第三节 微型包囊技术 微囊：即微型包囊，利用天然的或者合成的高分子材料（囊材）作为囊膜壁壳，将固态或者液体药物（囊心物）包裹而成的药库型微囊。
微囊
微型包囊技术 微囊化的目的： 1、掩盖药物的不良味道； 2、提高药物稳定性； 3、减少对胃的刺激； 4、减少复方药物的配伍变化； 1、掩盖药物的不良味道； 2、提高药物稳定性； 3、减少对胃的刺激； 4、减少复方药物的配伍变化； 5、使液态药物固体化； 6、可制备缓释或者控释制剂； 7、可使药物浓集于靶区； 8、用于生物活性药物包囊。
微型包囊技术 囊心物 囊心物：即被包囊的物质，主药和附加剂（固体或液体）如稳定剂、稀释剂以及控制释放速率的阻滞剂、促进剂和改善囊膜可塑性的增塑剂等，如是液体，则可以是溶液、乳状液或混悬液。 制备方法： 1、将主药与附加剂混匀后微囊化， 2、先将主药单独微囊化，再加入附加剂。 3、若有多种主药，可将其混匀再微囊化，或分别微囊化后再混合。
微型包囊技术 囊 材 一、囊材物质应符合的条件 性质稳定。 有适宜的释药速率。 无毒、无刺激。 囊 材 一、囊材物质应符合的条件 性质稳定。 有适宜的释药速率。 无毒、无刺激。 能与药物配伍，不影响药物的药理作用及含量测定。 有一定的强度及可塑性， 能完全包封囊心物。 粘度、渗透性、亲水性、溶解性等符合要求。
微型包囊技术 囊 材 二囊材物质的分类 1、天然高分子材料：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐。 囊 材 二囊材物质的分类 1、天然高分子材料：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐。 2、半合成高分子囊材：羧甲基纤维素盐(CMC-Na）、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、乙基纤维素(EC)等。 3、合成高分子囊材：聚乳酸、聚氨基酸等。
微型包囊技术 微囊的制备 一、物理化学法： 是在芯料与囊材的混合物中(乳状或混悬状)，加入另一种物质(无机盐或非溶剂或采用其他手段)，用以降低囊材的溶解度，使囊材从溶液中凝聚出来而沉积在芯料的表面，形成囊膜，囊膜硬化后，完成微囊化的过程。
微型包囊技术 微囊的制备 物理化学法制备工艺： 囊芯物的分散 加入囊材 囊材的沉积 囊材的固化
微型包囊技术 物理化学法分类 复凝聚法 溶剂-非溶剂法 改变温度法 液中干燥法
微型包囊技术 微囊的制备 二、物理机械法： 喷雾干燥法 喷雾凝结法 空气悬浮法 多孔离心法 锅包衣法
微型包囊技术 微囊的制备 三、化学法：在溶液中单体或者高分子通过聚合反应或缩合反应，产生囊膜制成微囊。 界面缩聚法 辐射交联法
微型包囊技术 影响微囊粒径的因素 1、囊心物的大小 当微囊粒径为10μm时，囊心物粒径应达1-2μm；当微囊粒径为50μm时，囊心物粒径应达在6μm以下。 2、囊材的用量 一般药物粒子愈小，其表面积愈大，要制成囊壁厚度相同的微囊，所需囊材愈多。
微型包囊技术 影响微囊粒径的因素 3、制备方法
微型包囊技术 影响微囊粒径的因素 4、制备温度 一般温度愈低，粒径愈大。 4、制备温度 一般温度愈低，粒径愈大。 5、制备时的搅拌速度 在一定程度下高速搅拌，微囊粒径小；低速搅拌，微囊粒径大。但无限制地提高搅拌速度，微囊可能因碰撞合并而粒径变大。 6、附加剂的浓度