上海中医药大学 马越鸣 传出神经药理概论 一. 传出神经分类 ( 一 ) 按解剖分类 二. 递质 ( 合成, 贮存, 转运, 转化 ) 1.Ach: 胆碱酯酶 2.NA: 回摄 ( 二 ) 按递质分类 三. 受体及分型 1. 肾上腺 R 2. 胆碱 R 3. 多巴胺 R 4. 前膜 R.

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1 上海中医药大学 马越鸣 传出神经药理概论 一. 传出神经分类 ( 一 ) 按解剖分类 二. 递质 ( 合成, 贮存, 转运, 转化 ) 1.Ach: 胆碱酯酶 2.NA: 回摄 ( 二 ) 按递质分类 三. 受体及分型 1. 肾上腺 R 2. 胆碱 R 3. 多巴胺 R 4. 前膜 R

2 上海中医药大学 马越鸣 传出神经药理概论 四. 传出 NS 药物作用机理 ( 一 ) 直接作用于受体 : ( 二 ) 影响递质 1. 合成 : 2. 贮存 : 3. 释放 4. 转化 五. 传出 NS 药物分类 1. 拟似药 2. 拮抗药

3 上海中医药大学 马越鸣 毛果云香碱 (pilocarpine, 匹罗卡品 ) 作用与用途 Ｍ胆碱受体激动药 缩瞳 降眼压 吸收后 M 受体兴奋 : －－用于虹膜睫状体炎 －－青光眼 闭角型 : 前房角间隙扩大 开角型 :V 窦扩张, 小梁网间隙扩大 视远物不清 调节痉挛

4 上海中医药大学 马越鸣 作用与用途 胆碱酯酶抑制药 一、 可逆性 ：新斯的明 (Neostigmine). 兴奋肌骼肌（明显） -- 重症肌无力 ( 胆碱能危象 ) 箭毒肌松药过量. 兴奋胃肠、膀胱平滑肌 -- 术后肠胀气、尿潴留 ( 机械性 !). 抑心 -- 阵发性室上性心动过速 ( 支哮 !) 季铵类（药动学特点）

5 上海中医药大学 马越鸣 抗 胆 碱 药 M 受体阻断药：阿托品（ Atropine ） 1 、 作用机制：竞争性阻断 M （ M1~3 ）受体，大 剂量也可阻断 N1 受体。 2 、作用与用途 ⑴ 抑制腺体分泌 ⑵ 眼睛：①散瞳 ② 眼内压升高 ③调节麻痹 －－流涎, 盗汗, 麻醉前给药 －－虹膜睫状炎, 扩瞳 ， 验光, 治假性近视

6 上海中医药大学 马越鸣 (3) 解除平滑肌痉挛 ⑷快心：加快心率和传导 ⑸扩张血管 (6) 兴奋中枢 -- 有机磷酸酯类中毒 4 、不良反应 : -- 缓慢型心律失常 ( 窦停, 窦缓,A-VB) -- 感染中毒性休克 －内脏绞痛：胃肠绞痛、遗尿、膀胱刺激征 肾绞痛和胆绞痛 (+ 镇痛药 )

7 上海中医药大学 马越鸣 中枢：兴奋不安, 口干, 皮干, 痰难咳, 体温  中毒 排尿困难， 幽门梗阻 ! 前列腺肥大 ! 腹痛原因不明慎用 心慌潮红 副作用 + 躁狂幻觉, 惊厥, 精神错乱 -> 昏迷,BP , 呼吸  副作用 畏光, 眼内压  ( 青光眼 !), 视近物模糊 解救：

8 上海中医药大学 马越鸣 其他药 后马托品（扩瞳合成代用品） 扩瞳及调麻 1-2 天恢复－－检查眼底 溴化丙胺太林（解痉合成代用品） 胃肠解痉强，分泌减少－－痉挛和溃疡

9 上海中医药大学 马越鸣 山莨菪碱 作用与阿托品相似，稍弱，对胃肠道和 血管平滑肌解痉作用选择性较高，毒性 低，主要用于感染性休克和内脏平滑肌 绞痛。

10 上海中医药大学 马越鸣 东莨菪碱 外周作用与阿托品相似，对眼和腺 体作用较阿托品强，其特点是对中枢有 较强的抑制作用，可用于晕动病、麻醉 前给药及震颤麻痹的治疗。

11 上海中医药大学 马越鸣 一、给药途径 肾上腺素（ Adrenaline) 兴奋心脏： －－抢救心脏骤停  ：皮粘、内脏 -- 与局麻药配伍、局部止血 二、作用与用途：  、  1 、  2 三性一力  (+ 按摩、心内、电击 + 除颤）  2 ：骨骼肌、冠脉 缩舒血管：

12 上海中医药大学 马越鸣 肾上腺素（ Adrenaline) 升高血压： －－抢救过敏性休克 平滑肌松弛、粘膜水肿  、过敏介质  -- 支哮急性发作 治：  / - 或  舒张支气管平滑肌： 剂量及途径  大：  /  时间：双相、翻转

13 上海中医药大学 马越鸣 肾上腺素（ Adrenaline) 促进代谢： 心  ：慌、心失 糖原和脂肪分解  耗氧  三、不良反应 心脏病！甲亢！ BP  ：头痛、烦燥、脑出血 高血压病！ 代谢  ： 糖尿病！

14 上海中医药大学 马越鸣 一、给药途径 去甲肾上腺素（ Noradrenaline) 兴奋心脏： 全部（冠脉除外） -- 上消化道出血 (po) 二、作用与用途：  、  1 三性一力  ( 似 Ad ，弱 ) 收缩血管：

15 上海中医药大学 马越鸣 缩血管： 三、不良反应 肾衰： 肾衰！ 停药后 BP 骤降 ： 去甲肾上腺素（ Noradrenaline) 升高血压： －－休克早期、神经源性休克、 药物中毒性低血压 治：  /  大 ： - 或  /  局部组织坏死 测尿量 禁忌证同 Ad ：

16 上海中医药大学 马越鸣 一、给药途径 异丙肾上腺素（ Isoprenaline) 兴奋心脏： －－抢救心脏骤停、房室传阻 二、作用与用途：  1 、  2 似 AD ，强，  2 ：骨骼肌、冠脉 舒张血管： 心失少、加快传导

17 上海中医药大学 马越鸣 异丙肾上腺素（ Isoprenaline) 降低血压： -- 支哮急性发作，气雾 治：  /  舒张支气管平滑肌： 大：  /  促进代谢：

18 上海中医药大学 马越鸣 异丙肾上腺素（ Isoprenaline) 心  ：慌、心失（哮喘者易发生） 三、不良反应 心脏病！ 猝死

19 上海中医药大学 马越鸣 麻黄碱 (ephedrine) 作用似 Ad ： 促释 、、 11 间接作用： 平喘： 弱、久 （快速耐受性） 皮粘血管收缩 心兴奋 轻度 -- 鼻塞、某些低血压、支哮

20 上海中医药大学 马越鸣 间羟胺 (metaraminol) 作用似 NA ： 、、兴奋 血管收缩 -- 休克早期 （ NA 代用品） 阿拉明

21 上海中医药大学 马越鸣 一、 体内过程  受体阻断剂 -- 普萘洛尔 (propranolol, 心得安 ) 抑制心脏： 长期 :BP-> 血压  -- 高血压 二、 基本作用 (  阻断作用 ) 及用途 三性一力  血管及血压 : --> 输出量  耗氧量  -- 心绞痛、心失、甲亢 首过效应、生物利用度个体差异大 吸收程度受脂溶性影响

22 上海中医药大学 马越鸣 支气管 : 收缩, 可致支哮 !  受体阻断剂 -- 普萘洛尔 (propranolol, 心得安 ) 1. 一般反应 : 消化道 ( 恶, 泻 ), 中枢 ( 失眠, 抑郁等 ) 4. 支哮 延缓用胰岛素后血糖的恢复 低血糖反应不易被发觉 3. 肢端循环障碍 : 血管痉挛 --> 间歇性跛行, 坏死 2. 诱发心衰 : 心功不全 ! 窦缓 !A-V 阻滞 ! 代谢 : 三、主要不良反应

23 上海中医药大学 马越鸣  受体阻断剂 -- 普萘洛尔 (propranolol, 心得安 ) 三、主要不良反应 5. 糖尿病：用胰岛素的低血糖反应不易发觉 6. 反跳 ( 上调节 ):BP , 心绞痛, 不可骤停 四、其他 1. 膜稳定作用 : 2. 内在拟交感活性 3. 选择性与非选择性  阻断剂