第四章 传出神经系统药理概论

学习 内容 第一节 传出神经系统的递质及受体 第二节 传出神经系统药物的基本作用 及其分类

学习目标 1、掌握各型受体激动时的生理效应及传出 神经系统药物的基本作用和分类。 1、掌握各型受体激动时的生理效应及传出 神经系统药物的基本作用和分类。 2、熟悉乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。

引言：传出神经系统的解剖学分类 神经系统 不受意识支配独立完成生理调节功能 心肌 平滑肌 腺体 中枢神经 外周神经 传入神经 传出神经 心肌 平滑肌 腺体 中枢神经 外周神经 传入神经 传出神经 运动神经 自主神经 交感神经 副交感神经

传出神经按递质的分类： 胆碱能神经(兴奋时末梢释放ACh）  全部副交感神经的节后纤维  运动神经  全部交感神经和副交感神经的节前纤维  全部副交感神经的节后纤维  运动神经  少部分交感神经节后纤维（如支配汗腺、骨骼肌血管神经)  支配肾上腺髓质的交感神经 去甲肾上腺素能神经，肾上腺素能神经(兴奋时释放 NA） 　　 几乎全部交感神经的节后纤维

第一节 传出神经系统的递质及受体 一、传出神经的递质及分类 第一节 传出神经系统的递质及受体 一、传出神经的递质及分类 突触前膜 囊泡 递质 (一)突触和神经冲动的传递 1.传出神经突触的超微结构 突触：神经末梢与下级神经元 或神经末梢与效应器细胞之间的衔结处，包括突触前膜、突触后膜和它们之间的突触间隙。 运动终板：运动神经末梢与骨骼肌细胞间的突触。 突触间隙 突触后膜 受体

2.递质释放,神经冲动的传递( 胞裂外排) 神经冲动 →到达神经末梢 →突触前膜去极化 →Ca2+内流↑ →囊泡膜与突触前膜融合 →递质释放入突触间隙 Ca2+ 突触间隙 突触后膜 受体 与突触后膜受体结合→生物效应 与突触前膜受体结合→调节递质释放 →

（二 ）传出神经递质的主要递质 乙酰胆碱（acetylcholine）ACh （1）合成：在胆碱能神经内合成 （2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与） （4）消失：Ach 胆碱酯酶（AchE）胆碱+乙酸

（1）合成：在去甲肾上腺素能神经内 （2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与） 儿茶酚胺类---去甲肾上腺素 酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺β- 羟化酶 NA [NA]↑，反馈性抑制TH （2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）

（4）消失： 摄取1 ：大部分被突触前膜摄取贮存在囊泡中。 摄取2 ：小部分被非神经组织重摄取，最后被COMT(儿茶酚胺氧位基转移酶)和MAO(单胺氧化酶)灭活。

1.胆碱能神经不包括： 　　A.交感、副交感神经节前纤维 　　B.交感神经节后纤维的大部分 　　C.副交感神经节后纤维 　　D.运动神经 　　E.支配汗腺的分泌神经

二、 传出神经系统的受体及效应

传出神经系统的受体 （一）胆碱受体（能与Ach结合） 副交感神经节后纤维支配的效应器 毒蕈碱型胆碱受体 （M受体） 神经节 烟碱型胆碱受体 M1受体主要分布于胃壁细胞、神经节、CNS M2受体主要分布在心脏、脑、平滑肌等 M3受体分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节。 副交感神经节后纤维支配的效应器 毒蕈碱型胆碱受体 （M受体） 选择性 N1受体（神经节） N2受体（骨骼肌） 神经节 骨骼肌细胞 烟碱型胆碱受体 （N）

主要分布于支气管平滑肌、冠脉、骨骼肌血管、肝等。 （二）肾上腺素受体 （能与NA或肾上腺素结合） α1肾上腺素受体 主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌。 交感神经节后纤维支配的效应器 肾上腺素受体 α2肾上腺素受体 主要分布神经末梢突触前膜 β肾上腺素受体 β2 主要分布于支气管平滑肌、冠脉、骨骼肌血管、肝等。 β3 脂肪细胞 β1 主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。

传出神经受体的生物效应及机制 α样作用：(α-R兴奋) 去甲肾上腺素能神经兴奋 β样作用：(β-R兴奋) 心脏兴奋(β1-R) 皮肤、粘膜、内脏血管收缩，外周阻力升高，血压增高。扩瞳。 β样作用：(β-R兴奋) 心脏兴奋(β1-R) 支气管平滑肌扩张(β2-R ) 冠脉、骨骼肌血管扩张(β2-R） 去甲肾上腺素能神经兴奋

M样作用（M--R）：兴奋 1.皮肤粘膜血管舒张 胆碱能神经兴奋： 2.骨骼肌血管舒张 3.冠状血管舒张 4.心脏抑制 5.瞳孔括约肌收缩——缩瞳 6.支气管平滑肌收缩 7.胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌收缩 8.腺体分泌增加 胆碱能神经兴奋：

第二节 传出神经系统药物的作用 方式及分类 一、传出神经系统药物的作用方式 （一）直接作用于受体 （二）影响递质 二、传出神经系统药物的分类

拟似药 拟胆 碱药 肾上腺受体激动药 胆碱受体激动药 M、N受体激动药（Ach） M受体激动药（毛果芸香碱） N受体激动药（烟碱） 抗胆碱酯酶药（新斯的明） 肾上腺受体激动药 α受体激动药 α1、α2受体激动药（NA） α1受体激动药（苯肾上腺素） α2受体激动药（可乐定） α、β受体激动药（Adr） β受体激动药 β1、β2受体激动药（Iso） β1受体激动药（多巴酚丁胺） β2受体激动药（沙丁胺醇）

拮抗药 抗胆碱药 肾上腺受体阻断药 去甲肾上腺素能神经递质耗竭药 神经阻滞药（利舍平） 胆碱受体阻断药 M受体阻断药 M受体阻断药（阿托品） N受体阻断药 N1受体阻断药（美加明） N2受体阻断药（筒箭毒碱） 胆碱酯酶复活药（碘解磷定） 肾上腺受体阻断药 α受体阻断药 α1、α2受体阻断药（酚妥拉明） α1受体阻断药（哌唑嗪） β受体阻断药 β1、β2受体阻断药（无ISA，普萘洛尔；有ISA，吲哚洛尔） β1受体阻断药（无ISA，阿替洛尔；有ISA，醋丁洛尔） α、β受体阻断药（拉贝洛尔） 去甲肾上腺素能神经递质耗竭药 神经阻滞药（利舍平）