第二十章 解热镇痛抗炎药.

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第二十章 解热镇痛抗炎药

解热镇痛抗炎药 是一类具有解热镇痛、具有抗炎、抗风湿作用的药物,为了区别于糖皮质激素又称为非甾体抗炎药。 (non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs )

NSAIDS 基本药理作用 解热作用 镇痛作用 抗炎作用

NSAIDS共同作用机制: 抑制前列腺素(PGS)合成

一、解热作用 可降低发热者的体温,而对正常人的体温则没有影响。

二、 镇痛作用 镇痛作用特点: 适用于中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌肉痛、神经痛、关节痛以及痛经等慢性钝痛 无欣快现象 长期应用一般不产生耐受性和依赖性

镇痛作用特点 适用于中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌肉痛、神经痛、关节痛以及痛经等慢性钝痛 无欣快现象,无呼吸抑制作用 长期应用一般不产生耐受性和依赖性

三、抗炎作用 具有消炎、抗风湿作用,对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效。

按药物对环氧酶作用的选择性分类: 非选择性COX抑制药 选择性COX-2抑制药 按化学结构分类: 水杨酸类 苯胺类 呲唑酮类 其它有机酸类

第一节 非选择性环氧酶抑制药 一、水杨酸类 包括:水杨酸钠、阿司匹林

阿司匹林(aspirin) (乙酰水杨酸acetylsalicylicacid)

作用和应用 解热、镇痛、抗炎、抗风湿 抑制血小板聚集

作用机制和作用特点 1. TXA2和PGI2是生理性对抗物,TXA2/ PGI2平衡 失调,可导致血栓的形成。 3. 阿司匹林小剂量(人:30-50mg/d)抑制血小板中的环氧酶,使TXA2的合成减少,但对PGI2的生成无影响。大剂量阿司匹林(100-200mg/kg)则抑制血管壁上的环氧酶, 使PGI2的生成减少,反促进血栓的形成。 阿司匹林用于抗血栓时,用量不宜过大。

不良反应 一、胃肠道反应 1. 直接刺激—恶心、呕吐、上腹不适 2.长期使用—胃黏膜损伤(糜烂性胃炎、胃溃疡、上消化道出血)

二、凝血障碍 ●出血倾向多见 ●有凝血障碍或出血倾向的病人,术前, 产前等不宜

三、水杨酸反应 剂量过大导致 中毒反应 停药;碱化尿液,加速排出

四、过敏反应 皮疹 阿司匹林哮喘 禁用于哮喘、荨麻疹、鼻息肉患者

五、瑞夷综合征(Reye’s syndrome) 1、少见,但后果严重 2、儿童,青年伴病毒性感染和发热 肝衰竭合并脑病 儿童病毒感染发热禁用水杨酸类 五、瑞夷综合征(Reye’s syndrome) 1、少见,但后果严重 2、儿童,青年伴病毒性感染和发热 3、慎用:水痘,流行性感冒等病毒感染者

二、 苯胺类 对乙酰氨基酚 : 特点: 1. 解热镇痛作用与阿司匹林相似 2. 抗炎作用很弱 3. 不良反应较阿司匹林少

吲哚美辛(indomethacin,消炎痛) 特点: 三、 吲哚基和茚基乙酸类 吲哚美辛(indomethacin,消炎痛) 特点: 1.最强的COX抑制药之一。 2.具有显著的消炎、解热作用,仅对炎症的疼痛有明显的镇痛作用。 3.其抗炎作用是阿司匹林的 10~40倍,可治疗强制性脊柱炎和骨关节炎。 4.不良反应较多 。

四、芳基丙酸类 布洛芬 特点: 1.临床应用较早而广泛 2.具有较强的解热镇痛抗炎作用 3.治疗类风湿性关节炎的疗效与阿司匹林相当 4.副作用比吲哚美辛和阿司匹林较少

五、芳基乙酸类 双氯酚酸 特点: 1.是较强的解热镇痛抗炎药(抑制COX较吲哚美辛和萘普生强) 2.长期治疗类风湿性关节炎,骨性关节炎,强制性脊柱炎。

六、其他 1.吡罗昔康 2.保泰松 3.萘丁美酮

第二节 选择性还氧酶-2抑制药 特点: 该类药能减少胃肠道及肾功能的不良反应。 包括: 塞来昔布 罗非昔布 尼美舒利