模块3.2(1) 镇静催眠药及药疗护理

内容： 镇静催眠药：苯二氮卓类巴比妥类、的药理作用、作用机理、临床应用和不良反应，药疗护理基本技能。 抗精神失常药：氯丙嗪的药理作用、作用机理、临床应用和不良反应， 3. 镇痛药的作用特点及临床用途和不良反应，药疗护理基本技能。 4. 解热镇痛药的特点及临床用途和不良反应 药疗护理基本技能。 5. 中枢兴奋药的特点及临床用途和不良反应 药疗护理基本技能

目标: 1.具有判断中枢神经药；镇静催眠药、抗精神失常药、解热镇痛药中枢兴奋药作用的能力， 2.能够正确进行防止中枢神经药物不良反应的宣传教育的基本能力，

1.资讯 1.中枢神经系统疾病症比较复杂，是许多疾病的共同反应，需要综合治疗， 2. 中枢神经系统药物毒性大，应该慎重选择药物，并且进行药疗护理， 2. 从临床效果看药物作用的表现形式：治疗作用和不良反应，

2.决策 1.针对病因选择使用中枢神经系统药物 2.用一分为二的观点明确治疗作用和不良反应， 3.注意； 药物剂量和效应的关系；

3.计划 1.重点阐述镇静催眠药、抗精神失常药、解热镇痛药中枢兴奋药； 2.明确药物作用的兴奋和抑制作用形式， 3. 不良反应和药疗护理基本技能。

4.实施 概 念 镇静药 是指能使兴奋不安和焦虑的病人恢复安 静情绪的药物。 催眠药 是指能引起近似生理性睡眠的药物（诱 概 念 镇静药 是指能使兴奋不安和焦虑的病人恢复安 静情绪的药物。 催眠药 是指能引起近似生理性睡眠的药物（诱 导入睡，减少觉醒，延长睡眠时间）。 觉醒 网状结构上行激动系统 睡眠 网状结构上行抑制系统

剂量小--------------------------大 镇静,催眠,嗜睡,抗惊厥和麻醉作用 常用药物有苯二氮卓类、巴比妥类及其他类。

3.2（1） 镇静催眠药

苯二氮卓类（benzodiazepines，BZ） 一、苯二氮卓类药 苯二氮卓类（benzodiazepines，BZ） 以地西泮(安定)为代表,具有镇静、催眠、抗焦虑作用，安全范围大，故临床广泛应用。 体内过程 药理作用 临床应用 不良反应

【药动学】 1、口服吸收良好 2、蛋白结合率高，地西泮99% 3、脂溶性高—易通过生物膜屏障 4、肝代谢，肾排泄 5、代谢产物具母体相似活性

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【药理作用】 作用机制: 苯二氮卓+苯二氮卓受体--(+)GABA与GABA受体 结合--- Cl¯通道开放频率增加—中枢抑制效应

药理作用： 抗焦虑: 持续性--长效类 间断性--中,短效类 2.镇静催眠: 缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间. 延长2期睡眠和缩短1期睡眠的近似生理睡眠 停药代偿—梦魇增加--依赖成瘾（轻）

生理性睡眠 1．慢波睡眠（slow wave sleep，SWS）即非快动眼睡眠时相（non rapid eye movement，NREM）。 一般表现： （1）视、听、嗅、触等感觉暂时减退； （2）BP、T下降，HR、R减慢，尿量减少，瞳孔缩小，代谢降低，胃液分泌增多，唾液分泌减少，发汗功能增强等； （3）生长激素分泌明显升高。

2．快波睡眠（fast wave sleep，FWS）即快动眼睡眠时相（rapid eye movements，REM）或异相睡眠。 一般表现： （1）各种感觉功能进一步减退； （2）骨骼肌反射活动和肌紧张进一步减弱；肌肉完全松弛； （3）有眼球快速转动；梦境多发生在此时 （4）脑内蛋白质合成加快，认为对幼儿神经系统成熟有关，有利于促进精力恢复。

成人睡眠开始首先进入SWS（即NREM），持续 80-120分钟，转入FWS，持续20-30分钟后再进入SWS，一夜交替4-5次。 药物引起的睡眠也有这两个时相，但生理参数 不同。苯二氮卓类对FWS影响小，故停药后反跳现象轻，依赖性轻，且安全范围大，加大剂量不产生麻醉；

3.抗惊厥: 惊厥：全身骨骼肌强烈的不自主的收缩， 是中枢神经过度兴奋的一种症状。 4.中枢性肌肉松弛作用： 缓解脑损伤所致肌肉僵直。氯硝西泮作用最 明显。

常用的苯二氮卓类分类及作用比较 返回

地西泮 （diazepam） 又名安定、苯甲二氮卓 【临床应用】 地西泮 （diazepam） 又名安定、苯甲二氮卓 癫痫持续状态：首选 焦虑症:首选 镇静催眠:优于巴比妥类 抗室性心律失常 增强麻醉药作用 治疗酒精依赖戒断综合征 返回

【不良反应和注意事项】 治疗量：头昏、嗜睡、乏力。 大剂量：偶致共济失调。 久服: 骤停可发生依赖性和成瘾，但反跳与戒断症状较巴比妥类发生迟，且轻。 过量：可致昏迷和呼吸抑制，少见。苯二氮卓受体阻断药氟马尼西（flumazenil）治疗. 致畸: 孕妇和哺乳妇女忌用。

禁忌证： 驾驶员和机械操作人员禁用 青光眼、重症肌无力者禁用 孕妇、哺乳妇禁用 6个月以下婴儿禁用 返回

二、巴比妥类（barbiturates): 巴比妥酸（丙二酰脲）的衍生物 巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组 中枢抑制药。

药物比较 体内过程 药理作用 不良反应

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3、脂溶性低者不易进入脑组织，作用出现慢，原形经肾排泄，维持时间长。 【药动学】 1、刺激性大，宜深部肌肉注射或静脉注射。 2、脂溶性高者易进入脑组织，作用出现快; 经肝脏代谢(肝酶诱导剂)，维持时间短； 3、脂溶性低者不易进入脑组织，作用出现慢，原形经肾排泄，维持时间长。 返回

【药理作用】 作用机制: 巴比妥类+巴比妥受体--(+)GABA与GABA受体结合--- Cl¯通道开放时间增加—中枢抑制效应 （选择性低）

药理作用与应用： 1. 镇静、催眠、抗惊厥 巴比妥类药随剂量增加，其中枢抑制作用逐渐 增强，依次表现为镇静、催眠、抗惊厥和麻醉。 过量可抑制延髓呼吸和心血管运动中枢引起呼 吸麻痹甚至死亡。 安全范围小，易成瘾，用药时能显著缩短REMS，久用停药出现反跳现象并伴多梦，目前已很少用于镇静催眠。

2．抗癫痫 苯巴比妥、戊巴比妥（中效类）用于控制 癫痫持续状态；苯巴比妥可作为癫痫大发 作的首选药。 3．麻醉前给药和诱导麻醉 硫喷妥钠用于诱导麻醉，其他药可用于麻 醉前给药。 返回

【不良反应和注意事项】 1．后遗效应（宿醉现象） 用药次晨可出现眩晕、思睡等。 1．后遗效应（宿醉现象） 用药次晨可出现眩晕、思睡等。 2．耐受性、成瘾性 连续应用可产生自身诱导，及中枢对巴比妥产生适应性。本类药物为精神药品，需严格管理和控制。 3. 抑制呼吸中枢

. 禁忌症 严重肺功能不全、支气管哮喘、颅脑损伤 及过敏者禁用。肝、肾功能不全者慎用。 4. 急性中毒 过量或静注过速易致，表现为昏睡、昏迷、血压下降，反射消失而死于呼吸麻痹。抢救措施包括支持对症疗法，维持呼吸循环功能，碱化尿液可加速药物排泄。 . 禁忌症 严重肺功能不全、支气管哮喘、颅脑损伤 及过敏者禁用。肝、肾功能不全者慎用。 返回

水合氯醛（chloral hydrate） 三、 其他镇静催眠药 水合氯醛（chloral hydrate） 催眠作用快，不缩短REMS，无后遗效应。临 床用于顽固性失眠和治疗子痫、破伤、小儿高 热惊厥。 对胃有刺激性，消化性溃疡病人不宜口服。 大剂量可抑制心脏，心、肝、肾功能严重障碍 者禁用。久用可产生耐受性及成瘾性。能诱导 药酶活性，加速双香豆素等药物的代谢。

小 结 1．苯二氮卓类的作用及用途： 抗焦虑—各型焦虑症首选； 镇静催眠—麻醉前给药、失眠症等； 抗惊厥、抗癫痫—治疗破伤风、子痫、小儿高 小 结 1．苯二氮卓类的作用及用途： 抗焦虑—各型焦虑症首选； 镇静催眠—麻醉前给药、失眠症等； 抗惊厥、抗癫痫—治疗破伤风、子痫、小儿高 热惊厥和药物中毒性惊厥。地西泮是治疗癫痫 持续状态的首选药物。 中枢性肌肉松弛—用于肌肉或关节疾病引起的肌肉痉挛和僵直状态。

2．苯二氮卓类的作用机制：增强GABA的抑制效应。 3．苯二氮卓类的不良反应：中枢症状、耐受性成瘾性、急性中毒（对抗药--氟马尼西）、致畸等。

4．巴比妥类药 随剂量增加，其中枢抑制作用逐渐增强，依次表现为镇静、催眠、抗惊厥和麻醉。 5．巴比妥类作用机制 抑制脑干网状结构上行激活系统，延长Cl－通道开放时间，增加Cl－内流。 6．巴比妥类药的不良反应 后遗效应；耐受性、成瘾性；诱导药酶；急性中毒可致昏睡、血压下降，反射消失而死于呼吸麻痹，碱化尿液可加速药物排泄。

抗惊厥药

惊厥是由于高热、子痫、破伤风等引起的中枢神经系统过度兴奋的一种症状。表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。严重时可致呼吸循环衰竭。常用的抗惊厥药有巴比妥类、苯二氮卓类、水合氯醛类和硫酸镁。

硫酸镁(magnesium sulfate) 镁是细胞内重要的阳离子, 在神经冲动的传递和神经肌肉应激性的维持方面基本上是一抑制性离子。血浆中Mg2+低于正常值时, 出现神经及肌肉组织的兴奋性升高, 而Mg2+浓度升高时, 可致中枢抑制和肌肉松弛。Mg2+的这种作用可被Ca2+所对抗。

【作用和用途】 口服吸收很少，产生泻下和利胆的作用。 1 中枢神经系统: 抑制中枢 2 抗惊厥作用: 阻断神经—肌肉接头的传递， 1 中枢神经系统: 抑制中枢 2 抗惊厥作用: 阻断神经—肌肉接头的传递， 骨骼肌松弛。 3 心血管系统: 抑制心脏，舒张外周血管平滑 肌, 可使血压下降, 用于：子痫、破伤风致的惊厥 高血压危象 口服导泻