《药学专业知识一》1、2章串讲 主讲人：黄老师

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《药学专业知识一》怎么学习？

各章节分值比例 55分 30分 35分

学习顺序 药剂学 其它 7、8、10章 药物化学

学习方法 雨露均沾 每一章都不能放弃 浅尝辄止 掌握皮毛即可，不用深究 持之以恒 慢慢积累，厚积薄发，静待绽放

2017年教材变动情况 第十章 第一节中二、国际药品标准对美国药典、英国药典、欧洲药典和日本药典的最新版本和主要内容进行了修改 第二节中一、药品检验的程序与项目对取样方法进行了修改

《药学专业知识一》在线自习室课程表 期数 主要内容 第一期 第1、2章重点内容串讲及随堂测验 第二期 第3、4章重点内容串讲及随堂测验 第三期 第5、6章重点内容串讲及随堂测验 第四期 第7、8章重点内容串讲及随堂测验 第五期 第9、10章重点内容串讲及随堂测验 第六期 第11章重点内容串讲及随堂测验 备注：表格中期数是针对药一，不是总的自习室期数

第一章 药物与药学专业知识 药物常见的化学结构及名称 常见的药物命名 剂型的分类 药物制剂稳定性变化 药物制剂配伍变化 药学专业知识

元素：C、H、O、N、S、P、Cl、Br、I、F 名称：碳、氢、氧、氮、硫、磷、氯、溴、碘、氟 一、药物常见的化学结构及名称 元素：C、H、O、N、S、P、Cl、Br、I、F 名称：碳、氢、氧、氮、硫、磷、氯、溴、碘、氟 分类 名称 脂 肪 烃 和 芳 香 环戊烷 环己烷 甲基-CH3 苯 萘 茚 C、H在哪？？

含2个以上（含2个）杂原子的5元杂环是唑，含S杂环名称含噻。 分类 名称 五元杂环 （N、O、S） 呋喃 噻吩 吡咯 吡唑 咪唑 噁唑 噻唑 三氮唑 四氮唑

分类 名称 六元杂环 （啶、嗪） 哌啶 吡啶 嘧啶 哒嗪 吡嗪 哌嗪

此结构的化学名称为 A.哌啶 B.吡啶 C.嘧啶 D.吡咯 E.哌嗪

【答案】 B 【解析】 此结构为含一个氮原子的六元环，为吡啶。

分类 名称 稠 杂 环 吲哚 喹啉 苯二氮䓬 吩噻嗪 苯并咪唑 苯并噻唑 苯并噁唑？ 苯并嘧啶？

苯并咪唑的化学结构和编号是（2015）

【答案】D 【解析】A：茚，B：苯并噁唑，C：苯并嘧啶，E：苯并噻唑

分类 名称 碱基 尿嘧啶 胞嘧啶 鸟嘌呤 甾 体 激 素 雌甾烷 雄甾烷 孕甾烷

分类 名称 官 能 团 羟基 -OH 酚、醇 羧基 -COOH 巯基 -SH 卤素 -F、Cl、Br、I 醚 R1-O-R2 酯 R1-COO-R2 内酯 羰基 -C=O 酮基；酰基 磺酸基 –SO3H 砜、亚砜、磺XX结构中含有S 硝基 -NO2 氨基 -NH2 氰基 -CN 叠氮 -N3

分类 名称 官能团 肼 胍 脲 二甲双胍 异烟肼

含有喹啉酮环母核结构的药物是（2016） A. B. C. D. E.

【答案】B 【解析】苯并上一个含氮六元环是喹啉结构，含有这种结构的只能选B。

吗丁啉——多潘立酮—— 5-氯-1[1-[3-(2-氧-1-苯并咪唑啉基)丙基]-4-哌啶基]-2-苯并咪唑啉酮 二、常见的药物命名 吗丁啉——多潘立酮—— 5-氯-1[1-[3-(2-氧-1-苯并咪唑啉基)丙基]-4-哌啶基]-2-苯并咪唑啉酮 名称 特点 商品名 针对药物的最终产品，制药企业自己进行选择的 代表着制药企业的形象和产品声誉 通用名 也称为国际非专利药品名称（INN），是药典中使用的名称（中国药品通用名称，CADN）； 通常是指有活性的药物物质，而不是最终药品；一个药物只有一个药品通用名 化学名 根据其化学结构式来进行命名

关于药品命名的说法，正确的是（2015） A.药品不能申请商品名 B.药品通用药名可以申请专利和行政保护 C.药品化学名是国际非专利药品名称 D.制剂一般采用商品名加剂型名 E.药典中使用的名称是通用名

【答案】E 【解析】A：药品可以申请商品名；B：药品通用名不可以申请专利和行政保护，商品名可以；C：药品通用名也称为国际非专利药品名称；D：制剂一般采用的是通用名加剂型名。

三、剂型的分类 剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。 制剂：具体品种，药物通用名+剂型名（阿莫西林胶囊、维生素C片） 分类方式 具体剂型 形态学 液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型 给药途径 （首过效应） 胃肠道给药剂型：散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂 非经胃肠道给药剂型：注射剂、贴剂、含片、滴鼻剂、气雾剂、眼膏剂、栓剂 分散系统 真溶液、乳剂、混悬液、气体分散、固体分散、微粒 制法 不常用，如浸出、无菌 作用时间 速释、普通和缓控释制剂

属于非经胃肠道给药的制剂是（2015） A.维生素C片 B.西地碘含片 C.盐酸环丙沙星胶囊 D.布洛芬混悬滴剂 E.氯雷他定糖浆

【答案】B 【解析】非经胃肠道给药就是说主要不是靠胃肠道吸收的，A、C、D、E都是经口服进入胃肠道吸收的，只有B主要通过口腔黏膜吸收。

四、药物制剂稳定性变化 稳定性变化 具体变化 具体药物 化学 水解 酯类和酰胺类药物（盐酸普鲁卡因、青霉素） 氧化 酚类和烯醇类药物（吗啡、维生素C） 异构化 肾上腺素、毛果芸香碱 聚合 氨苄西林钠、塞替派 脱羧 对氨基水杨酸钠 物理 混悬剂颗粒结块、结晶生长；乳剂的分层、破裂；胶体制剂的老化；片剂崩解度、溶出速度的改变 生物 药物的酶败分解变质

A.水解 B.聚合 C.异构化 D.氧化 E.脱羧 盐酸普鲁卡因(结构)在水溶液中易发生降解，降解的过程，首先会在酯键处断开，生成有色物质。同时在一定条件下又能发生脱羧反应，生成有毒的苯胺。（2016） 1.盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是 2.盐酸普鲁卡因溶液发黄的原因是

【答案】AD 【解析】盐酸普鲁卡因的水解可作为这类药物的代表。水解时，盐酸普鲁卡因在酯键处断开，分解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇，此分解产物无明显的麻醉作用；对氨基苯甲酸还可继续发生氧化，生成有色物质，同时在一定条件下又能发生脱羧反应，生成有毒的苯胺，苯胺又可继续被氧化，这是盐酸普鲁卡因注射液变黄的主要原因。

五、药物制剂配伍变化 配伍 变化 具体变化方式 举例 物理学 溶解度改变 氯霉素注射液＋5%葡萄糖→沉淀 吸湿、潮解、结块 吸湿性的中药干浸膏、颗粒＋含结晶水的酶、无机盐 液化 低共熔混合物 粒径或分散状态的改变 乳剂、混悬剂分散相粒径变粗 化学 浑浊或沉淀 pH改变、水解、生物碱盐溶液、复分解产生沉淀 变色 VC＋烟酰胺；多巴胺＋碳酸氢钠；氨茶碱/异烟肼＋乳糖 产气 酸＋碳酸（氢）盐；溴化铵/乌洛托品/氯化铵＋强碱；溴化铵＋利尿药；乌洛托品＋酸类 爆炸 氯化钾＋硫；高锰酸钾＋甘油；强氧化剂＋蔗糖/葡萄糖 产生有毒物质 朱砂＋溴化钾（钠）/碘化钾（钠）/硫酸亚铁 分解破坏、疗效下降 VB12＋VC；乳酸环丙沙星＋甲硝唑；红霉素乳糖酸盐＋葡萄糖氯化钠注射液 药理学 协同作用；拮抗作用；增加毒副作用

临床上药物可以配伍使用或联合使用，若使用不当，可能出现配伍禁忌。下列药物配伍或联合使用中，不合理的是（2016） A.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶联合应用 B.地西泮注射液与0.9%氯化钠注射液混合滴注 C.硫酸亚铁片与维生素C片同时服用 D.阿莫西林与克拉维酸联合应用 E.氨苄西林溶于5%葡萄糖注射液后在4h内滴注

【答案】B 【解析】溶剂组成改变：某些含有非水溶剂的制剂与输液配伍，由于溶剂的改变使药物析出。如地西泮注射液与5%葡萄糖、0.9%氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时，易析出沉淀。

盐酸氯丙嗪注射液与异戊巴比妥钠注射液混合后产生沉淀的原因是（2016） A.水解 B.pH值的变化 C.还原 D.氧化 E.聚合

【答案】B 【解析】pH改变产生沉淀：由难溶性碱或难溶性酸制成的可溶性盐，它们的水溶液常因pH的改变而析出沉淀。例如酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合，能发生沉淀反应。

六、药学专业知识 科目 研究内容 药物化学 研究化学药物的化学结构特征、理化性质、药物进入体内后的生物转化等 药剂学 研究药物剂型与制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等 药理学 研究药物的作用、作用机制及药物在体内的动态变化规律，包括临床前药理毒理学研究和临床药理学研究 药物分析学 研究药物质量控制规律 临床前药理毒理学研究：主要药效学研究、一般药理学研究、药动学研究、毒理学研究 临床药理学研究：临床试验依次分Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期 Ⅰ期为人体安全性评价试验，观察人体对受试药的耐受程度和人体药动学特征； Ⅱ期为初步药效学评价试验； Ⅲ期为扩大的多中心临床试验； Ⅳ期为批准上市后的监测。

不属于新药临床前研究内容的是（2015） A.药效学研究 B.一般药理学研究 C.动物药动学研究 D.毒理学研究 E.人体安全性评价研究

【答案】E 【解析】E选项，人体安全性评价试验指的是临床药理学研究的Ⅰ期临床试验。

新药Ⅳ期临床试验的目的是（2016） A.在健康志愿者中检验受试药的安全性 B.在患者中检验受试药的不良反应发生情况 C.在患者中进行受试药的初步药效学评价 D.扩大试验，在300例患者中评价受试药的有效性、安全性、利益与风险 E.受试新药上市后在社会人群中继续进行安全性和有效性评价

【答案】E 【解析】Ⅳ期临床试验：为批准上市后的监测，也叫售后调研，是受试新药上市后在社会人群大范围内继续进行的安全性和有效性评价，在广泛、长期使用的条件下考察其疗效和不良反应，该期对最终确立新药的临床价值有重要意义。

第二章 药物的结构与药物作用 药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响 药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响 药物典型官能团对生物活性影响 药物与作用靶标结合的化学本质 药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律 药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律

一、药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响 1.脂水分配系数：P=Corg/Cw P越大，脂溶性越好。P适宜为佳，不是越大越好。 2.生物药剂学分类 记忆方法：低的因素为限速因素，体内吸收就取决于该因素。 可联想短板效应记忆：一个水桶它盛水的高度取决于其中最低的那块木板。 分类 体内吸收决定因素 第Ⅰ类 高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物 胃排空速率 第Ⅱ类 低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物 溶解速率 第Ⅲ类 高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物 渗透效率 第Ⅳ类 低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物 难吸收

关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是 A.分配系数适当，药效为好 B.分配系数越小，药效越好 C.分配系数越大，药效越好 D.分配系数越小，药效越差 E.分配系数愈小，药效愈差

【正确答案】 A 【答案解析】 脂水分配系数可以反应药物的水溶性和脂溶性。药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。

A.渗透效率 B.溶解速率 C.胃排空速度 D.解离度 E.酸碱度 生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类（2015） 1.阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于 2.卡马西平属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于

【答案】AB 【解析】第Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫等； 第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等； 第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等； 第IV类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米。

二、药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响 酸酸碱碱促吸收（分子），酸碱碱酸促排泄（离子） 酸性药物：   碱性药物： 酸性药物和碱性药物，当pH=pKa时，分子型药物和离子型药物各占一半。

有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式非解离的形式同时存在于体液中，当pH=pKa时，分子型和离子型药物所占比例分别为（2015） B.10%和90% C.50%和50% D.33.3%和66.7% E.66.7%和33.3%

【答案】C 【解析】酸酸碱碱促吸收，酸性药物在酸性环境中分子型占的多。当外界环境的pH=pKa时，分子型和离子型分别占50%。

三、药物典型官能团对生物活性影响

酸类药物成酯后，其理化性质变化是（2015） A.脂溶性增大，易离子化 B.脂溶性增大，不易通过生物膜 C.脂溶性增大，刺激性增加 D.脂溶性增大，易吸收 E.脂溶性增大，与碱性药物作用强

【答案】D 【解析】成酯后脂溶性增大，易透过生物膜，易吸收。

四、药物与作用靶标结合的化学本质 药物与作用靶标结合的化学本质 非共价键（可逆） 共价键 氢键（最常见） 磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合； 水杨酸甲酯形成分子内氢键治疗肌肉疼痛 离子-偶极和偶极-偶极 羰基化合物乙酰胆碱和受体的作用 电荷转移复合物 抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间的作用 疏水性相互作用 药物非极性部分与生物大分子非极性部分相互作用 范德华引力 非极性分子中的暂时不对称电荷分布 共价键 烷化剂类抗肿瘤药物与DNA中鸟嘌呤碱基键合形式

A.共价键 B.氢键 C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用 D.范德华引力 E.疏水性相互作用（2015） 1.乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型是 2.烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间，形成的主要键合类型是 3.碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是

【答案】CAB 【解析】离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上，例如烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性。药物与生物大分子通过氢键相结合的例子在药物的作用中比比皆是，如磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合，其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。

五、药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律

利多卡因的代谢途径为（2015） A.O-脱烷基化 B.N-脱烷基化 C.C-氧化 D.C-环氧化 E.S-氧化

【答案】B 【解析】根据上面化学式的变化即可推断出是N原子上的取代基发生了变化，选B。

六、药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律 性质 反应 参与反应的药物类型及代表药物 极性和水溶性增强 与葡萄糖醛酸的结合反应 S-、C-、O-、N-（吗啡、氯霉素） 与硫酸的结合反应 羟基、氨基、羟氨基（沙丁胺醇） 与氨基酸的结合反应 羧酸类（苯甲酸、水杨酸） 与谷胱甘肽的结合反应 白消安 极性和水溶性降低 乙酰化结合反应 伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼（对氨基水杨酸） 甲基化结合反应 酚羟基、胺基、巯基（肾上腺素、褪黑激素）

属于药物代谢第Ⅱ相反应的是（2016） A.氧化 B.羟基化 C.水解 D.还原 E.乙酰化

【答案】E 【解析】药物的生物转化通常分为二相：第Ⅰ相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合包括与葡萄糖醛酸的结合、与硫酸的结合、与氨基酸的结合、与谷胱甘肽的结合、乙酰化结合和甲基化结合。

不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是（2015） A.O-葡萄糖醛酸苷化 B.C-葡萄糖醛酸苷化 C.N-葡萄糖醛酸苷化 D.S-葡萄糖醛酸苷化 E.P-葡萄糖醛酸苷化

【答案】E 【解析】葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。

一、最佳选择题 1.以下关于药用辅料的一般质量要求不正确的是 A.应通过安全性评估 B.对人体无毒害作用 C.辅料无需检查微生物 D.不与主药发生作用 E.供注射剂用的应符合注射用质量要求

【答案】 C 【解析】 根据不同的生产工艺及用途，药用辅料的残留溶剂、微生物限度或无菌应符合要求；注射用药用辅料的热原或细菌内毒素、无菌等应符合要求。

2.以共价键方式结合的抗肿瘤药是（2016） A.尼群地平 B.乙酰胆碱 C.氯喹 D.环磷酰胺 E.普鲁卡因

【答案】D 【解析】共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上，常见烷化剂类抗肿瘤药。

3.人体胃液pH约0.9-1.5，下面最易吸收的药物是（2016） A.奎宁（弱碱 pKa8.0) B.卡那霉素（弱碱 pKa7.2) C.地西泮（弱碱 pKa3.4 ） D.麻黄碱（弱碱pKa9.58） E.阿司匹林（弱酸 pKa3.5）

【答案】E 【解析】酸酸碱碱促吸收，弱酸性药物在弱酸性胃液中非解离型的增加，吸收多，所以选E。

4.影响因素试验包括 A.高温试验、高湿度试验、强光照射试验 B.高温试验、高压试验、高湿度试验 C.高湿度试验、高酸度试验、强光照射试验 D.高湿度试验、高碱度试验、强光照射试验 E.高温度试验、高酸度试验、高湿度试验

【正确答案】 A 【答案解析】 药物稳定性试验包括影响因素试验、加速试验和长期试验。其中影响因素试验亦称强化实验，是在高温、高湿、强光的剧烈条件下考察影响药物稳定性的因素及可能的降解途径与降解产物。

5.下列属于药物化学配伍变化中复分解产生沉淀的是 A.溴化铵与利尿药配伍产生氨气 B.麝香草酚与薄荷脑形成低共熔混合物 C.水杨酸钠在酸性药液中析出 D.高锰酸钾与甘油配伍发生爆炸 E.硫酸镁遇可溶性钙盐产生沉淀

【正确答案】 E 【答案解析】 复分解产生沉淀：无机药物之间可由复分解而产生沉淀。如硫酸镁溶液遇可溶性钙盐、碳酸氢钠或某些碱性较强的溶液时，均能产生沉淀。又如硝酸银遇含氯化物的水溶液时即产生沉淀。

二、配伍选择题 A.甾体 B.吩噻嗪环 C.二氢呲啶环 D.鸟嘌呤环 E.喹啉酮环 1.阿昔洛韦 的母核结构是（2015） 2.醋酸氢化可的松 的母核结构是（2015）

【答案】DA 【解析】XX洛韦属于开环鸟苷类抗病毒药。氢化可的松属于糖皮质激素，结构属于孕甾烷基本结构。

A.药理学的配伍变化 B.给药途径的变化 C.适应症的变化 D.物理学的配伍变化 E.化学的配伍变化 3.将氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中，氯霉素从溶液中析出（2015） 4.多巴胺注射液加入5%碳酸氢钠溶液中逐渐变成粉红色（2015） 5.异烟肼合用香豆素类药物抗凝血作用增强属于（2015）

【答案】DEA 【解析】氯霉素注射液中含有乙醇、丙二醇等溶剂，加入5%葡萄糖注射液中会由于溶解度改变造成的沉淀析出，属于物理学配伍变化。地西泮+葡萄糖/氯化钠/乳酸钠析出沉淀也可以归为此类。 变色反应均属于化学配伍变化。 药理作用增强属于药理学配伍变化。

A.羟基 B.硫醚 C.羧酸 D.卤素 E.酰胺 在药物的结构骨架上引入官能团，会对药物性质或生物活性产生影响（2016） 8.可氧化成亚砜或砜，使极性增强的官能团是 9.有较强的吸电子性，可增加脂溶性及药物作用时间的官能团是 10.可与醇类成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能团是

【答案】BDC 【解析】硫醚可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。

A.甲基化结合反应 B.与硫酸的结合反应 C.与谷胱甘肽的结合反应 D.与葡萄糖醛酸的结合反应 E.与氨基酸的结合反应（2016） 11.含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内的Ⅱ相代谢反应是 12.含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应是

【答案】CA 【解析】抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。酚羟基的甲基化反应主要对象是具儿茶酚胺结构的活性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等。 COMT：儿茶酚-O-甲基转移酶。

A.药物的商品名称  B.药物的通用名称 C.药物的化学名称  D.药物的商标 E.药物的英文名称 13.药典中使用的药物名称为 14.可因不同企业生产而具有不同的药品名称为

【答案】 BA 【解析】 药典中使用的药物名称是药物的通用名。商品名是由制药企业自己进行选择的，可因企业不同而不同。

A.腔道给药  B.黏膜给药 C.注射给药  D.皮肤给药 E.呼吸道给药 15.舌下片剂的给药途径属于 16.滴眼剂的给药途径属于

【答案】 BB 【解析】 本题考查给药途径的分类。舌下片剂和滴眼剂的给药途径均属于黏膜给药。故本组题答案应选B、B。

A.异构化 B.水解 C.聚合  D.脱羧 E.氧化 17.对氨基水杨酸钠转化为间氨基酚属于 18.肾上腺素转化成肾上腺素红属于 19.氨苄西林水溶液贮存过程中失效属于

【答案】 DEC 【解析】 异构化：毛果芸香碱在碱性下，发生差向异构化，生成异毛果芸香碱。 水解：青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。 脱羧：对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。 氧化：肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红。后变成棕红色聚合物或黑色素。 聚合：氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程可继续下去形成高聚物。

A.采用棕色瓶密封包装 B.产品冷藏保存 C.制备过程中充入氮气 D.调节溶液的pH值 E.改变溶剂 以下情况应如何保存 20.所制备的药物溶液对热极为敏感 21.为避免氧气的存在而加速药物的降解 22.光照可加速药物的氧化

【答案】 BCA 【解析】 本题考查药物制剂稳定化方法，针对不同的不稳定因素要采取相应的措施，注意掌握。

A.脂溶性增大，易吸收 B.脂溶性增大，易离子化 C.水溶性增大，易透过生物膜 D.水溶性减小，易离子化 E.水溶性增大，脂水分配系数下降 23.结构中引入羟基 24.结构中引入卤素原子

【答案】 EA 【解析】 结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构，药物的脂溶性增大，易吸收。如当分子中引入极性较大的羟基时，药物的水溶性加大，脂水分配系数下降5～150倍，以羟基替换甲基时下降2～170倍，容易解离，不易吸收。

A.羟基化代谢 B.脱S代谢 C.N-脱甲基代谢 D.S-氧化代谢 E.环氧化代谢 25.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英，其发生的代谢反应为 26.卡马西平10，11位存在双键，其发生的代谢反应为 27.塞替派在体内生成替哌，其发生的代谢反应为

【答案】 AEB 【解析】 苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英失去生物活性。抗惊厥药物卡马西平，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。抗肿瘤药物塞替派在体内可被脱硫代谢生成另一个抗肿瘤药物替哌。

A.甲基化结合反应 B.乙酰化结合反应 C.与葡萄糖醛酸的结合反应 D.与硫酸的结合反应 E.与谷胱甘肽结合反应 关于药物的第Ⅱ相生物转化 28.肾上腺素生成3-O-甲基肾上腺素 29.吗啡生成6-O-葡萄糖醛苷物阿片激动剂 30.抗结核药对氨基水杨酸生成对乙酰氨基水杨酸

【答案】 ACB 【解析】 肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素；吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗剂，生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动剂；抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应得到对乙酰氨基水杨酸。

三、多项选择题 1.提高药物稳定性的方法有（2015） A.对水溶液不稳定的药物，制成固体制剂 B.为防止药物因受环境中的氧气、光线影响，制成微囊包合物 C.对遇湿不稳定的药物，制成包衣制剂 D.对不稳定的有效成分，制成前体药物 E.对生物制品，制成冻干粉制剂

【答案】ABCDE 【解析】本题考查的是药物稳定化的方法。制成固体制剂和微囊包合物、包衣制剂、冻干粉针剂属于通过改进剂型提高稳定性方法。而制成前体药物属于通过制备稳定衍生物提高稳定性的方法。

2.属于第Ⅱ相生物转化的反应有 （2015） A.对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应 B.沙丁胺醇和硫酸的结合反应 C.白消安和谷胱甘肽的结合反应 D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应 E.肾上腺素的甲基化反应

【答案】ABCDE 【解析】第Ⅱ相生物转化的反应包括：与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽的结合反应以及甲基化、乙酰化结合反应。

3.辅料的作用包括（2016） A.赋形 B.提高药物稳定性 C.降低毒副作用 D.提高药物疗效 E.增加病人用药顺应性

【答案】ABCDE 【解析】药用辅料的作用有：①赋型②使制备过程顺利进行③提高药物稳定性④提高药物疗效⑤降低药物毒副作用⑥调节药物作用⑦增加病人用药的顺应性。

4.属于手性化合物的是（2016） A. B. C. D.    E.

【答案】ABC 【解析】氯胺酮上连接氨基的碳是手性碳，乙胺丁醇结构中含有两个对称的手性碳，氨氯地平结构中连接苯环的碳是手性碳。

5.下列关于剂型重要性的叙述正确的是 A.剂型可影响疗效 B.剂型能改变药物的作用速度 C.剂型可产生靶向作用 D.剂型能改变药物作用性质 E.剂型能降低药物不良反应

【答案】 ABCDE 【解析】 本题考查的知识点是剂型的重要性。依据剂型重要性内容，选项ABCDE是正确的。

6.影响药物制剂稳定性的处方因素有 A.pH值 B.溶剂 C.温度 D.表面活性剂 E.光线

【答案】 ABD 【解析】 影响药物制剂降解的因素： 处方因素：pH值、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、辅料 环境因素：温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料

7.有关药品的储存正确的叙述是 A.按包装标示的温度要求储存药品 B.储存药品相对湿度为35%～75% C.按质量状态实行色标管理，合格药品为黄色，不合格药品为红色 D.药品按批号堆码，不同批号的药品不得混垛 E.药品储存作业区内不得存放与储存管理无关的物品

【答案】 ABDE 【解析】 按质量状态实行色标管理，合格药品为绿色，不合格药品为红色

8.有关药品包装的叙述不正确的是 A.内包装系指直接与药品接触的包装 B.外包装选用不易破损的包装，保证药品在运输、储存、使用过程中的质量 C.非处方药药品标签上必须印有非处方药专有标识 D.Ⅱ类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器 E.Ⅰ类药包材指直接接触药品，但便于清洗，并可以消毒灭菌的药品包装用材料、容器

【答案】DE 【解析】药品的包装分为内包装和外包装，内包装系指直接与药品接触的包装（如安瓿、注射剂瓶、铝箔等）;外包装系指内包装以外的包装，外包装应根据药品的特性选用不易破损的包装，以保证药品在运输、储存、使用过程中的质量;非处方药药品标签、使用说明书、内包装、外包装上必须印有非处方药专有标识;药品的包装材料按使用方式可分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三类，Ⅰ类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器（××塑料瓶），Ⅱ类药包材指直接接触药品，但便于清洗，在实际使用过程中，经清洗后需要并可以消毒灭菌的药品包装用材料、容器（玻璃××瓶、胶塞），Ⅲ类药包材指Ⅰ、Ⅱ类以外其它可能直接影响药品质量的药品包装用材料、容器（输液瓶铝盖、铝塑组合盖）。故此题答案应选择DE。

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