1. 天然孕激素: 黄体酮(progesterone, 孕酮) 2. 人工合成衍生物: * 17α-羟孕酮类 ,如甲羟孕酮 (medroxyprogesterone)、甲地孕(megestrol 等; * 19-去甲睾丸酮类,如炔诺(norethisterone)、 双醋炔诺酮(etynodiol diacetate)、炔诺孕酮 (norgestrel)等。

【生理及药理作用】 1.生殖系统:促进子宫内膜由增殖期转为分 泌期,有利于受精卵的着床和胚胎发 育;降低子宫对缩宫素的敏感性;促进 乳腺腺泡发育;抑制排卵。 2.代谢:对抗醛固酮作用。 3.升高体温。

【临床应用】 1.功能性子宫出血 2.痛经和子宫内膜异位症 3.先兆流产和习惯性流产 4.子宫内膜腺癌、前列腺肥大和前列腺癌 【不良反应】 较少,但黄体酮有时可致生殖器畸 形,炔诺酮等可引起肝功能障碍 。

第三节 雄激素类药和同化激素类药 一、雄激素类药 1. 天然雄激素(androgens): 睾酮(testosterone,睾丸素) 第三节 雄激素类药和同化激素类药 一、雄激素类药 1. 天然雄激素(androgens): 睾酮(testosterone,睾丸素) 2. 人工合成的睾酮衍生物: 甲睾酮(methyltestosterone,甲基睾酮)、丙 酸睾酮(testosterone propionate, 丙酸睾丸 素)和苯乙酸睾酮(testosterone phenylacetate 苯乙酸睾丸素)等。

【生理及药理作用】 1.生殖系统: 促进男性器官及副性器官的发育和成熟。 促进男性生殖功能。 2.同化作用:促进蛋白质合成。 3.促进骨髓造血功能

【临床应用】 1.睾丸功能不全 2.功能性子宫出血 3.晚期乳腺癌 4.贫血:再生障碍性贫血及其他贫血 5.虚弱:消耗性疾病、骨质疏松、生长延缓等虚弱情况

【不良反应】 1.性功能改变: 女性男性化,男性功能改变 2.胆汁淤积性黄疸

二、同化激素类药 同化激素类药物(苯丙酸诺龙等男性化作用较弱,以同化作用主。 主要用于蛋白质同化或吸收不良,或蛋白质分解亢进或损失过多的病例。

第四节 避孕药 一、主要抑制排卵的避孕药 【药理作用】 1.抑制排卵:雌激素通过负反馈机制抑制下丘脑GnRH 第四节 避孕药 一、主要抑制排卵的避孕药 【药理作用】 1.抑制排卵:雌激素通过负反馈机制抑制下丘脑GnRH 释放,从而减少FSH分泌;孕激素又抑制LH释放,二者 协同抑制排卵。 2.抗着床作用:抑制子宫内膜正常增殖,不利于受精 卵着床。 3.使宫颈粘液粘稠度增加,不利于精子进入宫腔 4.其他作用

【分类及用法】 1.短效口服避孕药 2.长效口服避孕药 3.长效注射避孕药、埋植剂 、多相片剂

【不良反应】 1.类早孕反应 2.子宫不规则出血 3.闭经 4.乳汁减少 5.凝血功能亢进 6.轻度损害肝功能 7.其他:可能出现痤疮、皮肤色素沉着等

二、其他避孕药 1.抗着床避孕药 2.男性避孕药 3.外用避孕药 4.抗早孕药