Histamine H1 Receptor Antagonists

Slides:



Advertisements
Similar presentations
拟肾上腺素药物 药物类型药理作用药物 α 受体激 动剂 α1 受体激动剂升高血压和抗休克去氧肾上腺素 α2 受体激动剂 治疗鼻粘膜充血、止血和降 低眼压 可乐定 中枢 a2 受体激动剂降血压  - 和 β- 受体激动剂 肾上腺素 麻黄碱 β 受体激 动剂 β1 受体激动剂强心和抗休克多巴酚丁胺 β2.
Advertisements

葡萄糖 糖原 ( 动物细胞的储能物质 ) 肝糖原较多 肌糖原较多. 糖与人体健康 低血糖 症状 : 1 、饥饿感、软弱无力、面色苍白、头晕、心 慌、脉快、出冷汗、肢体颤抖等。 2 、精神激动、恐惧、幻觉、狂躁、惊厥、抽 搐、嗜睡甚至昏迷死亡。
化学与生活 —— 高二化学选修 1 第三章 探索生活材料 2 金属的腐蚀和防护 ( 第二课时 ) ☆ 蔡桂涵( 07 化学)
神經內科常見疾病及處置介紹 台中榮民總醫院 神經內科 張鳴宏. 常見疾病 DRG 14 : 腦中風 DRG 13 :多發性硬化症,小腦萎縮症 DRG 12 :巴金森氏症, 失智症, 漸凍人 DRG 18/19 :周邊神經疾病, 運動神經元 疾病 DRG 24/25/26 :癲癇,頭痛 DRG 34/35.
第 三 十 章第 三 十 章 第 三 十 章第 三 十 章 影响自体活性物质的药物. 自体活性物质 autacoids 其特点是均由本身作用的靶组织形 成,作用部位与分泌部位很近,故又称 局部激素( local hormones ),是由组织 而非特定内分泌腺产生,不需由血循环 运送到靶器官发挥作用。
上海市场首次公开发行股票 网下发行电子化方案 初步询价及累计投标询价 上海证券交易所 上市公司部.
第二节、抗肾上腺素药 (Adrenergic Antagonists) 一类能与肾上腺素能受体结合,不产生或较少产 生拟肾上腺素作用,却能阻断肾上腺素能神经递 质或外源性肾上腺素药与受体作用的药物 分为 α 受体阻断剂和 β 受体阻断剂.
公共卫生遗传学:后基因组时代正在出现的多学科领域
甘肃机电职业技术学院——现代制造工程系 —— 李海军
第二章 药物效应动力学 Pharmacodynamics.
中小学教育网课程推荐网络课程 小学:剑桥少儿英语 小学数学思维训练 初中:初一、初二、初三强化提高班 人大附中同步课程
精神疾病与社区处理.
被子植物分类的主要形态学基础 茎的类型 一.茎的形态术语 根据茎的性质和寿命 木本植物 乔木(松、杉、杨、柳等) 灌木(柑桔、油茶.茶花)
心血管系疾病 李世骐教授主讲.
班級:四環工一A 姓名:王柏翰、劉豐宇 學號:4980N058、4980N069
第六节 美国 ■移民国家与多元化 ■现代化的农业 ■引领美国制造业的高新技术产业.
作用于心血管系统的药物 第十六讲 抗高血压药(续) 主讲人:石卓副教授 吉林大学基础医学院药理教研室.
国家级精品课 药物化学 沈阳药科大学药物化学教研室.
第十章:人體的防禦 第一節 病原體.
项目六 典型零件图的识读 任务6 识读法兰零件图.
创新大赛经验浅谈 高二(18)班 黄佳淇.
经典H1受体拮抗剂:丙胺类 氯苯那敏 Chlorphenamine 小组成员: 景一贤、蓝江儿、妥艳艳、汪洋、袁聪敏、杨崟倩、郑晓婷 1
英 德 美 法 标志 1689年 《权利法案》 1871年 《德意志帝国宪法》 1787年宪法 1875年法兰西第三共和国宪法 政体 君主立宪制 民主共和制 行政权 内阁、首相 皇帝、宰相 总统 立法权 议会 国会 权力中心 皇帝 特点 君主虚位 议会至上 军事封建 皇帝权重 总统共和制 议会共和制.
防禦系統 防禦系統: 由一系列特化的分子、細胞、組織、器官所組成,用以保護人體,免受病原體及有毒物質的入侵
建筑业2007年年报 2008年定报培训会 及 工交城建科 蔡婉妮
HT-7U实验室建设 进展汇报 张祥勤、张晓东、崔春雷 2002年6月28日
以符號代表數.
辨析并修改病句   ≪考试说明≫ 对本能力点的要求是:“能够辨析.并修改病句”,“能力层次D”。.
尼克松主义 (Nixonism).
06学年度工作意见 2006年8月30日.
情感障碍 ----抑郁症 济南护理职业学院 潘虹.
组胺H1受体拮抗剂 Histamine H1 receptor antagonists
全省电大系统评聘工作有关事项说明 2014年9月17日.
安徽地税金三电子税务局 系统培训 2015年12月.
第十一章 真理与价值 主讲人:阎华荣.
盐对盐敏感性高血压大鼠的影响 指导老师:汤必奎 学生姓名:常明芳 孙艳婷 潘婷 王锦希 刘明亮 蒋宁.
第二章 神经肌肉组织的一般生理 第一节 神经肌肉的兴奋和兴奋性 第二节 细胞的跨膜物质运输和信 号传递功能 第三节 神经冲动的产生与传导
第三十章 影响自体活性物质的药物 中国药科大学中药药理教研室.
服务工作会 服务发展部 2006年11月14日.
成才之路 · 语文 人教版 · 必修2 路漫漫其修远兮 吾将上下而求索.
国家和我省禽业发展政策 和扶持项目解读 安徽省畜牧兽医局
第七章 固 定 资 产.
石狮市教师进修学校 黄玉香 联系方式: 、 “解决问题”教学实践与思考 石狮市教师进修学校 黄玉香 联系方式: 、 苏佳华 制作.
天主教耕莘醫院體系 新店簡介.
三级综合医院评审标准培训 中国医院协会 陈晓红.
点击添加文本 点击添加文本 汇总征税改革情况介绍 点击添加文本 点击添加文本.
第 五 篇 内 脏 系 统 药 理 学 组胺和抗组胺药.
第32章 组胺及抗组胺药 32.1 组胺(Histamine) 皮肤结缔组织、肠粘膜和肺含量最高。
财务报表无纸化网上报送培训.
国家级精品课程 省级精品教材 药物化学 沈阳药科大学 制药工程学院药物化学教研室.
第22章 汽车制动系 学习目标 1.掌握制动系的工作原理 2.掌握液压传动装置的结构 3.掌握气压传动装置的结构.
第一次世界大战的时候,一位法国飞行员在2 000 m高空飞行的时候,发现脸旁有一个小玩意儿在游动着,飞行员以为这是一只小昆虫,敏捷地把它一把抓了过来,令他吃惊的是,他发现他抓到的竟是一颗德国子弹!     问题:大家都知道,子弹的飞行速度是相当快的,这名法国飞行员为什么会有这么大的本领呢?为什么飞行员能抓到子弹?
[聚會時,請將傳呼機和手提電話關掉,多謝合作]
产后护理 刘俊梅
国家级精品课 药物化学 沈阳药科大学药物化学教研室.
新流感面面觀.
26.4 综合与实践 概率在遗传学中的应用.
第4章 种群和群落 第3节 群落的结构 自主学习案   合作探究案 课后练习案. 第4章 种群和群落 第3节 群落的结构 自主学习案   合作探究案 课后练习案.
小小节水员自然科普课
[聚會時,請將傳呼機和手提電話關掉,多謝合作]
運輸與空間的交互作用 運輸發展的階段 一、分散的港口 二、侵入路線 三、發展支線 四、初步相互連結 五、完全相互連結 六、高度優越的幹線
統計資料發布時間表及其背景說明報送備查作業
行政院國軍退除役官兵輔導委員會 嘉義榮民醫院.
第八章 第一节 日本 邹旭丹 滨河中学初中部 湘教版地理初一年级.
第八章 带传动 §8-1 带传动概述 §8-2 带传动的工作情况分析 §8-3 V带传动的设计计算 §8-4 V带轮结构设计
公立學校教職員退休資遣撫卹條例重點說明 苗栗縣政府人事處編製 主講人:陳處長坤榮 107年5月2日.
第二节 极限 一、数列极限 定义:.
全方位起動通識 戴偉森 沙田循道衛理中學 4/7/2009.
“E 保 通” 电 子 保 函 平 台 操 作 手 册.
创新机制 团结协作 稳步推进 病虫害专业化统防统治
Presentation transcript:

Histamine H1 Receptor Antagonists

组胺的结构 N1=Nτ,N3=Nπ,侧链N=Nα

Histamine的生理作用 重要的化学递质 在细胞之间传递信息 参与一系列复杂的生理过程

组胺的存在和释放 存在于肥大细胞中 组胺释放进入细胞间液 释放依赖于Ca2+和GTP的存在 组胺与肝素-蛋白质形成粒状复合物 当机体受到如毒素、水解酶、食物及化学物品的刺激引发抗原-抗体反应时 肥大细胞的细胞膜改变 释放依赖于Ca2+和GTP的存在

Histamine的生物合成

组胺受体 H1、H2和H3受体

组胺受体及其生理效应 H1受体 引起肠、子宫、支气管平滑肌收缩, 引起毛细血管扩张, 参与变态反应; 胃酸分泌增加; -严重导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难 引起毛细血管扩张, -血管通透性增加,产生水肿和痒感 参与变态反应; 胃酸分泌增加; 已在中枢神经和一些外周组织中发现, 作用尚不明确 H2受体 H3受体

抗组胺药物分类 组胺酸脱羧酶抑制剂 阻断组胺释放的抗组胺药 受体拮抗剂 组胺H1受体拮抗剂 抗过敏药 组胺H2受体拮抗剂 抗溃疡药 间接作用

抗组胺药的历史 1933年在研究抗疟作用时,发现哌罗克生 -对支气管痉挛有保护作用 开始了H1受体拮抗剂的研究 至今,未间断

H1受体拮抗剂的分类

主要学习的药物 马来酸氯丙那敏 盐酸西替利嗪

淡竹叶

马来酸氯苯那敏  Chlorphenamine Maleate 扑尔敏

1、结构与命名 N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺 顺丁烯二酸盐

结构特点 丙胺类抗组胺药

2、光学活性 S-构型(右旋)的活性比消旋体约强二倍 扑尔敏为消旋的Chlorphenamine Maleate

3、合成

4、代谢 吸收迅速而完全 排泄缓慢 作用持久 极性代谢物 N-去一甲基 N-去二甲基 N-氧化物

5、作用 作用较强,用量少,副作用小 用于过敏性疾病 适用于小儿 鼻炎,皮肤粘膜的过敏, 荨麻疹,血管舒张性鼻炎,枯草热 接触性皮炎 药物和食物引起的过敏性疾病

副作用 嗜睡 口渴 多尿 等

6、丙烯类似药物 E型体的活性 〉〉 Z型体

栀子

盐酸赛庚啶  Cyproheptadine Hydrochloride

结构特点 三环类抗组胺药 -将两个芳环的邻位相互连接 -成三环类H1受体拮抗剂

1、作用 具较强的H1受体拮抗作用 并具有轻、中度的抗5-羟色胺及抗胆碱作用 适用于过敏性疾病 荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症及其它

2、相关药物 吩噻嗪类

酮替芬,阿扎他定,氯雷他定

决明子

盐酸西替利嗪  Cetirizine Hydrochloride

1.结构和化学名 2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐

结构特点 哌嗪类抗组胺药 -氮原子上带二苯甲基 -有时苯环对位有氯取代 -另一氮原子上取代基的变换较多

2.来源 安定药 羟嗪的主要代谢产物 -氧化

3.合成

4.作用特点 选择性作用于H1受体 非镇静性抗组胺药 对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小 作用强而持久 不易透过血脑屏障 进入中枢神经的量极少 对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小

5.临床作用 抗过敏药 吸收很快和很好 绝大部分以原形经肾消除

6.哌嗪类抗组胺药 去氯羟嗪、塞克利嗪、氯环利嗪 美克利嗪、布克利嗪、奥沙米特

黄芩

咪唑斯汀  Mizolastine

咪唑斯汀的代谢途径 代谢途径为在肝中的葡萄糖醛酸化 -主要不经P450代谢 其代谢物无抗组胺活性

作用 对H1受体有高度特异性和选择性 有效抑制其它炎性介质的释放 起效快、强效和长效 抑制炎症细胞的移行、减少嗜酸粒细胞和中性粒细胞浸润 对花生四烯酸诱导的水肿表现强效、持久和剂量依赖的抗炎作用

H1受体拮抗剂的发展 传统的(第一代)H1受体拮抗剂(40年代) 产生中枢抑制和镇静的副作用 非传统的H1受体拮抗剂 无中枢中枢抑制和镇静的副作用

传统的H1受体拮抗剂(第一代) 易于通过血脑屏障进入中枢 选择性不够强 脂溶性较高 产生中枢抑制和镇静的副作用 呈现出抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用

非镇静性抗组胺药 难以通过血脑屏障进入中枢 对外周H1受体有较高的选择性,避免中枢副作用 引入亲水性基团 克服镇静作用 咪唑斯汀 氨基醚类和三环类

已撤销的非镇静性抗组胺药 与某些药物(如某些抗生素及抗真菌药等)合用时可致严重的心脏病(80年代撤销) 因心脏毒性

夏枯草

主要学习内容 重点药物 掌握组胺H1受体拮抗剂分类,代表药物 非镇静性抗组胺药 马来酸氯苯那敏 结构、性质、作用、合成 马来酸氯苯那敏 结构、性质、作用、合成  盐酸西替利嗪 作用特点、结构 掌握组胺H1受体拮抗剂分类,代表药物 非镇静性抗组胺药

谢谢!

思考题 1.组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型,各举出一例药物名称。 2.写出化学名为N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐的组胺H1受体拮抗剂的名称及化学结构式。指出其化学命名的母体及结构中手性碳原子的位置。 3.根据H1受体拮抗剂的结构类型,试总结写出该类药物的基本结构。