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第二十章 解热镇痛抗炎药 一、概念 二、作用机理 三、药物的分类及代表性药物.

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1 第二十章 解热镇痛抗炎药 一、概念 二、作用机理 三、药物的分类及代表性药物

2 一、概念 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、较强抗炎和抗风湿作用的药物。此类药物也称为非甾体抗炎药。由于阿司匹林是本类药物的典型代表药,故也成为“阿司匹林类药物”。

3 产热 散热 战栗 肌紧张 肌肉运动 内分泌腺活动 基础代谢 糖类 蛋白 脂类 不感蒸发 出汗 皮肤血流 体表面积 换衣着 环境条件 传导、辐射 蒸发 产热、散热平 衡,达到体温 恒定。 调定点学说 下丘脑的体温 调节中枢: 39 35 36 38 37

4 二、作用机理 热镇痛消炎药可以抑 制中枢神经系统内PG 合成酶,减少PG合成, 而发挥解热镇痛消炎 的作用。 体温调节中枢 发热 进入
产生和释放 中性粒细胞或其它细胞 内热原 (可能是 白介素1) 病原体 毒素及其它

5 前列腺素(prostaglandin, PG)
前列腺素是一族含有一个五碳环和两条侧连的二十碳不饱和脂肪酸,广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中。参与多种体内功能的调节。 合成和释放的增多,导致体温调定点的提高,体温升高。 PG具有一定的致痛作用,同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。 PG参与炎症反应,使血管扩张,通透性增加,引起局部充血、水肿和疼痛。 PGE2 PGF2a

6 三、药物的分类及代表性药物 按化学结构的不同,可将解热镇痛消炎药分为四类: 水杨酸类 苯胺类 吡唑酮类 其它有机酸类

7 水杨酸类—乙酰水杨酸(阿司匹林) 【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】 吸收(pH值) 代谢(肝脏代谢水杨酸的能力有限)
解热镇痛 抗炎 抗风湿作用 预防心肌梗塞和脑血栓的形成(抑制血小板聚集) 胃肠道反应 凝血障碍 水杨酸反应 过敏反应 瑞氏综合症

8 苯胺类—非那西丁和对乙酰氨基苯酚 【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】 口服易吸收,主要在肝脏代谢。
非那西丁在肝内去乙基,产生对乙酰氨基酚;或去乙酰基,生成对氨基苯乙醚,该物质可进一步转化为羟基化的毒性代谢产物,引起高铁血红蛋白血症和溶血性贫血。 主要是作为解热镇痛药,用于感冒发热、神经痛,肌肉痛。 乙酰氨基苯酚(扑热息痛) 非那西丁

9 吡唑酮类—保泰松 【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】 抗炎抗风湿作用较强,解热镇痛作用较弱。
吸收快而完全;与血浆蛋白结合率98%;停药后三周内,仍可在关节腔中保持较高的浓度。肝脏代谢。 抗炎抗风湿作用较强,解热镇痛作用较弱。

10 其它抗炎有机酸类—吲哚美辛(消炎痛) 【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】
口服吸收快而完全;血浆蛋白结合率90%;经肝脏代谢;代谢物由尿、胆汁和粪便排除。 【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】 最强的一类PG合成酶抑制剂,具有显著的抗炎抗风湿和解热镇痛作用。 胃肠道反应 中枢神经系统反应 抑制造血系统 过敏反应


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