肾上腺素类药物及其分析
肾上腺皮质激素 肾上腺皮质合成和分泌的一类甾体化合物,主要功能是调节动物体内的水盐代谢和糖代谢。 按其生理功能可分为糖皮质激素及盐皮质激素两类。
肾上腺皮质激素 糖皮质激素 具有调节糖、蛋白质、脂肪代谢的功能,与生长发育有关。大剂量产生抗炎、抗毒、抗休克、抗过敏作用,又称抗炎激素。 可的松、氢化可的松、醋酸地塞米松 盐皮质激素 维持体内正常水、盐代谢,维持体内电解质平衡。 皮质酮、11-脱氢皮质酮、醛甾酮
肾上腺皮质激素 醋酸可的松 醋酸地塞米松
结构特点与主要性质 甾体母核 与硫酸显色、荧光 Δ4-3-酮 C11:羰基或羟基 紫外吸收、羰基性质、沉淀反应 C17:α-羟基或α-醇酮基 C6、C9:卤素(F) C16:羟基 酯 与硫酸显色、荧光 紫外吸收、羰基性质、沉淀反应 还原性 反应 水解、羧酸反应
氢化可的松 用于肾上腺功能不全所引起的疾病、类风湿性关节炎、风湿性发热、痛风、支气管哮喘等。 用于过敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙痒症等。 用于虹膜睫状体炎、角膜炎、巩膜炎、结膜炎等。 用于神经性皮炎。 用于结核性脑膜炎、胸膜炎、关节炎、腱鞘炎、急慢性捩伤、腱鞘劳损等。 制剂:氢化可的松片、氢化可的松乳膏、氢化可的松注射液
氢化可的松 结构 11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮
性质:物理性质 氢化可的松 本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,初无味,随后有持续的苦味;遇光渐变质。 本品在乙醇或丙酮中略溶,在三氯甲烷中微溶,在乙醚中几乎不溶,在水中不溶。 比旋度 吸收系数
氢化可的松 性质:化学性质 甾体母核的性质 本品加硫酸,放置后显棕黄色至红色,并显绿色荧光;加水稀释后,即变成黄色至橙黄色,并微带绿色荧光,同时生成少量絮状沉淀。 Δ4-3-酮的性质 本品的乙醇液,加新制的硫酸苯肼试液,加热后显黄色。
氢化可的松 分析 性状 鉴别 检查 含量测定 物理性质 甾体母核 Δ4-3-酮的性质 化学性质 IR 有关物质 干燥失重 HPLC
醋酸地塞米松 主要用于风湿性关节炎、红斑狼疮、支气管哮喘、皮炎和某些传染性疾病的综合治疗。 制剂:醋酸地塞米松片、醋酸地塞米松乳膏、醋酸地塞米松注射液
醋酸地塞米松 结构 16α-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮21-醋酸酯
性质:物理性质 醋酸地塞米松 本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。 本品在丙酮中易溶,在甲醇或无水乙醇中溶解,在乙醇或三氯甲烷中略溶,在乙醚中极微溶解,在水中不溶。 熔点 比旋度 吸收系数
性质:化学性质 醋酸地塞米松 C17:α-醇酮基 还原性,与碱性酒石酸铜试液作用,生成转红色氧化亚铜沉淀。 酯 加醇制氢氧化钾试液,水浴加热,冷却,加硫酸煮沸,产生乙酸乙酯的香气。 C9:卤素(F) 有机氟化物鉴别反应
分析 醋酸地塞米松 C17:α-醇酮基 酯 C9:卤素(F) 性状 鉴别 检查 含量测定 物理性质 化学性质 IR 有关物质 干燥失重 炽灼残渣 硒 HPLC
世间没有一种具有真正价值的东西,可以不经过艰苦辛勤劳动而能够得到的。 每课一句 世间没有一种具有真正价值的东西,可以不经过艰苦辛勤劳动而能够得到的。 ——爱迪生