药 理 学 Pharmacology 药理教研室
第二十九章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药
第二十九章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 第一节 子宫平滑肌兴奋药 第二节 子宫平滑肌抑制药
第一节 子宫平滑肌兴奋药 子宫平滑肌兴奋药: 是一类选择性兴奋子宫平滑肌,引起子宫收缩的药物。 因子宫生理状态及所用制剂和剂量的不同,使子宫产生节律性收缩,或产生强直性收缩。
第一节 子宫平滑肌兴奋药 缩宫素 缩宫素 (oxytocin),又名催产素 由丘脑下部生成,沿下丘脑-垂体束转运至神经垂体贮存及分泌的激素。 [体内过程] 口服易被消化酶破坏而无效。 常采用静脉滴注以维持疗效。 大部分经肝肾消除,小部分以结合的形式由尿液排出。
第一节 子宫平滑肌兴奋药 缩宫素 [作用] 兴奋子宫平滑肌,加强子宫的收缩力,增加收缩频率; 子宫收缩强度取决于剂量及子宫的生理状态:小剂量加强子宫的节律性收缩,其收缩性质与正常分娩相似;大剂量可引起子宫强直性收缩。 收缩乳腺腺泡周围的肌上皮细胞,促进排乳。
第一节 子宫平滑肌兴奋药 缩宫素 [临床应用] 催产和引产 产后止血 [不良反应及用药监护] 催产和引产时缩宫素剂量过大可引起胎儿宫内窒息或子宫破裂,故需严格掌握剂量及适应征。 有产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘以及有剖宫产史者禁用。 缩宫素的人工合成品不良反应较少,提取制成的缩宫素,因含杂质,偶见变态反应。
第一节 子宫平滑肌兴奋药 麦角生物碱 麦角生物碱(ergot) 是寄生在黑麦中的一种麦角菌的干燥菌核。 [麦角生物碱的分类] ① 氨基麦角碱类 代表:麦角新碱(ergonovine) 特点:易溶于水,对子宫的兴奋作用快而强,维持时间较短。 ② 氨基酸麦角碱类 代表:麦角胺(ergotamine)、麦角毒(ergotoxine) 特点:难溶于水,对血管作用显著,起效缓慢但维持时间较久。
第一节 子宫平滑肌兴奋药 麦角生物碱 [作用及临床应用] 兴奋子宫 收缩血管 阻断α受体 [不良反应及用药监护] 注射麦角新碱可引起恶心、呕吐、血压升高等。 伴有妊娠毒血症的产妇应慎用。偶见变态反应,严重者出现呼吸困难、血压下降。麦角制剂禁用于催产及引产、血管硬化及冠心病患者。
第一节 子宫平滑肌兴奋药 前列腺素 前列腺素 (prostaglandins, PG) 广泛存在于人体的多种组织和体液中,种类多,对机体的作用广泛。现已人工合成。 作为子宫兴奋药应用的药物: 地诺前列酮 (dinoprostone,PGE2) 地诺前列素 (dinoprost,PGF2a) 硫前列酮 (sulprostone) 卡前列素 (carboprost,15-甲基前列腺素F2a)
第一节 子宫平滑肌兴奋药 前列腺素 [作用] 对妊娠各期子宫都有兴奋作用,分娩前的子宫尤为敏感。妊娠初期和中期效果远比缩宫素强。 引起子宫收缩的特性与生理性阵痛相似,在增强子宫平滑肌节律性收缩的同时,尚能使子宫颈松弛。
第一节 子宫平滑肌兴奋药 前列腺素 [临床应用] 除用于足月引产外,妊娠中期引产亦可获得比较确实的效果。 对妊娠早期引产需用较大剂量,但易导致严重不良反应。 除静脉滴注外,阴道内、宫腔内或羊膜强内给药,也能奏效。
第一节 子宫平滑肌兴奋药 前列腺素 [不良反应及用药监护] 可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泄等。 不宜用于支气管哮喘患者。 不宜用于青光眼患者。 用于引产时的禁忌证和注意事项与缩宫素相同
第二节 子宫平滑肌抑制药 子宫平滑肌抑制药 又称抗分娩药 抑制子宫平滑肌收缩,减少子宫活动; 主要用于防止痛经和早产。
第二节 子宫平滑肌抑制药 子宫平滑肌抑制药物: β2受体激动药 硫酸镁 钙通道阻滞药 前列腺素合成酶抑制药 缩宫素拮抗药 ...其他等
第二节 子宫平滑肌抑制药 β2受体激动药: 利托君 沙丁胺醇 特布他林等 利托君 利托君 (ritodrine,羟苄麻黄碱) 使子宫收缩强度及收缩频率降低,减少子宫活动而延长妊时间。 主要用于防止早产。
第二节 子宫平滑肌抑制药 硫酸镁 钙通道组滞药 可抑制子宫平滑肌收缩,妊娠期间应用硫酸镁可以防治早产和妊娠高血压综合征及子痫发作。 不宜应用β2受体激动药的产妇,可用本药治疗早产。 可松弛子宫平滑肌收缩,明显拮抗缩宫素所致的子宫兴奋作用。 硝苯地平可用于防治早产。
第二十九章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 常用制剂和用法 缩宫素 马来酸麦角新碱 酒石酸麦角胺 麦角胺咖啡因 利托君
第二十九章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 THE END THANK YOU