第五章 传出神经系统药理概论 Chapter5 General Consideration of Drugs Affecting the Efferent Nervons System 制作:宋小红
传出神经系统药物: 是指能直接或间接作用于传出神经突触部位,从而改变效应器官生理功能的药物。 神经 递质 受体
一、 传出神经解剖学分类 1 植物神经系统(交感N、副交感N): 主要支配心脏、平滑肌、腺体等效应器官) 2 运动神经系统:支配骨骼肌 一、 传出神经解剖学分类 1 植物神经系统(交感N、副交感N): 主要支配心脏、平滑肌、腺体等效应器官) 2 运动神经系统:支配骨骼肌
二、传出神经系统的递质 1 递质的生物合成与释放 A 去甲肾上腺素 酪aa 酪aa羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺β羟化酶 去甲肾上腺素 ( + ATP + 嗜铬颗粒蛋白 贮存于囊泡中) B 乙酰胆碱 胆碱 乙酰辅酶A、胆碱乙酰化酶 乙酰胆碱 ( + ATP + 嗜铬颗粒蛋白 贮存于囊泡中)
2递质作用的消失 A 乙酰胆碱 胆碱酯酶水解 乙酸+胆碱 B 去甲肾上腺素 摄取1——贮存型 摄取2——代谢型
三、传出神经系统按递质分类 (一) 胆碱能神经 cholinergic nerve 1 运动N 2 全部交感N和副交感N的节前纤维 3 全部副交感N节后纤维 4 极少数交感N节后纤维 支配汗腺的 分泌神经和骨骼肌的血管舒张神经 5 支配肾上腺的内脏大神经,相当于交 感N的节后纤维
(二) 去甲肾上腺素能神经noradrenergic nerve 几乎全部交感神经节后纤维 其它:多巴胺能N、嘌呤能N、5-羟色胺能N
二、传出神经系统的受体 (一) 传出神经系统受体的分类 1 胆碱受体 M:M1、M2、M3 N:N1、N2 2 肾上腺素受体 α:α1、α2 β:β1、β2
(二) 传出神经系统受体的分布 M:腺体,眼睛瞳孔扩约肌、睫状肌,心脏、支气管、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌 N1:神经节 N2:骨骼肌 α1:血管平滑肌(皮肤粘膜小动脉小静脉、内 脏血管尤其肾血管、胃肠道平滑肌血管) α2:负反馈调节 β1:心脏 β2:骨骼肌血管、支气管平滑肌
三、传出神经系统的生理功能: 拟似或拮抗作用 四、 传出神经系统药物的基本作用 (一)直接作用于受体 三、传出神经系统的生理功能: 拟似或拮抗作用 四、 传出神经系统药物的基本作用 (一)直接作用于受体 (1)胆碱受体激动药: 直接与胆碱受体结合,产生与Ach相似的作用。 (2)肾上腺素受体激动药: 直接与肾上腺素受体结合,产生与NA相似的作用。 (3)胆碱受体阻断药 占据受体,产生与Ach相反的作用。 (4)肾上腺素受体阻断药 占据受体,产生与NA相反的作用。
(二) 影响递质 1 生物合成(宓胆碱抑制Ach合成、α-甲基酪aa抑制去甲肾上腺素合成); 2 转化 (抗胆碱酯酶药); 3 转运和贮存(麻黄碱、氨甲酰胆碱、利血平、胍乙啶)
五、传出神经系统药物的分类 拟似药 A、胆碱受体激动药(拟胆碱药) (一)胆碱受体激动药 1.M、N受体激动药(氨甲酰胆碱) 2. M受体激动药(毛果芸香碱) 3.N受体激动药(烟碱) (二)胆碱脂酶抑制药 (新斯的明 有机磷)
B、肾上腺素受体激动药(拟肾上腺素药) 1.,受体激动药(肾上腺素) 2.1, 2 受体激动药(去甲肾上腺素) 3.1受体激动药(苯肾上腺素) 4. 2 受体激动药(可乐定) 5.1,2受体激动药(异丙肾上腺素) 6.1受体激动药(多巴酚丁胺) 7.2受体激动药(沙丁胺醇)
拮抗药 A、抗胆碱药 (一)胆碱受体阻断药 1.M受体阻断药(阿托品) 2.M1受体阻断药(哌仓西平) 3.N1受体阻断药(六甲双铵) 4.N2受体阻断药(琥珀胆碱) (二)胆碱酯酶复活药(碘解磷定)
B、肾上腺素受体阻断药 1.1、 2受体阻断药(酚妥拉明) 2.1受体阻断药(哌唑嗪) 3.1、 2受体阻断药 (普萘洛尔,吲哚洛尔) 4.1受体阻断药 (阿替洛尔,醋丁洛尔) 5.、 受体阻断药(拉贝洛尔)
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