第二章 药物溶液的形成理论.

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1 第二章 药物溶液的形成理论

2 第一节 药物溶剂的种类和性质

3 制备药物溶液首先要涉及药物在溶剂中的溶解度。
第一节 药物溶剂的种类及性质 药物溶液的形成是制备液体制剂的基础，以溶液状态使用的制剂包括注射剂、溶液剂、搽剂…… 制备药物溶液首先要涉及药物在溶剂中的溶解度。

4 一、药用溶剂的种类 （一）水 饮用水、纯化水、注射用水、无菌注射用水 （二）非水溶剂 醇类与多元醇； 醚类； 酰胺类； 酯类； 植物油类；
烃类； 亚砜类。 乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇400等 二乙二醇二甲基醚 二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺 醋酸乙酯、油酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯 豆油、花生油、玉米油、芝麻油 丙烷、丁烷、己烷、环己烷、液体石蜡 豆油、花生油、玉米油、芝麻油

5 二、药用溶剂的性质 溶剂极性影响药物的溶解度，大小常以介电常数和溶解度参数的大小来衡量。

6 介电常数（dielectric constant) 溶解度参数（solubility parameter)
二、药用溶剂的性质 介电常数（dielectric constant) 表示在溶液中将相反电荷分开的能力，它反映溶剂分子极性大小。 药用溶剂性质 溶解度参数（solubility parameter) 表示同种分子间内聚力，也是表示分子极性大小的一种量度。

7 （一）介电常数 H2O 介电常数采用电容测定仪，通过测定溶剂的电容值C求得， NaCl Na+ Cl-
溶剂的介电常数系指将相反电荷在溶液中分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。那什么叫将相反电荷分开的能力？例如，氯化钠溶于水，水将氯化钠分成带正电荷的钠离子和带负电荷的氯离子的能力。那水的这种能力大不大，有没有醇大？ H2O 7

8 介电常数大的溶剂的极性大，介电常数小的极性小。
（一）介电常数 溶剂 溶剂的介电常数 水 80 二醇类 50 甲醇、乙醇 30 醛、酮、氧化物、高级醇 20 己烷、苯、四氯化碳、乙醚 5 矿物油、植物油 介电常数递减 极性递减 根据我们以前的支持这些溶剂的极性从上到下递减，他们的介电常数递减，也就是说介电常数大的溶剂的极性大，介电常数小的极性小。 介电常数大的溶剂的极性大，介电常数小的极性小。 8

9 di = (△Ei/Vi)1/2 = [ △Hv-RT)/Vi]1/2
（二）溶解度参数 内聚能 液态时摩尔体积 di = (△Ei/Vi)1/2 = [ △Hv-RT)/Vi]1/2 　　溶解度参数是表示同种分子间的内聚力，也是表示分子极性大小的一种量度。

10 （二）溶解度参数 两组分的溶解度参数越接近，越能互溶。
由于整个生物膜的di平均值(21.07±0.82)与正辛醇的di值(21.07)接近，因而正辛醇常用来模拟生物膜相求分配系数的一种溶剂。

11 谢谢!