第七章 抗过敏药 抗过敏药 （ diuretics ）又称抗变态反应药， 是指用于治疗变态反应性疾病 的药物。 抗组胺药 钙剂 糖皮质激素类药 肾上腺素受体激动药 分 类.

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1 第七章 抗过敏药 抗过敏药 （ diuretics ）又称抗变态反应药， 是指用于治疗变态反应性疾病 的药物。 抗组胺药 钙剂 糖皮质激素类药 肾上腺素受体激动药 分 类

2 第一节 抗组胺药 组胺（ histamine ） 是广泛存在于人体组织的自体 活性物质，主要存在于肥大细胞和 嗜碱性粒细胞中。当机体受到理化 刺激或发生变态反应时，可导致组 胺释放并与其受体结合而产生生物 效应。

3 组胺受体分布及效应 受 体分 布效 应阻断药 支气管、子宫、胃肠平滑肌收缩苯海拉明 H 1 受体血管扩张氯苯那敏 心房肌、房室结收缩 ↑ 、传导 ↓ 异丙嗪 胃壁细胞 胃酸分泌 ↑ 西咪替丁 H 2 受体血管扩张雷尼替丁 心室肌、窦房结 收缩 ↑ 、心率 ↑ 法莫替丁 注： ↑ 表示加快、增加或增强； ↓ 表示减慢、减少或减弱。

4 一、 H 1 受体阻断药 第一代常用药物 : 苯海拉明 （ diphenhydramine ） 氯苯那敏 ( chlorphenamine ) 异丙嗪 ( promethazine ) 赛庚啶 （ cyproheptadine ） 第二代常用药物 : 阿司咪唑 （ astemizole ） 特非那定 （ terfenadine ） 西替利嗪 （ cetirizine ）

5 【药理作用】 1. 抗组胺作用 本类药能竞争性阻断 H 1 受体，可完全对抗组胺引起 的支气管、胃肠和子宫平滑肌收缩。 2. 中枢作用 多数第一代 H 1 受体阻断药可抑制中枢神经系统而产 生镇静催眠作用，其中以苯海拉明和异丙嗪作用最 强。阿司咪唑等第二代药物几乎无中枢抑制作用。 3. 抗胆碱作用 本类药多数具有抗胆碱作用，其中枢抗胆碱作用具 有防晕止吐效应；外周抗胆碱作用具有阿托品样作 用。

6 常用 H 1 受体阻断药作用比较 药 物抗组胺中枢抑制防晕止吐抗胆碱主要应用 作用持续 时间（ h ） 苯海拉明 ++++++++++ 皮肤粘膜过敏 晕动病 4～64～6 异丙嗪 ++++++++++ 皮肤粘膜过敏 晕动病 6 ～ 12 氯苯那敏 ++++-++ 皮肤粘膜过敏 4～64～6 阿司咪唑 +++--- 皮肤粘膜过敏 10(d) 特非那定 +++--- 皮肤粘膜过敏 12 ～ 24 西替利嗪 +++--- 皮肤粘膜过敏 12 ～ 24 注： +++ 表示强效、 ++ 表示中效、 + 表示弱效， - 表示无效。

7 【临床应用】 1. 变态反应性疾病 本类药物对组胺释放引起的荨麻疹、血管神经性水 肿、过敏性鼻炎、花粉症及昆虫叮咬引起的瘙痒和 水肿等效果良好。 2. 晕动病及呕吐 苯海拉明和异丙嗪对乘车、船等引起的晕动病有效； 对妊娠呕吐和放射性呕吐也有效。 3. 失眠 苯海拉明、异丙嗪可用于烦躁、失眠患者，特别对 变态反应性疾病所致的失眠效良。 4. 人工冬眠 异丙嗪、氯丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂，用于人工 冬眠。

8 【不良反应】 1. 第一代多见镇静、嗜睡、乏力、反应迟钝等 中枢抑制症状，故用药期间不宜驾驶车辆和 高空作业。 2. 消化系统可引起恶心、呕吐、腹泻或便秘等。 3. 多数药物具有抗胆碱作用，故青光眼、尿潴 留、幽门梗阻者禁用。 4. 过量中毒时，先表现为中枢抑制，继而转为 兴奋，过度兴奋则导致惊厥，严重者可因呼 吸麻痹而致死。

9 【考点链接】 下列关于 H 1 受体阻断药叙述错误的是： A. 主要用于治疗变态反应性疾病 B. 主要代表药有法莫替丁 C. 对各种原因引起的呕吐有效 D. 可用于治疗变态反应性疾病所致的失眠 E. 第一代常见不良反应有中枢抑制症状 答案： B 解析：法莫替丁为 H 2 受体阻断剂。

10 第二节 钙 剂 临床常用的钙剂 : 葡萄糖酸钙（ calcium gluconate ） 氯化钙 （ calcium chloride ） 乳酸钙 （ calcium lactate ）

11 【作用和用途】 钙剂可通过增加毛细血管壁的致密度，降 低其通透性，使渗出减少，呈现消炎、消 肿和抗过敏作用。临床可用于治疗荨麻疹、 血管神经性水肿、接触性皮炎及湿疹等。

12 综合测试 （ 一） A 1 型题 1. H 1 受体阻断药常用于缓解（ D ） A. 过敏性休克 B. 过敏性哮喘 C. 过敏性紫癜 D. 皮肤黏膜过敏 E. 消化性溃疡 （二） B 型题 A. 阿司咪唑 B. 苯海拉明 C. 赛庚啶 D. 氯苯那敏 E. 氯丙嗪 2. 过量可引起心律失常的药物是（ A ） 3. 具有防晕止吐作用的 H 1 受体阻断药是（ B ） 4. 不属于 H 1 受体阻断药的是（ E ）