药物效应动力学

概念 药物效应动力学：（简称药效学）是研究药物对机体的作用即研究药物对机体产生的药理效应及机制的科学。

一、药物作用 1药物作用：是指药物与机体细胞间的初始作用 2药物效应：是药物引起机体生理、生化功能或形态发生的变化 二者稍有区别。如肾上腺素的初始作用是激动肾上腺素受体，而药理效应是引起血管收缩、血压上升。 基本作用－－兴奋作用与抑制作用

药物作用的方式 按药物作用部位分： 1. 局部作用：药物被吸收入血液前在用药部位直接产生作用。 1. 局部作用：药物被吸收入血液前在用药部位直接产生作用。 2. 吸收作用：药物被吸收入血循环后分布到机体各部位而产生的作用，也称为吸收作用。

按用药目的分： 对因治疗（治本）：消除致病因子，如P-G治疗脑膜炎。 2. 对症治疗（治标）：减轻或消除疾病症状，如吗啡镇痛，阿斯匹林解热。

药物作用的选择性（selectivity）： 多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。 选择性高的药物大多药理活性较强，使用针对性强； 选择性低的药物，应用时针对性差，不良反应较多，但作用范围广。 特点：

药物作用的两重性— 治疗作用作用与不良反应 1、治疗作用：凡符合用药目的或能达到防治疾病效果的作用

③补充治疗（替代疗法）：补充体内代谢物质不足 ①对因治疗（治本）：消除致病因子 青霉素用于脑膜炎，目的在于消灭脑膜炎双球菌。 ②对症治疗（治标）：改善疾病症状 阿司匹林用于发热，只能解除症状，不能消除病因。 ③补充治疗（替代疗法）：补充体内代谢物质不足 注射蛋白质，可补充体内蛋白质的不足

不符合用药目的，并为病人带来不适或痛苦的反应，称之。 药物的不良反应 不符合用药目的，并为病人带来不适或痛苦的反应，称之。 不良反应包括：副反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、特异质反应、“三致” 反应、药物依赖性等。

特点：是药物固有的作用。可以预料，难以避免。 （一）副作用（副反应）（side reaction） ： 药物在常用量（治疗量）下发生 的与治疗目的无关的反应。随着用药目的的不同， 副作用与防治作用在一定条件下可互相转化。 特点：是药物固有的作用。可以预料，难以避免。 产生的原因：药物的选择性低，作用范围广。

产生原因：用药剂量过大或用药时间过长。 （二）毒性反应（toxic reaction） 指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机体损 害性反应。包括急性毒性和慢 性毒性， 致癌、 致畸、致 突变三致反应也属于慢 性毒性反应 范畴。 特点：反应比副作用大，对人体健康危害大，可预料和避免的。 产生原因：用药剂量过大或用药时间过长。

（三）变态反应（allergic reaction） （过敏反应）：指少数有过敏体质的病人 对某些药 物产生的病理性免疫反应，无法预 知，与药使用剂量及疗程无关。用药理拮抗剂解救无效。 产生原因：药物本身或其代谢物、药剂中杂质、或自然界中类似物，作为抗原或半抗原刺激机体产生抗体，当再次用药时，形成抗原抗体复合物，导致机体组织损伤、功能紊乱的反应，也称过敏反应。

（四）后遗效应（residual effect） ：是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的 药理效应。如巴比妥类。 （五）继发反应（secondary reaction） ：由于药物的治疗作用所引起的不良反应，又称治疗矛盾，如四环素引起的菌群交替症。

（六）特异质反应（idiocrasy） ：指少数特特异质病人对某些药物特别敏感，产生作用性质可能与常人不同的损害性反应，如G-6-PD缺乏。 反应程度与剂量成正比。 七.药物依赖性（drug dependence） ：包括躯体性和精神性（即习惯性及成瘾性），都有主观需要连续用药的愿望。

小 结 预防作用 如接种乙肝疫苗 药物作用的双重性 防治作用（治病） 治疗作用 如抗菌，降压 小 结 药物作用的双重性 防治作用（治病） 不良反应（致病） 预防作用 如接种乙肝疫苗 治疗作用 如抗菌，降压 副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、特异质反应、依赖性等

第二节 药物量效关系 一、量效关系 药理效应与剂量在一定范围内成正比关系。 （一）药物剂量 1. 无效量：不出现效应的剂量。 第二节 药物量效关系 一、量效关系 药理效应与剂量在一定范围内成正比关系。 （一）药物剂量 1. 无效量：不出现效应的剂量。 2. 最小有效量（阈剂量）：刚引起效应的剂量。最 3. 大有效量（maximal effective dose）: 药物产生最大效应所需使用的剂量。 4. 极量（maximum dose） 国家药典规定对某些药物允许使用的最高剂量。

5. 治疗量（常用量）：比阈剂量大，比极量小的剂量。 6. 最小中毒量：刚引起中毒的剂量。 7. 致死量（lethal dose）: 导致死亡的剂量。

作用强度 最小有效量 最大治疗量 最小中毒量 致死量 常用量 无效量 剂量 安全范围 治疗量 中毒量 极量 最小致死量

量反应：药理效应强弱连续增减的量变。用具体数量或最大 反应的百分率表示。 （二）量效曲线 ：以药物浓度为横坐标，以药效为纵坐标作图所得的曲线。表示药效随剂量的变化而变化。 量反应：药理效应强弱连续增减的量变。用具体数量或最大 反应的百分率表示。 质反应：药理效应只能用全或无，阴性或阳性 表示 。 必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。

（1）强度（效价）：药物产生一定效应所需要的剂量。剂量与效价成反比。 （2）效能：指药物产生最大效应的能力。此时增加剂量，效应不再增强。 强度高的药物，用量小，而效能大的药物疗效较好，各有特点。一般来讲药物的效能更为重要。

（4）半数效应浓度或剂量（ED50）：反映药物的作用强度。 ∇半数中毒量（TD50）：使全部实验动物有一半中毒所需的剂量。 ∇半数致死量（LD50）：使全部实验动物有一半死亡所需的剂量。

治疗指数（TI）：是表示药物安全性的指标。此数值越大，表示有效剂量与中毒剂量（或致死剂量）间距离越大，越安全。 TI＝LD50/ED50 安全指数（SI） ：LD5/ED95的比值。 安全范围：是指最小有效量和中毒量之间的距离。